Glavni / Diagnostika

Amitriptilin

Diagnostika

Antidepresivno zdravilo Amitriptyline ima analgetik, zavira H2-histamin in antiserotonin, pomaga pri odpravljanju nočne urinske inkontinence in zmanjšuje apetit. Pri depresiji, ki jo zaplete tesnoba, Amitriptyline zmanjšuje tako depresivne manifestacije, kot tudi vznemirjenost, tesnobo. Protitulcerni učinek zdravila je posledica njegove sposobnosti blokiranja dela histaminskih H2 receptorjev v celicah želodca. Tako se doseže učinkovito lajšanje bolečin, pa tudi pospešeno celjenje čir na želodcu in dvanajstniku..
Visoka učinkovitost amitriptilina pri zdravljenju bulimije nervoze nima znanstvene utemeljitve. Vendar je dobro znano, da zdravilo kaže dobre rezultate v boju proti tej bolezni (v tem primeru se izboljšave pri bolnikih z bulimijo pojavijo ne glede na prisotnost / odsotnost depresivnih stanj, anti-bulimični učinek se pojavi tudi brez antidepresivnega učinka).

Indikacije za uporabo:
Indikacije za uporabo zdravila Amitriptyline so depresija (zlasti pri anksioznosti, vznemirjenosti in motnjah spanja, tudi v otroštvu, endogeni, involucijski, reaktivni, nevrotični, drogi, z organsko poškodbo možganov, odvzemu alkohola), shizofrenih psihozah, mešanih čustvenih motnje, vedenjske motnje (aktivnost in pozornost), nočna enureza (razen pri bolnikih s hipotenzijo mehurja), bulimija nervoza, sindrom kronične bolečine (kronične bolečine pri bolnikih z rakom, migrene, revmatične bolezni, netipične bolečine na obrazu, postherpetična nevralgija, posttravmatska bolezen nevropatija, diabetična ali druga periferna nevropatija), glavobol, migrena (preprečevanje), peptični ulkus želodca in dvanajstnika.

Način uporabe:
Vzemite amitriptilin v usta, brez žvečenja, takoj po jedi (da zmanjšate draženje želodčne sluznice). Začetni odmerek za odrasle je 25-50 mg ponoči, nato se odmerek poveča v 5-6 dneh na 150-200 mg / dan v 3 odmerkih (največji del odmerka se vzame ponoči). Če v dveh tednih ne pride do izboljšanja, se dnevni odmerek poveča na 300 mg. Če znaki depresije izginejo, se odmerek zmanjša na 50-100 mg / dan, zdravljenje pa nadaljujemo vsaj 3 mesece. V starosti, z blagimi motnjami, je predpisan odmerek 30-100 mg / dan (ponoči), potem ko dosežejo terapevtski učinek, preidejo na najmanjši učinkovit odmerek - 25-50 mg / dan.

Intramuskularno ali iv (injicira se počasi) v odmerku 20-40 mg 4-krat na dan, ki ga postopoma nadomestimo z zaužitjem. Trajanje zdravljenja ni več kot 6-8 mesecev. Z nočno enurezo pri otrocih, starih 6-10 let - 10-20 mg / dan ponoči, 11-16 let - 25-50 mg / dan. Otroci kot antidepresivi: od 6 do 12 let - delno 10-30 mg ali 1-5 mg / kg / dan, v adolescenci - 10 mg 3-krat na dan (po potrebi do 100 mg / dan). Za preprečevanje migrene s kroničnimi bolečinami nevrogene narave (vključno s podaljšanimi glavoboli) - od 12,5-25 do 100 mg / dan (največji del odmerka jemlje ponoči).

Stranski učinki:
Od neželenih učinkov uporabe zdravila Amitriptyline so znani antiholinergični učinki: zamegljen vid, nastanitvena paraliza, midriasa, zvišan intraokularni tlak (samo pri posameznikih z lokalno anatomsko nagnjenostjo - ozek kot sprednje komore), tahikardija, suha usta, zmedenost, delirij ali halucinacije, zaprtje, paralitična črevesna obstrukcija, težave z uriniranjem, zmanjšano potenje. Iz živčnega sistema: zaspanost, astenija, omedlevica, tesnoba, dezorijentacija, halucinacije (zlasti pri starejših bolnikih in bolnikih s Parkinsonovo boleznijo), tesnoba, vznemirjenost, motorična tesnoba, manično stanje, hipomanično stanje, agresivnost, okvara spomina, depersonalizacija, povečana depresija, zmanjšana sposobnost koncentracije, nespečnost, "nočne more" sanje, zehanje, astenija; aktiviranje simptomov psihoze; glavobol, mioklonus; dizartrija, tresenje majhnih mišic, zlasti rok, rok, glave in jezika, periferna nevropatija (parestezija), miastenija gravis, mioklonus; ataksija, ekstrapiramidalni sindrom, povečani in povečani epileptični napadi; spremembe na EEG. Od CCC: tahikardija, palpitacije, omotica, ortostatska hipotenzija, nespecifične spremembe EKG-ja (interval S-T ali T val) pri bolnikih brez bolezni srca; aritmija, labilnost krvnega tlaka (znižanje ali zvišanje krvnega tlaka), motnje intraventrikularne prevodnosti (razširitev kompleksa QRS, spremembe intervala P-Q, blokada bloka veje svežnja). Iz prebavnega sistema: slabost, redko hepatitis (vključno z okvarjenim delovanjem jeter in holestatska zlatenica), zgaga, bruhanje, gastralgija, povečan apetit in telesna teža ali zmanjšan apetit in telesna teža, stomatitis, sprememba okusa, driska, potemnitev jezika. Iz endokrinega sistema: povečanje velikosti (edema) testisov, ginekomastija; povečanje velikosti mlečnih žlez, galaktoreja; zmanjšan ali povečan libido, zmanjšana potenca, hipo- ali hiperglikemija, hiponatremija (zmanjšana proizvodnja vazopresina), sindrom neustreznega izločanja ADH.

