Glavni / Pritisk

Amitriptilin (Amitriptilin)

Pritisk

Antidepresivno zdravilo Amitriptyline ima analgetik, zavira H2-histamin in antiserotonin, pomaga pri odpravljanju nočne urinske inkontinence in zmanjšuje apetit. Pri depresiji, ki jo zaplete tesnoba, Amitriptyline zmanjšuje tako depresivne manifestacije, kot tudi vznemirjenost, tesnobo. Protitulcerni učinek zdravila je posledica njegove sposobnosti blokiranja dela histaminskih H2 receptorjev v celicah želodca. Tako se doseže učinkovito lajšanje bolečin, pa tudi pospešeno celjenje čir na želodcu in dvanajstniku..
Visoka učinkovitost amitriptilina pri zdravljenju bulimije nervoze nima znanstvene utemeljitve. Vendar je dobro znano, da zdravilo kaže dobre rezultate v boju proti tej bolezni (v tem primeru se izboljšave pri bolnikih z bulimijo pojavijo ne glede na prisotnost / odsotnost depresivnih stanj, anti-bulimični učinek se pojavi tudi brez antidepresivnega učinka).

Indikacije za uporabo:
Indikacije za uporabo zdravila Amitriptyline so depresija (zlasti pri anksioznosti, vznemirjenosti in motnjah spanja, tudi v otroštvu, endogeni, involucijski, reaktivni, nevrotični, drogi, z organsko poškodbo možganov, odvzemu alkohola), shizofrenih psihozah, mešanih čustvenih motnje, vedenjske motnje (aktivnost in pozornost), nočna enureza (razen pri bolnikih s hipotenzijo mehurja), bulimija nervoza, sindrom kronične bolečine (kronične bolečine pri bolnikih z rakom, migrene, revmatične bolezni, netipične bolečine na obrazu, postherpetična nevralgija, posttravmatska bolezen nevropatija, diabetična ali druga periferna nevropatija), glavobol, migrena (preprečevanje), peptični ulkus želodca in dvanajstnika.

Način uporabe:
Vzemite amitriptilin v usta, brez žvečenja, takoj po jedi (da zmanjšate draženje želodčne sluznice). Začetni odmerek za odrasle je 25-50 mg ponoči, nato se odmerek poveča v 5-6 dneh na 150-200 mg / dan v 3 odmerkih (največji del odmerka se vzame ponoči). Če v dveh tednih ne pride do izboljšanja, se dnevni odmerek poveča na 300 mg. Če znaki depresije izginejo, se odmerek zmanjša na 50-100 mg / dan, zdravljenje pa nadaljujemo vsaj 3 mesece. V starosti, z blagimi motnjami, je predpisan odmerek 30-100 mg / dan (ponoči), potem ko dosežejo terapevtski učinek, preidejo na najmanjši učinkovit odmerek - 25-50 mg / dan.

Intramuskularno ali iv (injicira se počasi) v odmerku 20-40 mg 4-krat na dan, ki ga postopoma nadomestimo z zaužitjem. Trajanje zdravljenja ni več kot 6-8 mesecev. Z nočno enurezo pri otrocih, starih 6-10 let - 10-20 mg / dan ponoči, 11-16 let - 25-50 mg / dan. Otroci kot antidepresivi: od 6 do 12 let - delno 10-30 mg ali 1-5 mg / kg / dan, v adolescenci - 10 mg 3-krat na dan (po potrebi do 100 mg / dan). Za preprečevanje migrene s kroničnimi bolečinami nevrogene narave (vključno s podaljšanimi glavoboli) - od 12,5-25 do 100 mg / dan (največji del odmerka jemlje ponoči).

Stranski učinki:
Od neželenih učinkov uporabe zdravila Amitriptyline so znani antiholinergični učinki: zamegljen vid, nastanitvena paraliza, midriasa, zvišan intraokularni tlak (samo pri posameznikih z lokalno anatomsko nagnjenostjo - ozek kot sprednje komore), tahikardija, suha usta, zmedenost, delirij ali halucinacije, zaprtje, paralitična črevesna obstrukcija, težave z uriniranjem, zmanjšano potenje. Iz živčnega sistema: zaspanost, astenija, omedlevica, tesnoba, dezorijentacija, halucinacije (zlasti pri starejših bolnikih in bolnikih s Parkinsonovo boleznijo), tesnoba, vznemirjenost, motorična tesnoba, manično stanje, hipomanično stanje, agresivnost, okvara spomina, depersonalizacija, povečana depresija, zmanjšana sposobnost koncentracije, nespečnost, "nočne more" sanje, zehanje, astenija; aktiviranje simptomov psihoze; glavobol, mioklonus; dizartrija, tresenje majhnih mišic, zlasti rok, rok, glave in jezika, periferna nevropatija (parestezija), miastenija gravis, mioklonus; ataksija, ekstrapiramidalni sindrom, povečani in povečani epileptični napadi; spremembe na EEG. Od CCC: tahikardija, palpitacije, omotica, ortostatska hipotenzija, nespecifične spremembe EKG-ja (interval S-T ali T val) pri bolnikih brez bolezni srca; aritmija, labilnost krvnega tlaka (znižanje ali zvišanje krvnega tlaka), motnje intraventrikularne prevodnosti (razširitev kompleksa QRS, spremembe intervala P-Q, blokada bloka veje svežnja). Iz prebavnega sistema: slabost, redko hepatitis (vključno z okvarjenim delovanjem jeter in holestatska zlatenica), zgaga, bruhanje, gastralgija, povečan apetit in telesna teža ali zmanjšan apetit in telesna teža, stomatitis, sprememba okusa, driska, potemnitev jezika. Iz endokrinega sistema: povečanje velikosti (edema) testisov, ginekomastija; povečanje velikosti mlečnih žlez, galaktoreja; zmanjšan ali povečan libido, zmanjšana potenca, hipo- ali hiperglikemija, hiponatremija (zmanjšana proizvodnja vazopresina), sindrom neustreznega izločanja ADH.

Iz hemopoetskih organov: agranulocitoza, levkopenija, trombocitopenija, purpura, eozinofilija. Alergijske reakcije: kožni izpuščaj, srbenje kože, urtikarija, fotosenzibilnost, otekanje obraza in jezika. Drugo: izpadanje las, tinitus, edem, hiperpireksija, otekle bezgavke, zastajanje urina, pollakiurija, hipoproteinemija. Simptomi odpovedi: z nenadno odpovedjo po dolgotrajnem zdravljenju - slabost, bruhanje, driska, glavobol, slabo počutje, motnje spanja, nenavadne sanje, nenavadno vzburjenje; s postopno odpovedjo po dolgotrajnem zdravljenju - razdražljivost, motorična tesnoba, motnje spanja, nenavadne sanje. Povezava z dajanjem drog ni bila ugotovljena: lupusu podoben sindrom (migracijski artritis, pojav antinuklearnih protiteles in pozitiven revmatoidni faktor), oslabljeno delovanje jeter, agevzija. Lokalne reakcije na iv dajanje: tromboflebitis, limfangitis, pekoč občutek, alergijske kožne reakcije. Simptomi S strani osrednjega živčnega sistema: zaspanost, stupor, koma, ataksija, halucinacije, tesnoba, psihomotorna vznemirjenost, zmanjšana sposobnost koncentracije, dezorientacija, zmedenost, dizartrija, hiperrefleksija, togost mišic, koreoatetoza, epileptični sindrom. S strani CCC: znižani krvni tlak, tahikardija, aritmija, oslabljena intrakardna prevodnost, spremembe EKG-ja (zlasti QRS), šok, srčno popuščanje, značilno za zastrupitev s tricikličnimi antidepresivi; v zelo redkih primerih srčni zastoj. Drugo: depresija dihanja, zasoplost, cianoza, bruhanje, hipertermija, midriasa, povečano znojenje, oligurija ali anurija. Simptomi se razvijejo 4 ure po prevelikem odmerjanju, dosežejo največ po 24 urah in trajajo 4-6 dni. Če obstaja sum na preveliko odmerjanje, zlasti pri otrocih, je treba bolnika hospitalizirati. Zdravljenje: s peroralno uporabo: izpiranje želodca, imenovanje aktivnega oglja; simptomatska in podporna terapija; s hudimi antiholinergičnimi učinki (znižanje krvnega tlaka, aritmije, kome, miokloničnimi epileptičnimi napadi) - uvedba zaviralcev holinesteraze (uporaba povečanega tveganja za epileptične napade se odsvetuje; vzdrževanje krvnega tlaka in vodno-elektrolitnega ravnovesja. Prikazani so nadzori delovanja CCC (vključno z EKG) 5 dni (ponovitev se lahko pojavi po 48 urah ali pozneje), antikonvulzivno zdravljenje, mehansko prezračevanje in drugi ukrepi oživljanja. Hemodializa in prisilna diureza sta neučinkovita.

Kontraindikacije:
Kontraindikacije za uporabo zdravila Amitriptyline so: preobčutljivost, uporaba skupaj z zaviralci MAO in 2 tedna pred začetkom zdravljenja, miokardni infarkt (akutno in subakutno obdobje), akutna zastrupitev z alkoholom, akutna zastrupitev s spalnimi tabletami, analgetičnimi in psihoaktivnimi zdravili, glavkom v zaprtem kotu, hude motnje in intraventrikularno prevodnost (blokada bloka vej svežnja, AV blok II stopnje), dojenje, otroštvo (do 6 let - ustna oblika, do 12 let z i / m in iv)..

Kronični alkoholizem, astma, manično-depresivna psihoza, zatiranje hematopoeze kostnega mozga, bolezni CVD (angina pektoris, aritmija, srčni blok, CHF, miokardni infarkt, arterijska hipertenzija), možganska kap, zmanjšano motorično delovanje prebavil (nevarnost paralizne črevesne obstrukcije znotraj),, odpoved jeter in / ali ledvic, tirotoksikoza, hiperplazija prostate, zastajanje urina, hipotenzija mehurja, shizofrenija (psihoza se lahko aktivira), epilepsija, nosečnost (zlasti I trimesečje), starost.

Nosečnost:
Med nosečnostjo je jemanje zdravila Amitriptilin kontraindicirano.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili:
Ob kombinirani uporabi etanola in zdravil, ki zavirajo centralni živčni sistem (vključno z drugimi antidepresivi, barbiturati, benzadiazepini in splošnimi anestetiki), je možno znatno povečanje zaviralnega učinka na centralni živčni sistem, depresijo dihanja in hipotenziven učinek. Poveča občutljivost za pijače, ki vsebujejo etanol. Poveča antiholinergični učinek zdravil z antiholinergičnim delovanjem (na primer fenotiazini, antiparkinsonska zdravila, amantadin, atropin, biperiden, antihistaminiki), kar poveča tveganje za pojav stranskih učinkov (iz osrednjega živčnega sistema, vida, črevesja in mehurja). V kombinaciji z antihistaminiki klonidin - povečuje zaviralne učinke na centralni živčni sistem; z atropinom - povečuje tveganje za paralitično črevesno obstrukcijo; z zdravili, ki povzročajo ekstrapiramidne reakcije, povečanje resnosti in pogostosti ekstrapiramidnih učinkov. Ob hkratni uporabi amitriptilina in indirektnih antikoagulantov (derivati ​​kumarina ali indadiona) je možno povečanje njegove antikoagulantne aktivnosti. Amitriptilin lahko poveča depresijo, ki jo povzročajo kortikosteroidi. V kombinaciji z antikonvulzivnimi zdravili je mogoče povečati zaviralni učinek na centralni živčni sistem, znižati prag za konvulzivno aktivnost (če se uporablja v velikih odmerkih) in zmanjšati učinkovitost slednjih. Zdravila za zdravljenje tirotoksikoze povečajo tveganje za agranulocitozo. Zmanjša učinkovitost fenitoina in zaviralcev alfa. Zaviralci mikrosomske oksidacije (cimetidin) podaljšajo T1 / 2, povečajo tveganje za toksične učinke amitriptilina (lahko zahteva zmanjšanje odmerka za 20-30%), induktorjev mikrosomalnih jetrnih encimov (barbiturati, karbamazepin, fenitoin, nikotin in peroralni kontraceptivi), zmanjšajo plazemsko koncentracijo in zmanjšajo učinkovitost amitriptilina.