Iz hemopoetskih organov: agranulocitoza, levkopenija, trombocitopenija, purpura, eozinofilija. Alergijske reakcije: kožni izpuščaj, srbenje kože, urtikarija, fotosenzibilnost, otekanje obraza in jezika. Drugo: izpadanje las, tinitus, edem, hiperpireksija, otekle bezgavke, zastajanje urina, pollakiurija, hipoproteinemija. Simptomi odpovedi: z nenadno odpovedjo po dolgotrajnem zdravljenju - slabost, bruhanje, driska, glavobol, slabo počutje, motnje spanja, nenavadne sanje, nenavadno vzburjenje; s postopno odpovedjo po dolgotrajnem zdravljenju - razdražljivost, motorična tesnoba, motnje spanja, nenavadne sanje. Povezava z dajanjem drog ni bila ugotovljena: lupusu podoben sindrom (migracijski artritis, pojav antinuklearnih protiteles in pozitiven revmatoidni faktor), oslabljeno delovanje jeter, agevzija. Lokalne reakcije na iv dajanje: tromboflebitis, limfangitis, pekoč občutek, alergijske kožne reakcije. Simptomi S strani osrednjega živčnega sistema: zaspanost, stupor, koma, ataksija, halucinacije, tesnoba, psihomotorna vznemirjenost, zmanjšana sposobnost koncentracije, dezorientacija, zmedenost, dizartrija, hiperrefleksija, togost mišic, koreoatetoza, epileptični sindrom. S strani CCC: znižani krvni tlak, tahikardija, aritmija, oslabljena intrakardna prevodnost, spremembe EKG-ja (zlasti QRS), šok, srčno popuščanje, značilno za zastrupitev s tricikličnimi antidepresivi; v zelo redkih primerih srčni zastoj. Drugo: depresija dihanja, zasoplost, cianoza, bruhanje, hipertermija, midriasa, povečano znojenje, oligurija ali anurija. Simptomi se razvijejo 4 ure po prevelikem odmerjanju, dosežejo največ po 24 urah in trajajo 4-6 dni. Če obstaja sum na preveliko odmerjanje, zlasti pri otrocih, je treba bolnika hospitalizirati. Zdravljenje: s peroralno uporabo: izpiranje želodca, imenovanje aktivnega oglja; simptomatska in podporna terapija; s hudimi antiholinergičnimi učinki (znižanje krvnega tlaka, aritmije, kome, miokloničnimi epileptičnimi napadi) - uvedba zaviralcev holinesteraze (uporaba povečanega tveganja za epileptične napade se odsvetuje; vzdrževanje krvnega tlaka in vodno-elektrolitnega ravnovesja. Prikazani so nadzori delovanja CCC (vključno z EKG) 5 dni (ponovitev se lahko pojavi po 48 urah ali pozneje), antikonvulzivno zdravljenje, mehansko prezračevanje in drugi ukrepi oživljanja. Hemodializa in prisilna diureza sta neučinkovita.

Kontraindikacije:
Kontraindikacije za uporabo zdravila Amitriptyline so: preobčutljivost, uporaba skupaj z zaviralci MAO in 2 tedna pred začetkom zdravljenja, miokardni infarkt (akutno in subakutno obdobje), akutna zastrupitev z alkoholom, akutna zastrupitev s spalnimi tabletami, analgetičnimi in psihoaktivnimi zdravili, glavkom v zaprtem kotu, hude motnje in intraventrikularno prevodnost (blokada bloka vej svežnja, AV blok II stopnje), dojenje, otroštvo (do 6 let - ustna oblika, do 12 let z i / m in iv)..

Kronični alkoholizem, astma, manično-depresivna psihoza, zatiranje hematopoeze kostnega mozga, bolezni CVD (angina pektoris, aritmija, srčni blok, CHF, miokardni infarkt, arterijska hipertenzija), možganska kap, zmanjšano motorično delovanje prebavil (nevarnost paralizne črevesne obstrukcije znotraj),, odpoved jeter in / ali ledvic, tirotoksikoza, hiperplazija prostate, zastajanje urina, hipotenzija mehurja, shizofrenija (psihoza se lahko aktivira), epilepsija, nosečnost (zlasti I trimesečje), starost.

Nosečnost:
Med nosečnostjo je jemanje zdravila Amitriptilin kontraindicirano.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili:
Ob kombinirani uporabi etanola in zdravil, ki zavirajo centralni živčni sistem (vključno z drugimi antidepresivi, barbiturati, benzadiazepini in splošnimi anestetiki), je možno znatno povečanje zaviralnega učinka na centralni živčni sistem, depresijo dihanja in hipotenziven učinek. Poveča občutljivost za pijače, ki vsebujejo etanol. Poveča antiholinergični učinek zdravil z antiholinergičnim delovanjem (na primer fenotiazini, antiparkinsonska zdravila, amantadin, atropin, biperiden, antihistaminiki), kar poveča tveganje za pojav stranskih učinkov (iz osrednjega živčnega sistema, vida, črevesja in mehurja). V kombinaciji z antihistaminiki klonidin - povečuje zaviralne učinke na centralni živčni sistem; z atropinom - povečuje tveganje za paralitično črevesno obstrukcijo; z zdravili, ki povzročajo ekstrapiramidne reakcije, povečanje resnosti in pogostosti ekstrapiramidnih učinkov. Ob hkratni uporabi amitriptilina in indirektnih antikoagulantov (derivati ​​kumarina ali indadiona) je možno povečanje njegove antikoagulantne aktivnosti. Amitriptilin lahko poveča depresijo, ki jo povzročajo kortikosteroidi. V kombinaciji z antikonvulzivnimi zdravili je mogoče povečati zaviralni učinek na centralni živčni sistem, znižati prag za konvulzivno aktivnost (če se uporablja v velikih odmerkih) in zmanjšati učinkovitost slednjih. Zdravila za zdravljenje tirotoksikoze povečajo tveganje za agranulocitozo. Zmanjša učinkovitost fenitoina in zaviralcev alfa. Zaviralci mikrosomske oksidacije (cimetidin) podaljšajo T1 / 2, povečajo tveganje za toksične učinke amitriptilina (lahko zahteva zmanjšanje odmerka za 20-30%), induktorjev mikrosomalnih jetrnih encimov (barbiturati, karbamazepin, fenitoin, nikotin in peroralni kontraceptivi), zmanjšajo plazemsko koncentracijo in zmanjšajo učinkovitost amitriptilina.

Fluoksetin in fluvoksamin povečata koncentracijo amitriptilina v plazmi (morda bo potrebno znižanje odmerka amitriptilina za 50%). V kombinaciji z antiholinergiki, fenotiazini in benzodiazepini - medsebojno povečanje pomirjevalnih in osrednjih antiholinergičnih učinkov ter povečano tveganje za epileptične napade (znižanje praga za epileptične napade); fenotiazini lahko poleg tega povečajo tveganje za nevroleptični maligni sindrom. Ob hkratni uporabi amitriptilina s klonidinom, gvanetidinom, betanidinom, rezerpinom in metildopo - zmanjšanje hipotenzivnega učinka slednjih; s kokainom - tveganje za nastanek srčnih aritmij. Peroralna kontracepcijska zdravila in estrogeni, ki vsebujejo estrogen, lahko povečajo biološko uporabnost amitriptilina; antiaritmična zdravila (na primer kinidin) povečajo tveganje za motnje ritma (morda upočasni metabolizem amitriptilina). Skupna uporaba z disulfiramom in drugimi zaviralci acetaldehidrogenaze izzove delirij. Nezdružljivo z zaviralci MAO (možno povečanje pogostnosti hiperpireksije, hude konvulzije, hipertenzivne krize in smrt bolnika). Pimozid in probukol lahko povečata srčne aritmije, kar se kaže v podaljšanju intervala Q-T na EKG. Povečuje učinek na epilefrin, norepinefrin, izoprenalin, efedrin in fenilefrin na CVS (tudi kadar so ta zdravila del lokalnih anestetikov) in poveča tveganje za motnje srčnega ritma, tahikardijo in hudo arterijsko hipertenzijo. Če se uporablja skupaj z alfa-adrenostimulansi za intranazalno dajanje ali za uporabo v oftalmologiji (s pomembno sistemsko absorpcijo), se lahko vazokonstriktorski učinek le-teh poveča. V kombinaciji s ščitničnimi hormoni - medsebojno povečanje terapevtskega učinka in toksičnih učinkov (vključujejo srčne aritmije in spodbuden učinek na centralni živčni sistem). M-antiholinergiki in antipsihotiki (antipsihotiki) povečajo tveganje za hiperpireksijo (zlasti v vročem vremenu). Ob skupnem imenovanju z drugimi hematotoksičnimi zdravili je možno povečanje hematotoksičnosti.

Preveliko odmerjanje:
Simptomi prevelikega odmerka zdravila Amitriptilin: zaspanost, dezorijentacija, zmedenost, zatiranje do kome, razširjene zenice, vročina, zasoplost, dizartrija, vznemirjenost, halucinacije, napadi, togost mišic, bruhanje, aritmija, hipotenzija, srčno popuščanje, depresija dihanje.
Zdravljenje: prekinitev zdravljenja z amitriptilinom, izpiranje želodca, infuzija tekočine, simptomatska terapija, vzdrževanje krvnega tlaka in vodno-elektrolitnega ravnovesja. Nakazano je spremljanje srčno-žilne aktivnosti (EKG) 5 dni, ker recidivi se lahko pojavijo po 48 urah ali kasneje.
Hemodializa in prisilna diureza nista zelo učinkovita..