Fluoksetin in fluvoksamin povečata koncentracijo amitriptilina v plazmi (morda bo potrebno znižanje odmerka amitriptilina za 50%). V kombinaciji z antiholinergiki, fenotiazini in benzodiazepini - medsebojno povečanje pomirjevalnih in osrednjih antiholinergičnih učinkov ter povečano tveganje za epileptične napade (znižanje praga za epileptične napade); fenotiazini lahko poleg tega povečajo tveganje za nevroleptični maligni sindrom. Ob hkratni uporabi amitriptilina s klonidinom, gvanetidinom, betanidinom, rezerpinom in metildopo - zmanjšanje hipotenzivnega učinka slednjih; s kokainom - tveganje za nastanek srčnih aritmij. Peroralna kontracepcijska zdravila in estrogeni, ki vsebujejo estrogen, lahko povečajo biološko uporabnost amitriptilina; antiaritmična zdravila (na primer kinidin) povečajo tveganje za motnje ritma (morda upočasni metabolizem amitriptilina). Skupna uporaba z disulfiramom in drugimi zaviralci acetaldehidrogenaze izzove delirij. Nezdružljivo z zaviralci MAO (možno povečanje pogostnosti hiperpireksije, hude konvulzije, hipertenzivne krize in smrt bolnika). Pimozid in probukol lahko povečata srčne aritmije, kar se kaže v podaljšanju intervala Q-T na EKG. Povečuje učinek na epilefrin, norepinefrin, izoprenalin, efedrin in fenilefrin na CVS (tudi kadar so ta zdravila del lokalnih anestetikov) in poveča tveganje za motnje srčnega ritma, tahikardijo in hudo arterijsko hipertenzijo. Če se uporablja skupaj z alfa-adrenostimulansi za intranazalno dajanje ali za uporabo v oftalmologiji (s pomembno sistemsko absorpcijo), se lahko vazokonstriktorski učinek le-teh poveča. V kombinaciji s ščitničnimi hormoni - medsebojno povečanje terapevtskega učinka in toksičnih učinkov (vključujejo srčne aritmije in spodbuden učinek na centralni živčni sistem). M-antiholinergiki in antipsihotiki (antipsihotiki) povečajo tveganje za hiperpireksijo (zlasti v vročem vremenu). Ob skupnem imenovanju z drugimi hematotoksičnimi zdravili je možno povečanje hematotoksičnosti.

Preveliko odmerjanje:
Simptomi prevelikega odmerka zdravila Amitriptilin: zaspanost, dezorijentacija, zmedenost, zatiranje do kome, razširjene zenice, vročina, zasoplost, dizartrija, vznemirjenost, halucinacije, napadi, togost mišic, bruhanje, aritmija, hipotenzija, srčno popuščanje, depresija dihanje.
Zdravljenje: prekinitev zdravljenja z amitriptilinom, izpiranje želodca, infuzija tekočine, simptomatska terapija, vzdrževanje krvnega tlaka in vodno-elektrolitnega ravnovesja. Nakazano je spremljanje srčno-žilne aktivnosti (EKG) 5 dni, ker recidivi se lahko pojavijo po 48 urah ali kasneje.
Hemodializa in prisilna diureza nista zelo učinkovita..

Pogoji skladiščenja:
Zdravilo se shranjuje izven dosega majhnih otrok pri temperaturi od 10 do 25 ° C v suhem, temnem prostoru.

Obrazec za izdajo:
Pakiranje - 50 tablet, od katerih vsaka vsebuje 25 mg zdravilne učinkovine.
Pakiranja z 20, 50 in 100 obloženih tablet.
2 ml v ampulah brezbarvnega stekla. 5 ampule je pakirano v oblikovano PVC posodo. 2 oblikovani posodi (10 ampul) skupaj z navodili za uporabo damo v kartonsko škatlo.
Raztopina za injiciranje 10 mg / ml v ampulah po 2 ml, 5 ali 10 ampul na škatlo kartona; 5 ampul na pretisni omot, 1 ali 2 pretisna omota v škatli skupaj z navodili za uporabo.
Prozoren, brezbarven, brez mehanskih nečistoč, je lahko rahlo obarvan.

Struktura:
Obložene tablete vsebujejo 0,0283 g (28,3 mg) amitriptilin hidroklorida, kar ustreza 0,025 g (25 mg) amitriptilina.
Za 1 ml raztopine za injiciranje amitriptilin hidroklorida 10 mg (v smislu amitriptilina)
Pomožne snovi: glukoza, natrijev klorid, benzetonijev klorid, voda za injiciranje.

Amitriptylin - navodila za uporabo, pregledi, analogi in obrazci za sproščanje (tablete in drageje 10 mg in 25 mg, injekcije v ampulah) zdravila za zdravljenje depresije in psihoze pri odraslih, otrocih in nosečnosti. Kombinacija z alkoholom

V tem članku lahko preberete navodila za uporabo zdravila Amitriptyline. Ponuja povratne informacije obiskovalcev spletnega mesta - potrošnikov tega zdravila, pa tudi mnenja zdravnikov o uporabi Amitriptyline v njihovi praksi. Velika zahteva je, da aktivno dodate svoje ocene o zdravilu: zdravilo je pomagalo ali se ni pomagalo znebiti bolezni, kakšne zaplete in neželene učinke so opazili, proizvajalca morda v obvestilu niso sporočili. Analogi amitriptilina v prisotnosti razpoložljivih strukturnih analogov. Uporaba za zdravljenje depresije, psihoze in shizofrenije pri odraslih, otrocih, pa tudi med nosečnostjo in dojenjem. Kombinacija zdravila z alkoholom.

Amitriptilin je antidepresiv (triciklični antidepresiv). Ima tudi nekaj analgetičnega (osrednjega izvora), antiserotoninski učinek, pomaga odpraviti nočno urinsko inkontinenco in zmanjšuje apetit.