Pogoji skladiščenja:
Zdravilo se shranjuje izven dosega majhnih otrok pri temperaturi od 10 do 25 ° C v suhem, temnem prostoru.

Obrazec za izdajo:
Pakiranje - 50 tablet, od katerih vsaka vsebuje 25 mg zdravilne učinkovine.
Pakiranja z 20, 50 in 100 obloženih tablet.
2 ml v ampulah brezbarvnega stekla. 5 ampule je pakirano v oblikovano PVC posodo. 2 oblikovani posodi (10 ampul) skupaj z navodili za uporabo damo v kartonsko škatlo.
Raztopina za injiciranje 10 mg / ml v ampulah po 2 ml, 5 ali 10 ampul na škatlo kartona; 5 ampul na pretisni omot, 1 ali 2 pretisna omota v škatli skupaj z navodili za uporabo.
Prozoren, brezbarven, brez mehanskih nečistoč, je lahko rahlo obarvan.

Struktura:
Obložene tablete vsebujejo 0,0283 g (28,3 mg) amitriptilin hidroklorida, kar ustreza 0,025 g (25 mg) amitriptilina.
Za 1 ml raztopine za injiciranje amitriptilin hidroklorida 10 mg (v smislu amitriptilina)
Pomožne snovi: glukoza, natrijev klorid, benzetonijev klorid, voda za injiciranje.

Amitriptyline-LENS tablete - navodila za uporabo

Registrska številka:

Trgovsko ime:

Mednarodno nelastniško ime (INN):

Kemijsko racionalno ime:
3- (10,11-dihidro-5H-dibenzo [a, d] ciklohepten-5-iliden) -N, N-dimetil-1-propanamin hidroklorid.

Odmerna oblika:

Struktura:

Opis:

Tablete od bele s sivkasto-kremno do bele barve s kremnim odtenkom.

Farmakoterapevtska skupina:

ATX koda [N06AA09].

Farmakološke lastnosti

Amitriptilin je triciklični antidepresiv iz skupine neselektivnih zaviralcev absorpcije nevronskih monoaminov. Ima izrazit timoanaleptični in sedativni učinek..

Farmakodinamika

Mehanizem antidepresivnega delovanja amitriptilina je povezan z inhibicijo povratnega nevronskega vnosa kateholaminov (norepinefrina, dopamina) in serotonina v centralnem živčnem sistemu.
Amitriptilin je antagonist muskarinskih holinergičnih receptorjev v centralnem živčnem sistemu in na periferiji, ima periferne antihistaminike (H1) in antiadrenergične lastnosti. Prav tako povzroča anti-nevralgični (osrednji analgetik), protiv čir in anti-bulimični učinek, učinkovit pri motenju v postelji.
Antidepresivno delovanje se razvije v 2-4 tednih. po zagonu.

Farmakokinetika

Absorpcija je velika. Čas za dosego največje koncentracije (Tmaks) po zaužitju 4-8 ur. Biološka uporabnost amitriptilina je od 33 do 62%, aktivnega presnovka nortiptilina pa 46-70%. Prostornina porazdelitve je 5-10 l / kg. Učinkovite terapevtske koncentracije amitriptilina v krvi - 50-250 ng / ml, za nortiptylin (njegov aktivni presnovek) 50-150 ng / ml. Najvišja koncentracija v krvni plazmi (Cmaks) - 0,04-0,16 μg / ml. Prehaja skozi histohematološke ovire, vključno s krvno-možgansko pregrado (vključno z nortiptilinom).
Koncentracija amitriptilina v tkivih je višja kot v plazmi. Komunikacija s plazemskimi proteini 92 - 96%.
Presnavlja se v jetrih (z demetilacijo, hidroksilacijo) s tvorbo aktivnih presnovkov - nortriptilina, 10-hidroksi-amitriptilina in neaktivnih presnovkov.
Razpolovni čas v plazmi je od 10 do 28 ur za amitriptilin in od 16 do 80 ur za nortiptylin. Izlučujejo ledvice - 80%, delno z žolčem, Popolno izločanje v 7-14 dneh.
Amitriptilin prečka placentno bariero, ki se izloči v materino mleko v koncentracijah, podobnih plazemski.

Indikacije za uporabo

  • Depresija katere koli etiologije. Zaradi resnosti sedativnega učinka je še posebej učinkovit pri anksioznih - depresivnih stanjih.
  • Mešane čustvene in vedenjske motnje; fobične motnje.
  • Pediatrična enureza (razen otrok s hipotoničnim mehurjem).
  • Psihogena anoreksija, bulimična nevroza.
  • Sindrom kronične bolečine (nevrogeni), profilaksa migrene.