Ima močan periferni in osrednji antiholinergični učinek zaradi visoke afinitete do m-holinergičnih receptorjev; močan pomirjevalen učinek, povezan z afiniteto za H1-histaminske receptorje, in učinek, ki zavira alfa.

Ima lastnosti antiaritmičnega zdravila IA razreda, kot kinidin v terapevtskih odmerkih, upočasni ventrikularno prevodnost (s prevelikim odmerjanjem lahko povzroči močan intraventrikularni blok).

Mehanizem delovanja antidepresivov je povezan s povečanjem koncentracije norepinefrina in / ali serotonina v centralnem živčnem sistemu (CNS) (zmanjšanje njihove obratne absorpcije).

Kopičenje teh nevrotransmiterjev nastane kot posledica zaviranja njihovega reverznega zajema membran presinaptičnih nevronov. Ob dolgotrajni uporabi zmanjšuje funkcionalno aktivnost beta-adrenergičnih in serotoninskih receptorjev v možganih, normalizira adrenergični in serotonergični prenos ter obnovi ravnovesje teh sistemov, kar je moteno v depresivnih stanjih. Pri anksiozno-depresivnih stanjih zmanjšuje tesnobo, vznemirjenost in depresivne simptome..

Mehanizem antiulcernega delovanja je posledica sposobnosti, da imajo pomirjevalni in m-antiholinergični učinek. Učinkovitost med močenjem spanja je očitno posledica antiholinergičnega delovanja, kar vodi do povečanja sposobnosti raztezanja mehurja, neposredne beta-adrenergične stimulacije, aktivnosti alfa-adrenergičnih agonistov, ki jo spremlja povečanje tonusa sfinktra in osrednje blokade vnosa serotonina. Ima centralni analgetični učinek, ki naj bi bil posledica sprememb koncentracije monoaminov v centralnem živčnem sistemu, zlasti serotonina, in učinka na endogene opioidne sisteme.

Mehanizem delovanja za bulimijo nervozo ni jasen (lahko je podoben kot pri depresiji). Izrazit učinek zdravila se pri bulimiji kaže pri bolnikih brez depresije in v njegovi prisotnosti, medtem ko lahko opazimo zmanjšanje bulimije brez sočasnega oslabitve same depresije..

Pri izvajanju splošne anestezije znižuje krvni tlak in telesno temperaturo. Ne zavira monoaminooksidaze (MAO).

Antidepresivni učinek se razvije v 2-3 tednih po začetku uporabe.

Farmakokinetika

Absorpcija je velika. Prehaja (vključno z nortiptilinom - presnovkom amitriptilina) skozi histohematološke ovire, vključno s krvno-možgansko pregrado, placento pregrado in prehaja v materino mleko. Izločajo ga ledvice (večinoma v obliki presnovkov) - 80% v 2 tednih, delno z žolčem.

Indikacije

  • depresija (zlasti z anksioznostjo, vznemirjenostjo in motnjami spanja, tudi v otroštvu, endogena, involucijska, reaktivna, nevrotična, zdravila z organskimi poškodbami možganov);
  • kot del kompleksne terapije se uporablja za mešane čustvene motnje, psihozo zaradi shizofrenije, odvzem alkohola, vedenjske (aktivnosti in pozornosti) motnje, nočno enurezo (razen bolnikov s hipotenzijo mehurja), bulimijo nervozo, kronični sindrom bolečine (kronična bolečina pri bolnikih z rakom, migrena, revmatične bolezni, atipične bolečine v obrazu, postherpetična nevralgija, posttravmatska nevropatija, diabetična ali druga periferna nevropatija), glavobol, migrena (preprečevanje), čir na želodcu in dvanajstnik.

Obrazci za sprostitev

10 mg in 25 mg tablete.

Raztopina za intravensko in intramuskularno aplikacijo (injekcije v ampulah za injiciranje).

Navodila za uporabo in odmerjanje

Dodelite ga znotraj, brez žvečenja, takoj po jedi (za zmanjšanje draženja želodčne sluznice).

Za odrasle z depresijo je začetni odmerek ponoči 25-50 mg, nato pa se lahko postopno poveča odmerek, ob upoštevanju učinkovitosti in prenašanja zdravila, na največ 300 mg na dan v 3 deljenih odmerkih (večino odmerka jemljemo ponoči). Ko dosežemo terapevtski učinek, lahko odmerek postopno zmanjšamo na minimalno učinkovit, odvisno od stanja bolnika. Trajanje poteka zdravljenja je odvisno od stanja pacienta, učinkovitosti in prenašanja terapije in lahko znaša od nekaj mesecev do enega leta, po potrebi pa tudi več. V starosti, z blagimi motnjami, pa tudi z bulimijo nervozo, je kot del kompleksne terapije za mešane čustvene in vedenjske motnje, psihozo za shizofrenijo in odvzem alkohola predpisan odmerek 25-100 mg na dan (ponoči), potem ko dosežemo terapevtski učinek oz. pri najmanjšem učinkovitem odmerku - 10-50 mg na dan.

Za preprečevanje migrene s sindromom kronične bolečine nevrogene narave (vključno s podaljšanimi glavoboli), pa tudi pri kompleksnem zdravljenju razjede želodca in dvanajstnika - od 10-12,5-25 do 100 mg na dan (največji odmerek posneto ponoči).

Otroci kot antidepresivi: od 6 do 12 let - 10-30 mg dnevno ali delno 1-5 mg / kg na dan, v mladostništvu - do 100 mg na dan.

Z nočno enurezo pri otrocih, starih 6-10 let - 10-20 mg na dan ponoči, 11-16 let - do 50 mg na dan.