Kontraindikacije

  • Dekompenzirano srčno popuščanje.
  • Akutno obdobje in obdobje okrevanja miokardnega infarkta.
  • Motnosti prevodnosti srčne mišice.
  • Huda arterijska hipertenzija.
  • Akutne bolezni jeter in ledvic s hudo disfunkcijo.
  • Peptični ulkus želodca in 12 razjeda dvanajstnika v akutni fazi.
  • Hipertrofija prostate.
  • Atonija mehurja.
  • Pilorična stenoza, paralitična obstrukcija črevesja.
  • Istočasno zdravljenje z zaviralci MAO (glejte Interakcija).
  • Nosečnost, dojenje.
  • Otroci do 6 let.
  • Preobčutljivost za amitriptilin.
Amitriptylin je treba uporabljati previdno pri ljudeh z alkoholizmom, z bronhialno astmo, manično-depresivno psihozo (MDP) in epilepsijo (glejte posebna navodila), z inhibicijo hematopoeze kostnega mozga, hipertiroidizmom, angino pektoris in srčnim popuščanjem, glavkomom zapiranja kota, intraokularnim očesom čeprav se ob zaužitju produktivnih simptomov običajno ne poslabša).

Odmerjanje in uporaba

Stranski učinki

S strani osrednjega živčnega sistema: glavobol, ataksija, povečana utrujenost, šibkost, razdražljivost, omotica, tinitus, zaspanost ali nespečnost, oslabljena koncentracija, nočne more, dizartrija, zmedenost, halucinacije, motorična vznemirjenost, dezorientacija, tremor, parestezija, periferna nevropatija, spremembe na EEG. Redko - ekstrapiramidne motnje, konvulzije, tesnoba.

S srčno-žilnega sistema: tahikardija, aritmija, oslabljena prevodnost, labilnost krvnega tlaka, razširitev kompleksa QRS na EKG (motnja intraventrikularne prevodnosti), simptomi srčnega popuščanja, omedlevica.

Iz prebavil: slabost, bruhanje, zgaga, anoreksija, stomatitis, motnje okusa, potemnitev jezika, nelagodje v epigastriju, gastralgija, povečana aktivnost jetrnih transaminaz, redko holestatična zlatenica, driska.

Iz endokrinega sistema: povečanje velikosti mlečnih žlez pri moških in ženskah, galaktoreja, sprememba izločanja antidiuretičnega hormona (ADH), sprememba libida, potenca. Redko - hipo- ali hiperglikemija, glukozurija, oslabljena toleranca za glukozo, edem testisov.

Alergijske reakcije: kožni izpuščaj, srbenje, fotosenzibilnost, angioedem, urtikarija.

Drugo: agranulocitoza, levkopenija, eozinofilija, trombocitopenija, purpura in druge spremembe krvi, izpadanje las, otekle bezgavke, povečanje telesne mase pri dolgotrajni uporabi, potenje, pollakiurija.

Ob dolgotrajnem zdravljenju, zlasti v velikih odmerkih, ob ostrem prenehanju zdravljenja se lahko razvije odtegnitveni sindrom: glavobol, slabost, bruhanje, driska, pa tudi razdražljivost, motnje spanja z živimi, nenavadnimi sanjami, povečana razdražljivost.

Predoziranje

Zaspanost, dezorientacija, zmedenost, zatiranje do kome, razširjene zenice, vročina, zasoplost, dizartrija, vznemirjenost, halucinacije, napadi, mišična togost, bruhanje, aritmija, arterijska hipotenzija, srčno popuščanje, respiratorna depresija.

Olajševalni ukrepi: prekinitev terapije z amitriptilinom, izpiranje želodca, infuzija tekočin, simptomatska terapija, vzdrževanje krvnega tlaka in vodno-elektrolitne ravnovesja. Nakazano je spremljanje srčno-žilne aktivnosti (EKG) 5 dni, ker recidivi se lahko pojavijo po 48 urah ali kasneje. Hemodializa in prisilna diureza nista zelo učinkovita..

Interakcija z drugimi zdravili

Amitriptylin povečuje zaviralni učinek na centralni živčni sistem naslednjih zdravil: antipsihotikov, sedativov in hipnotikov, antikonvulzivov, analgetikov, zdravil za anestezijo, alkohola; kaže sinergizem pri interakciji z drugimi antidepresivi.
Ob kombinirani uporabi amitriptilina z antipsihotiki in / ali antikolinergičnimi zdravili lahko pride do vročinske temperaturne reakcije, paralizne črevesne obstrukcije.
Amitriptilin potencira hipertenzivne učinke kateholaminov in drugih adrenostimulantov, kar povečuje tveganje za motnje srčnega ritma, tahikardijo, hudo hipertenzijo, zavira pa učinke zdravil, ki vplivajo na sproščanje norepinefrina.
Amitriptilin lahko zmanjša antihipertenzivni učinek gvanenetina in zdravil s podobnim mehanizmom delovanja, pa tudi oslabi učinek antikonvulzivov.
Ob hkratni uporabi amitriptilina in antikoagulantov - derivatov kumarina je možno povečanje antikoagulacijske aktivnosti slednjih.
Ob sočasni uporabi amitriptilina in cimetidina je možno povečanje plazemske koncentracije amitriptilina z možnim razvojem toksičnih učinkov.
Induktorji mikrosomalnih jetrnih encimov (barbiturati, karbamazepin) zmanjšujejo plazemske koncentracije amitriptilina.
Amitriptilin povečuje učinke antiparkinsonskih zdravil in drugih zdravil, ki povzročajo ekstrapiramidne reakcije.
Kvinidin upočasni presnovo amitriptilina.
Kombinirana uporaba amitriptilina z disulfiramom in drugimi zaviralci acetaldehid dehidrogenaze lahko sproži delirij.
Peroralni kontraceptivi, ki vsebujejo estrogen, lahko povečajo biološko uporabnost amitriptilina; pimozid in probukol lahko povečata srčne aritmije.
Amitriptilin lahko poveča depresijo, ki jo povzročajo glukokortikosteroidi; v kombinaciji z zdravili za zdravljenje tirotoksikoze se poveča tveganje za razvoj agranulocitoze.

Sočasna uporaba amitriptilina z zaviralci MAO lahko vodi v smrt.
Prekinitev zdravljenja med jemanjem zaviralcev MAO in tricikličnih antidepresivov mora biti najmanj 14 dni!

Posebna navodila

Amitriptilin v odmerkih nad 150 mg / dan znižuje prag konvulzivne aktivnosti, zato je treba upoštevati možnost napadov pri bolnikih z anamnezo in pri tisti kategoriji bolnikov, ki so zaradi starosti ali poškodbe nagnjeni k temu.

Zdravljenje z amitriptilinom v starosti je treba skrbno nadzorovati z uporabo minimalnih odmerkov zdravila in njihovim postopnim povečevanjem, da se izognemo razvoju deliričnih motenj, hipomanije in drugih zapletov. Bolniki z depresivno fazo MDP lahko preidejo na manični stadij.

Vpliv na sposobnost vožnje avtomobila in upravljanja s stroji

Med uživanjem amitriptilina je vožnja vozil, servisiranje strojev in druge vrste dela, ki zahtevajo povečano koncentracijo pozornosti, pa tudi pitje alkohola prepovedano.

Obrazec za izdajo:

10 tablet v pretisnih omotih.
50 tablet v polimernih ali steklenih kozarcih.

Pogoji skladiščenja:

Rok uporabnosti:

Pogoji izdaje iz lekarn:

Proizvajalec:
OJSC "Dalkhimpharm", Khabarovsk, st. Taškent, 22.
Po naročilu ZAO Masterlek, Moskva.

Amitriptilin

Cene v spletnih lekarnah:

Amitriptilin - zdravilo iz skupine tricikličnih spojin z izrazitimi sedativnimi in antidepresivi.

Oblika in sestava sprostitve

Je sintetično zdravilo, katerega aktivna snov je amitriptilinijev klorid.

Na voljo v dveh dozirnih oblikah:

  • Obložene tablete, pakirane v 50 kosov. Ena tableta vsebuje 25 mg amitriptilina;
  • Raztopina za injiciranje 1% v ampulah po 2 ml. V 1 ml raztopine vsebuje 10 mg zdravilne učinkovine. Ampule so pakirane v pakiranjih iz kartona po 5 ali 10 kosov. V embalaži s pretisnim omotom po 5 ampul.

Indikacije za uporabo amitriptilina

Zdravilo se jemlje izključno po predpisu zdravnika. Poleg tega je treba dosledno upoštevati odmerjanje, navedeno v navodilih za amitriptilin..

Naslednje indikacije za zdravljenje tega zdravila so:

  • Anksioznost in depresija in depresija katerega koli izvora;
  • Bulimična nevroza;
  • Vedenjske motnje, mešane čustvene motnje in fobije;
  • Psihogena anoreksija;
  • Nevrogeni sindromi bolečine;
  • Profilaksa migrene;
  • Pediatrična enureza, razen če ima bolnik hipotonični mehur.

Za razliko od mnogih drugih antidepresivov amitriptilin ne povzroča poslabšanja produktivnih simptomov - delirij, halucinacije itd..

Kontraindikacije

Prepoved uporabe amitriptilina, tudi če je navedeno, je:

  • Okrevanje in akutno obdobje miokardnega infarkta;
  • Huda arterijska hipertenzija;
  • Srčno popuščanje (stopnja dekompenzacije);
  • Motenje miokardne prevodnosti;
  • Poslabšanje peptične razjede dvanajstnika in želodca;
  • Akutne bolezni ledvic in jeter;
  • Hipertrofija prostate;
  • Pilorična stenoza;
  • Atonija mehurja;
  • Preobčutljivost za amitriptilin;
  • Med nosečnostjo in dojenjem;
  • Otroci, mlajši od šest let.

Amitriptilin se zdravi previdno v primeru epilepsije in manično-depresivnega sindroma, shizofrenije, hipertiroidizma, bronhialne astme, srčnega popuščanja in angine pektoris, intraokularne hipertenzije, glavkoma za zapiranje kota, zaviranja tvorbe krvi, pa tudi pri osebah, ki trpijo zaradi alkoholizma.

Odmerjanje in uporaba amitriptilina

Po navodilih se amitriptilin jemlje peroralno po obroku ali neposredno med obroki. To zmanjša draženje želodčne sluznice..

Zdravljenje z zdravilom se začne z majhnimi odmerki, postopoma jih povečuje. Začetni dnevni odmerek amitriptilina je 50-75 mg, razdeljen na 2-3 odmerke. Pod strogim zdravniškim nadzorom se odmerek zdravila postopoma poveča, vendar ne več kot 25-50 mg na dan, in ga prilagodi na 150-200 mg.