Stranski učinek

  • zamegljen vid;
  • mydriasis;
  • zvišan intraokularni tlak (samo pri posameznikih z lokalno anatomsko nagnjenostjo - ozek kot sprednje komore);
  • zaspanost;
  • omedlevice;
  • utrujenost
  • razdražljivost;
  • anksioznost;
  • dezorientacija;
  • halucinacije (zlasti pri starejših bolnikih in pri bolnikih s Parkinsonovo boleznijo);
  • anksioznost;
  • manija;
  • okvara spomina;
  • zmanjšana sposobnost koncentracije;
  • nespečnost;
  • "nočne more" sanje;
  • astenija;
  • glavobol;
  • ataksija;
  • povečani in povečani epileptični napadi;
  • spremembe elektroencefalograma (EEG);
  • tahikardija;
  • palpitacije
  • omotica;
  • ortostatska hipotenzija;
  • aritmija;
  • labilnost krvnega tlaka (znižanje ali zvišanje krvnega tlaka);
  • suha usta
  • zaprtje
  • slabost, bruhanje;
  • zgaga;
  • gastralgija;
  • povečanje apetita in telesne teže ali zmanjšanje apetita in telesne teže;
  • stomatitis;
  • sprememba okusa;
  • driska;
  • zatemnitev jezika;
  • povečanje velikosti (otekanje) testisov;
  • ginekomastija;
  • povečanje prsi;
  • galaktoreja;
  • zmanjšan ali povečan libido;
  • zmanjšana potenca;
  • kožni izpuščaj;
  • srbenje
  • fotosenzibilnost;
  • angioedem;
  • panjev;
  • izguba las;
  • hrup v ušesih;
  • oteklina
  • hiperpireksija;
  • otekle bezgavke;
  • zadrževanje urina.

Kontraindikacije

  • preobčutljivost;
  • uporabljajte skupaj z zaviralci MAO in 2 tedna pred začetkom zdravljenja;
  • miokardni infarkt (akutno in subakutno obdobje);
  • akutna zastrupitev z alkoholom;
  • akutna zastrupitev s spalnimi tabletami, analgetičnimi in psihoaktivnimi zdravili;
  • glavkom za zapiranje kota;
  • hude kršitve AV in intraventrikularne prevodnosti (blokada nog svežnja His, AV blok 2 tbsp.);
  • obdobje dojenja;
  • otroci do 6 let;
  • intoleranca za galaktozo;
  • pomanjkanje laktaze;
  • malabsorpcija glukozne galaktoze.

Nosečnost in dojenje

Pri nosečnicah je treba zdravilo uporabiti le, če predvidena korist za mater odtehta potencialno tveganje za plod.

Prodira v materino mleko in pri dojenčkih lahko povzroči zaspanost. Da bi se izognili razvoju sindroma "odtegnitve" pri novorojenčkih (ki se kaže s kratko sapo, zaspanostjo, črevesnimi kolikami, povečano živčno razdražljivostjo, zvišanim ali znižanim krvnim tlakom, tresenjem ali spastičnimi učinki), se amitriptilin postopoma odpove vsaj 7 tednov pred pričakovanim porodom.

Uporaba pri otrocih

Kontraindicirano pri otrocih, mlajših od 6 let.

Pri otrocih, mladostnikih in mladih (mlajših od 24 let) z depresijo in drugimi duševnimi motnjami antidepresivi v primerjavi s placebom povečajo tveganje za samomorilne misli in samomorilno vedenje. Zato je pri predpisovanju amitriptilina ali katerega koli drugega antidepresiva tej skupini bolnikov treba povezati tveganje za samomor in koristi od njihove uporabe.

Posebna navodila

Pred začetkom zdravljenja je potreben nadzor krvnega tlaka (pri bolnikih z nizkim ali labilnim krvnim tlakom se lahko še bolj zniža); med zdravljenjem - kontrola periferne krvi (v nekaterih primerih se lahko razvije agranulocitoza, v povezavi s katero je priporočljivo spremljati krvno sliko, zlasti s povečanjem telesne temperature, razvojem gripi podobnih simptomov in tonzilitisa), s podaljšanim zdravljenjem - spremljanjem delovanja CVS in jeter. Pri starejših in bolnikih z boleznimi CCC je indiciran nadzor nad srčnim utripom, krvnim tlakom, EKG. Na EKG je možen pojav klinično nepomembnih sprememb (glajenje vala T, depresija segmenta S-T, širitev kompleksa QRS).

Previdnost je potrebna, kadar se nenadoma premikate v navpični položaj iz ležečega ali sedečega položaja.

Med zdravljenjem je treba izključiti uporabo etanola..

Dodelite ga ne prej kot 14 dni po umiku zaviralcev MAO, začenši z majhnimi odmerki.

Z nenadnim prenehanjem sprejema po dolgotrajnem zdravljenju se razvije "umik".

Amitriptilin v odmerkih nad 150 mg na dan zniža prag konvulzivne aktivnosti (tveganje za epileptične napade pri predisponiranih bolnikih, pa tudi ob prisotnosti drugih dejavnikov, ki so nagnjeni k nastanku konvulzivnega sindroma, na primer možganska poškodba katere koli etiologije, pri uporabi antipsihotikov (antipsihotikov, je treba upoštevati ) med obdobjem zavrnitve etanola ali odvzema zdravil z antikonvulzivnimi lastnostmi, na primer benzodiazepini). Za hudo depresijo je značilno tveganje za samomorilna dejanja, ki lahko trajajo, dokler ne dosežemo pomembne remisije. V zvezi s tem je na začetku zdravljenja lahko nakazana kombinacija z zdravili iz benzodiazepinske skupine ali antipsihotiki in stalen zdravniški nadzor (pouk zaupnim sredstvom za shranjevanje in izdajanje zdravil). Pri otrocih, mladostnikih in mladih (mlajših od 24 let) z depresijo in drugimi duševnimi motnjami antidepresivi v primerjavi s placebom povečajo tveganje za samomorilne misli in samomorilno vedenje. Zato je pri predpisovanju amitriptilina ali drugih antidepresivov tej skupini bolnikov treba povezati tveganje za samomor in koristi od njihove uporabe. V kratkoročnih študijah pri ljudeh, starejših od 24 let, se tveganje za samomor ni povečalo, medtem ko se je pri ljudeh, starejših od 65 let, rahlo zmanjšalo. Med zdravljenjem z antidepresivi je treba vse bolnike spremljati zaradi zgodnjega odkrivanja samomorilnih nagnjenj..