Starejšim bolnikom, otrokom, starim 12–18 let, pa tudi bolnikom z blagimi nevrološkimi motnjami običajno predpisujemo minimalni odmerek 25–100 mg. Razdeljen je na 2-3 odmerke ali jih vzamemo enkrat pred spanjem.

Pri hudih depresijah, ki jih je težko zdraviti, je dovoljeni dnevni odmerek amitriptilina 300 mg ali več. Odmerek postopoma povečujte, tako da ga dosežete največjo koncentracijo, ki jo telo prenaša.

Trajni antidepresivni učinek uporabe amitriptilina je dosežen približno 2-4 tedne po začetku zdravljenja. Po tem se dnevni odmerek zdravila počasi in postopoma zmanjšuje. Če se znaki depresije znova pojavijo, se je treba vrniti na učinkovit odmerek. Nenadna zavrnitev zdravljenja ali ostro zmanjšanje odmerka zdravila lahko privede do razvoja odtegnitvenega sindroma.

Pri uporabi amitriptilina pri otrocih, na primer za zdravljenje enureze, je predpisan en odmerek 15-25 mg, ki se vzame tik pred spanjem. Poleg tega v skladu z navodili odmerek ne sme presegati 2,5 mg / kg otrokove teže.

Neželeni učinki amitriptilina

Negativne reakcije pri uporabi zdravila so povezane predvsem z njegovim antiholinergičnim učinkom. Torej so možni naslednji pojavi, ki praviloma preidejo po prilagoditvi na ammitriptilin ali zmanjšanju odmerka:

  • Zamegljen vid;
  • Suha usta;
  • Pareza nastanitve;
  • Zvišan intraokularni tlak;
  • Zadrževanje urina;
  • Črevesna obstrukcija;
  • Zaprtje;
  • Vročina.

Pri uporabi amitriptilina se lahko pojavijo tudi naslednji neželeni učinki:

  • Srčno-žilni sistem: aritmija, tahikardija, oslabljena prevodnost, srčno popuščanje, omedlevica;
  • CNS in periferni živčni sistem: šibkost, povečana utrujenost, glavobol, omotica in tinitus, razdražljivost, zmedenost, motorična vznemirjenost;
  • Prebavni sistem: zgaga, slabost in bruhanje, motnje okusa, stomatitis, gastralgija, driska;
  • Endokrini sistem: spremembe libida in potenciale, povečanje prsi pri ženskah in moških;
  • Alergijske reakcije: urtikarija, izpuščaji, srbenje, angioedem;
  • Drugo: izpadanje las, povečanje telesne teže, potenje, levkopenija, agranulocitoza, trombocitopenija, eozinofilija, purpura itd..

Posebna navodila

Uporaba amitriptilina v odmerkih, ki presegajo 150 mg na dan, vodi v znižanje praga krčne aktivnosti. To je treba upoštevati pri zdravljenju bolnikov, ki imajo krče v anamnezi..

Prepovedano je uživanje alkohola in sodelovanje med dejavnostmi, ki zahtevajo povečano koncentracijo pozornosti med jemanjem droge.

Analogi amitriptilina

Analogi zdravila so Elivel, Saroten in Saroten retard.

Pogoji in pogoji skladiščenja

Amitriptilin po navodilih shranjujte na suhem, temnem mestu pri temperaturi 10-25 ° C, nedosegljive otrokom..

Rok uporabnosti zdravila, odvisno od proizvajalca in oblike sproščanja, 2-3 leta.

Ste v besedilu našli napako? Izberite ga in pritisnite Ctrl + Enter.

Amitriptilin (25 mg)

Navodila

  • Ruski
  • Jazaқša

Trgovsko ime

Mednarodno nelastniško ime

Odmerna oblika

Obložene tablete, 25 mg

Struktura

Ena tableta vsebuje

učinkovina je amitriptilin hidroklorid v smislu amitriptilina 25 mg;

pomožne snovi: laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza, natrijeva krokarmeloza, hipromeloza, magnezijev stearat, koloidni silicijev dioksid, polietilen glikol 6000, titanov dioksid (E 171), talk, polisorbat 80, karmoisina (E 122).

Opis

Tablete so okrogle, prevlečene, od svetlo rožnate do rožnate barve, z zgornjo in spodnjo izbočeno površino. Na napaki pod lupo lahko vidite jedro, obdano z eno neprekinjeno plastjo.

Farmakoterapevtska skupina

Psihoanaleptiki. Antidepresivi. Neselektivni inhibitorji ponovnega prevzema nevronov monoaminov. Amitriptilin

ATX koda N06AA09

Farmakološke lastnosti

Farmakokinetika

Amitriptilin se dobro absorbira iz prebavil, največja plazemska koncentracija je dosežena v približno 6 urah po peroralni uporabi.

Biološka uporabnost amitriptilina je 48 ± 11%, 94,8 ± 0,8% je povezanih s plazemskimi proteini. Navedeni parametri niso odvisni od starosti pacienta..

Razpolovni čas je 16 ± 6 ur, prostornina porazdelitve je 14 ± 2 l / kg. Oba parametra se z naraščanjem starosti bolnikov znatno povečata..