Pri bolnikih s cikličnimi afektivnimi motnjami se lahko v obdobju depresivne faze med zdravljenjem razvijejo manična ali hipomanična stanja (potrebno je zmanjšanje odmerka ali odvzem zdravila in predpisovanje antipsihotičnega zdravila). Če obstajajo indikacije, lahko po prenehanju teh stanj zdravljenje z majhnimi odmerki nadaljujemo.

Zaradi možnih kardiotoksičnih učinkov je potrebna previdnost pri zdravljenju bolnikov s tirotoksikozo ali pacientov, ki prejemajo pripravke ščitničnih hormonov.

V kombinaciji z elektrokonvulzivno terapijo se predpisuje le s skrbnim zdravniškim nadzorom.

Pri nagnjenih bolnikih in starejših bolnikih lahko izzove razvoj psihoz drog, predvsem ponoči (po odvajanju drog izginejo v nekaj dneh).

Lahko povzroči paralitično črevesno obstrukcijo, predvsem pri bolnikih s kroničnim zaprtjem, starejših ali pri bolnikih, ki so primorani spoštovati posteljni počitek.

Pred izvajanjem splošne ali lokalne anestezije je treba anesteziologa opozoriti, da bolnik jemlje amitriptilin.

Zaradi antiholinergičnega delovanja sta možno zmanjšanje lakriminacije in relativno povečanje količine sluzi v sestavi solzne tekočine, kar lahko pri bolnikih, ki uporabljajo kontaktne leče, poškodujejo epitelij roženice..

Ob dolgotrajni uporabi opazimo povečanje pojavnosti zobnega kariesa. Potreba po riboflavinu se lahko poveča.

Študija razmnoževanja na živalih je odkrila škodljiv vpliv na plod, zato primerne in strogo nadzorovane študije pri nosečnicah niso bile izvedene. Pri nosečnicah je treba zdravilo uporabiti le, če predvidena korist za mater odtehta potencialno tveganje za plod.

Prodira v materino mleko in pri dojenčkih lahko povzroči zaspanost. Da bi se izognili razvoju sindroma "odtegnitve" pri novorojenčkih (ki se kaže s kratko sapo, zaspanostjo, črevesnimi kolikami, povečano živčno razdražljivostjo, zvišanim ali znižanim krvnim tlakom, tresenjem ali spastičnimi učinki), se amitriptilin postopoma odpove vsaj 7 tednov pred pričakovanim porodom.

Otroci so občutljivejši za akutno preveliko odmerjanje, kar bi moralo veljati za nevarno in zanje lahko usodno..

Med obdobjem zdravljenja je treba biti previden pri vožnji vozil in drugih potencialno nevarnih dejavnostih, ki zahtevajo povečano koncentracijo pozornosti in hitrost psihomotoričnih reakcij..

Interakcija z zdravili

Ob kombinirani uporabi etanola (alkohola) in zdravil, ki zavirajo centralni živčni sistem (vključno z drugimi antidepresivi, barbiturati, benzadiazepini in splošnimi anestetiki), je možno znatno povečanje zaviralnega učinka na centralni živčni sistem, depresijo dihanja in hipotenzivni učinek. Poveča občutljivost za pijače, ki vsebujejo etanol (alkohol).

Poveča antiholinergični učinek zdravil z antiholinergičnim delovanjem (na primer derivati ​​fenotiazina, antiparkinsonska zdravila, amantadin, atropin, biperiden, antihistaminiki), kar poveča tveganje za pojav stranskih učinkov (iz osrednjega živčnega sistema, vida, črevesja in mehurja). V kombinaciji z antiholinergiki, derivati ​​fenotiazina in benzodiazepini - medsebojno povečanje sedativnih in osrednjih antiholinergičnih učinkov ter povečano tveganje za epileptične napade (znižanje praga za epileptične napade); fenotiazinski derivati ​​lahko poleg tega povečajo tveganje za nevroleptični maligni sindrom.

V kombinaciji z antikonvulzivnimi zdravili je mogoče povečati zaviralni učinek na centralni živčni sistem, znižati prag za konvulzivno aktivnost (če se uporablja v velikih odmerkih) in zmanjšati učinkovitost slednjih.

V kombinaciji z antihistaminiki klonidin - povečan zaviralni učinek na centralni živčni sistem; z atropinom - povečuje tveganje za paralitično črevesno obstrukcijo; z zdravili, ki povzročajo ekstrapiramidne reakcije - povečanje resnosti in pogostosti ekstrapiramidnih učinkov.

Ob hkratni uporabi amitriptilina in indirektnih antikoagulantov (derivati ​​kumarina ali indadiona) je možno povečanje njegove antikoagulantne aktivnosti. Amitriptilin lahko poveča depresijo, ki jo povzročajo glukokortikosteroidi (GCS). Zdravila za zdravljenje tirotoksikoze povečajo tveganje za razvoj agranulocitoze. Zmanjša učinkovitost fenitoina in zaviralcev alfa.

Zaviralci mikrosomske oksidacije (cimetidin) podaljšajo T1 / 2, povečajo tveganje za toksične učinke amitriptilina (lahko zahteva zmanjšanje odmerka za 20-30%), induktorjev mikrosomalnih jetrnih encimov (barbiturati, karbamazepin, fenitoin, nikotin in peroralni kontraceptivi), zmanjšajo plazemsko koncentracijo in zmanjšajo učinkovitost amitriptilina.

Skupna uporaba z disulfiramom in drugimi zaviralci acetaldehid hidrogenaze izzove delirij.

Fluoksetin in fluvoksamin povečujeta koncentracijo amitriptilina v plazmi (morda bo potrebno 50-odstotno zmanjšanje odmerka amitriptilina).

Peroralna kontracepcijska zdravila in estrogeni, ki vsebujejo estrogen, lahko povečajo biološko uporabnost amitriptilina.

Ob hkratni uporabi amitriptilina s klonidinom, gvanetidinom, betanidinom, rezerpinom in metildopo - zmanjšanje hipotenzivnega učinka slednjih; s kokainom - tveganje za nastanek srčnih aritmij.

Antiaritmična zdravila (na primer kinidin) povečajo tveganje za motnje ritma (mogoče upočasni metabolizem amitriptilina).

Pimozid in probukol lahko povečata srčne aritmije, kar se kaže v podaljšanju intervala Q-T na EKG.

Povečuje učinek na epinefrin, norepinefrin, izoprenalin, efedrin in fenilefrin na CVS (tudi kadar so ta zdravila del lokalnih anestetikov) in povečuje tveganje za motnje srčnega ritma, tahikardijo in hudo arterijsko hipertenzijo.

V kombinaciji z alfa-adrenergičnimi agonisti za intranazalno aplikacijo ali za uporabo v oftalmologiji (s pomembno sistemsko absorpcijo) se lahko vazokonstriktorski učinek le-teh poveča.

Če jih jemljemo skupaj s ščitničnimi hormoni - medsebojno povečanje terapevtskega učinka in toksičnih učinkov (vključujejo srčne aritmije in spodbuden učinek na centralni živčni sistem).

M-antiholinergiki in antipsihotiki (antipsihotiki) povečajo tveganje za hiperpireksijo (zlasti v vročem vremenu).

Ob sočasni uporabi drugih hematotoksičnih zdravil je možno povečanje hematotoksičnosti.

Nezdružljivo z zaviralci MAO (možno je povečanje pogostnosti hiperpireksije, hude krči, hipertenzivne krize in smrt bolnika).

Analogi zdravila Amitriptyline

Strukturni analogi aktivne snovi:

  • Amizol;
  • Amirol;
  • Amitriptilin iz Lechive;
  • Amitriptilin Nycomed;
  • Amitriptilin-AKOS;
  • Amitriptilin-Grindeks;
  • Amitriptilin-LENS;
  • Amitriptilin-Ferein;
  • Amitriptilin hidroklorid;
  • Apo-amitriptilin;
  • Vero-amitriptilin;
  • Saroten Retard;
  • Tryptisolum;
  • Elivel.

Amitriptyline tablete navodila za uporabo - analogi - pregledi

Amitriptilin je predstavnik tricikličnega antidepresiva. To je eden najaktivnejših predstavnikov svojega razreda. Amitriptilin je razširjen zaradi nizkih stroškov in razpoložljivosti večine bolnikov.

Obrazec za sprostitev

Amitriptilin je na voljo v obliki raztopin za injiciranje, tablet, obloženih in neprevlečenih, pa tudi dražejev. Dolgotrajna oblika (dolgo delujoča) je narejena v obliki kapsul.

Obstajajo razlike v odmerjanju različnih oblik. Raztopina je na voljo s količino 10 mg snovi v 1 ml, ampulah po 1 ml in 2 ml. Tablete brez lupine vsebujejo 25 mg aktivne snovi, v lupini - 10, 25, 50, 75 mg. Kapsule vključujejo 50 mg amitriptilina.

Struktura

Zdravilna učinkovina zdravila je ne glede na obliko sproščanja amitriptilin. Pomožne sestavine so lahko različne. Raztopina vsebuje vodo za injiciranje in monosaharid. Tablete vključujejo laktozo, celulozo, spojine magnezija, natrija, silicija in titana ter povidon. Shelne tablete odlikuje prisotnost škroba, smukec, propilen glikola. Kapsule vsebujejo želatino in barvila.

Učinek na telo zagotavlja le učinkovina, preostale sestavine zdravila nimajo delovanja z zdravili. Zdravilo se izdaja strogo po receptu.

farmakološki učinek

Amitriptilin je predstavnik tricikličnega antidepresiva. To je eden najaktivnejših predstavnikov svojega razreda. Amitriptilin je razširjen zaradi nizkih stroškov in razpoložljivosti večine bolnikov.

Terapevtski učinek amitriptilina temelji na zaviranju ponovnega zajemanja številnih monoaminov, predvsem norepinefrina, dopamina in serotonina. V poenostavljeni različici je ta mehanizem naslednji.

Možganski nevroni, ki vsebujejo prekurzorje monoamina, na svojih koncih oddajajo impulze drugim celicam s pomočjo navedenih snovi. Ko impulz prehaja, se monoamini izločijo iz celice v sinaptično vrzel in prenašajo informacije v drugo celico. Nato se spet vrnejo v celico - ta proces se imenuje ponovni prevzem - prav na njem je usmerjeno delovanje amitriptilina.

Norepinefrin, dopamin in serotonin so odgovorni za izboljšanje razpoloženja, zmanjšanje bolečin in zmanjšanje tesnobe. Depresija je ena od manifestacij pomanjkanja monoaminov. Amitriptilin blokira ponovni zajem teh snovi, medtem ko se njihovo število v sinaptični razcepu med celicami poveča. Celica, v katero monoamini ne pritekajo nazaj, začne intenzivno sintetizirati nove. To se ne zgodi takoj, kar pojasni zapoznelo delovanje zdravila. Več monoaminov, ki jih proizvaja nevron, bolj kot gre za drug nevron, bolj izrazito se izboljša razpoloženje..

Poleg naštetih lastnosti ima amitriptilin še eno stvar - zmanjšuje vpliv parasimpatičnega in delno simpatičnega dela avtonomnega živčnega sistema, ki ga spremlja veliko število stranskih učinkov.

Indikacije

Uporaba amitriptilina je upravičena v naslednjih primerih:

  • Huda depresija, tudi z motečo sestavino, vznemirjenostjo, vznemirjenostjo, halucinacijami;
  • Zmanjšano razpoloženje zaradi organske patologije možganov;
  • Shizofrenija z depresivnim sindromom;
  • Sindrom hude bolečine z različnimi somatskimi patologijami;
  • Hude oblike motenj spanja;
  • Hude motnje hranjenja;
  • Smrčanje pri otrocih psihogene narave;
  • Anksiozne fobične motnje.

Za profilaktične namene je amitriptilin sprejemljiv pri bolnikih s pogostimi in hudimi napadi migrene..