Amitriptilin v jetrih v bistvu demetilira v glavni presnovek - nortiptilin. Presnovne poti vključujejo hidroksilacijo, N-oksidacijo in konjugacijo z glukuronsko kislino. Zdravilo se izloča z urinom, predvsem v obliki presnovkov, v prosti ali konjugirani obliki. Očistek je 12,5 ± 2,8 ml / min / kg (ni odvisen od starosti bolnika), z urinom se izloči manj kot 2%.

Farmakodinamika

Amitriptilin je triciklični antidepresiv. Ima izrazite antimuskarinske in sedativne lastnosti. Terapevtski učinek, ki temelji na zmanjšanju ponovnega vnosa presinaptika (in posledično inaktivacije) norepinefrina in serotonina (5HT) s presinaptičnimi živčnimi končnicami.

Kljub dejstvu, da se izrazit antidepresiv učinek praviloma pokaže 10-14 dni po začetku zdravljenja, lahko zaviranje aktivnosti opazimo že uro po dajanju. To kaže, da mehanizem delovanja lahko dopolni druge farmakološke lastnosti zdravila..

Indikacije za uporabo

Depresija katere koli etiologije (še posebej, če je to potrebno za dosego sedativnega učinka).

Odmerjanje in uporaba

Zdravljenje je treba začeti z majhnimi odmerki, postopoma jih povečevati, skrbno spremljati klinični odziv in kakršne koli manifestacije nestrpnosti.

Odrasli: Priporočeni začetni odmerek je 75 mg na dan, vzeti v razdeljenih odmerkih ali ponoči v celoti. Odmerek se lahko poveča na 150 mg / dan. Priporočljivo je povečati odmerjanje ob koncu dneva ali pred spanjem..

Sedativno delovanje se ponavadi hitro pokaže. Antidepresivni učinek zdravila se lahko pojavi po 3-4 dneh, za ustrezen razvoj učinka lahko traja do 30 dni.

Da bi zmanjšali verjetnost ponovitve, je treba jemati vzdrževalni odmerek 50-100 mg zvečer ali pred spanjem..

Otroci: zdravilo ni priporočljivo za otroke, mlajše od 16 let.

Starejši bolniki (nad 65 let): priporočeni začetni odmerek je 10–25 mg trikrat na dan s postopnim zvišanjem, če je potrebno. Za bolnike te starostne skupine, ki ne prenesejo visokih odmerkov, bo morda zadostoval dnevni odmerek 50 mg. Potreben dnevni odmerek lahko predpišemo v več odmerkih ali enkrat, po možnosti zvečer ali pred spanjem..

Tablete je treba pogoltniti cele, brez žvečenja in pitja z vodo.

Zdravilo je treba jemati v skladu s pogoji, ki jih predpiše zdravnik, saj je lahko samoprekinitev zdravljenja nevarna za zdravje. Pomanjkanje izboljšanja bolnikovega stanja lahko opazimo do 4 tedne po začetku zdravljenja.

Stranski učinki

Tako kot druga zdravila lahko tudi amitriptilin, obložene tablete, pri nekaterih bolnikih včasih povzročijo neželene učinke, zlasti kadar so predpisani prvič. Med zdravljenjem z amitriptilinom niso opazili vseh teh neželenih učinkov, nekateri so se pojavili pri uporabi drugih zdravil iz skupine amitriptilina.

Neželeni učinki so razvrščeni glede na pogostost pojavljanja: zelo pogosto (> 1/10), pogosto (od> 1/100 do 1/1000 do 1/10000 do

AMITRIPTILIN

Farmakodinamika
Mehanizem antidepresivnega delovanja amitriptilina je povezan z zaviranjem povratnega nevronskega vnosa kateholaminov (norepinefrina, dopamina) in serotonina v centralnem živčnem sistemu. Amitriptilin je antagonist muskarinskih holinergičnih receptorjev v centralnem živčnem sistemu in na periferiji, ima periferne antihistaminike (H1) in antiadrenergične lastnosti. Prav tako povzroča anti-nevralgične (osrednji analgetik), antiulcer in anti-bulemične učinke, ki so učinkoviti pri motenju v postelji. Antidepresivno delovanje se razvije v 2-4 tednih. Po začetku uporabe.

Farmakokinetika
Biološka uporabnost amitriptilina z različnimi načini dajanja je 30-60%, aktivni presnovek nortriptilina pa 46-70%. Čas za dosego največje koncentracije (Tmax) po peroralni uporabi 2,0-, 7,7 ur. Porazdelitvena prostornina 5-10 l / kg. Učinkovite terapevtske koncentracije amitriptilina v krvi - 50-250 ng / ml, za nortiptylin (njegov aktivni presnovek) 50-150 ng / ml. Najvišja koncentracija v krvni plazmi (Cmax) je 0,04-0,16 µg / ml. Prehaja skozi histohematološke pregrade, vključno s krvno-možgansko pregrado (vključno z nortiptilinom). Koncentracija amitriptilina v tkivih je višja kot v plazmi. Komunikacija s plazemskimi proteini 92-96%. Presnavlja se v jetrih (z demetilacijo, hidroksilacijo) s tvorbo aktivnih presnovkov - nortriptilina, 10-hidroksi-amitriptilina in neaktivnih presnovkov. Razpolovni čas v plazmi je od 10 do 28 ur za amitriptilin in od 16 do 80 ur za nortiptylin. Dodeljuje