Kontraindikacije

Amitriptilin, ne glede na razpoložljivost indikacij, ni predpisan, če ima bolnik naslednje bolezni:

  • Dekompenzirano srčno popuščanje;
  • Dekompenzirano odpoved ledvic in / ali jeter;
  • Infarkt miokarda, star manj kot mesec dni;
  • Hipertenzija z visokim tveganjem zadnje stopnje;
  • Glavkom;
  • Hude aritmije, blokada srčnega impulza katere koli lokalizacije;
  • Adenoma prostate;
  • Starost do 12 let;
  • Bolezni rdečega kostnega mozga;
  • Peptični ulkus katerega koli dela prebavnega kanala;
  • Alergijske reakcije na sestavine zdravila;
  • Bipolarna motnja z maničnim sindromom.

Nosečnost in hranjenje sta kontraindikaciji za predpisovanje visokih odmerkov zdravila. Možnost predpisovanja amitriptilina otrokom in nosečnicam je treba ločeno najti..

Stranski učinki

Ker to orodje vpliva na različne telesne strukture, vključno z avtonomnim živčnim sistemom, ima veliko število stranskih učinkov. Avtonomni živčni sistem uravnava funkcionalno delovanje vseh notranjih organov, ker prvotni namen amitriptilina zahteva skrbno spremljanje stanja vitalnih telesnih funkcij.

Pogosto pride do reakcije srčno-žilnega sistema. Manifestira se v znižanju tlaka, omedlevica zaradi hipotenzije, povečanje srčnega utripa, zapore impulzne prevodnosti so možne. Številni bolniki v pregledih navajajo kršitve prebavil: suha usta, zaprtje in včasih slabost. Številni učenci na začetku sprejema širijo, oslabijo vid in ne morejo osredotočiti pogleda na predmet.

Orodje pogosto vodi do zaspanosti, zmanjšane koncentracije, povečanega apetita in povečanja telesne teže. Različica norme, ko jemljemo, velja za zmanjšanje spolne želje, nezmožnost doseganja spolnega zadovoljstva. Pri moških se lahko pojavi povečanje prsi - ginekomastija.

V redkih primerih so možne motnje čutila, pekoč občutek, lezenje pod kožo. Pri majhnem številu bolnikov amitriptilin zavira aktivnost rdečega kostnega mozga in tako zmanjša vsebnost vseh krvnih celic.

Eden najnevarnejših stranskih učinkov je povečano tveganje za samomor. Priporočljivo je začeti jemati zdravilo v bolnišnici pod nadzorom medicinskega osebja. Pred predpisovanjem se prepričajte, da bolnik nima misli o samomoru. V primeru dvomljivega odgovora - predpišite sodobnejša in varnejša zdravila.

Predoziranje

S povečanjem odmerka zdravila nad 0,5 g se lahko pojavijo simptomi, ki kažejo na preveliko odmerjanje. V tem primeru se depresija zavesti pojavi do kome ali, nasprotno, vznemirjenosti s halucinacijami in delirijem. Če je dovoljeni odmerek presežen, se verjetnost neželenih učinkov poveča. V tem primeru imajo skoraj vsi bolniki nepravilnosti v delovanju srca, do hudih aritmij. Odmerek, ki presega 1 g, je lahko usoden..

V primeru prevelikega odmerka je potrebno bolnika hospitalizirati na oddelku intenzivne nege. Pri uporabi zdravila znotraj je treba predpisati izpiranje želodca, klistir in sorbente. Nato - začnite z razstrupljanjem in simptomatsko terapijo. V primeru načina injiciranja se ne sme predpisovati izpiranje želodca in sorbenti. Če je bolnik pil več kot predpisani odmerek, vendar ni opaziti patoloških reakcij, je potrebno skrbno spremljanje bolnika čez dan..

Shema odmerjanja

Odmerek amitriptilina se izbere individualno za vsakega bolnika. Znano je, da zdravilo v minimalnih odmerkih praktično nima terapevtskega učinka. Srednji odmerki imajo vznemirljiv učinek, visoki pa imajo sedativni učinek. Te informacije se uporabljajo pri izbiri režima odmerjanja..

Najprej se predpiše 50 mg zdravila enkrat na dan, nato se vsak odmerek postopno poveča za 25 mg. Povprečni terapevtski odmerek je 200 mg, vendar ga po potrebi lahko povečate ali zmanjšate. Intervali koncentracije, ki vodijo do vznemirljivega in sedativnega učinka, so za vsakega bolnika individualni. Učinek zdravila lahko opazimo vsaj dva tedna po začetku uporabe.

Navodila za uporabo

Zdravilo se jemlje enkrat ali dvakrat na dan po obroku. Dnevni odmerek je razdeljen enako med odmerke. Če se zdravilo jemlje enkrat na dan, ga morate piti zvečer po večerji. Med zdravljenjem je prepovedano voziti vozila ali opravljati dela, ki zahtevajo stalno koncentracijo pozornosti. Z ostrim prenehanjem uporabe zdravila je možen razvoj sindroma odtegnitve. Nadalje bi moral pojasniti umik amitriptilina.

Tricikličnega antidepresiva ne smete kombinirati z alkoholom. Pitje alkohola je nevarno tako pred jemanjem tabletk kot zaradi koristi. Preberite več o interakciji med amitriptilinom in alkoholom. Poleg tega je prepovedan amitriptilin z zaviralci MAO, drugimi tricikličnimi antidepresivi, antiparkinsonskimi zdravili, zaviralci gangliona. Previdno je predpisan pri jemanju SSRI, pomirjeval, antipsihotikov, adrenomimetikov.

Analogi

Amitriptilin ni samo ime zdravila, ampak tudi učinkovina. Obstajajo analogi s trgovskimi imeni, kjer je po glavni snovi ime podjetja, na primer amitriptilin nycomed - zdravilo Nycomed. Naslednja zdravila so po delovanju podobna amitriptilinu:

Prvo zdravilo na seznamu ima tudi zdravilno učinkovino amitriptilin, ostalo - druge snovi s seznama tricikličnih antidepresivov. Sredstva niso zamenljiva, za spremembo režima zdravljenja se morate posvetovati z zdravnikom.

Ocene

Mnenja bolnikov, ki jemljejo amitriptilin: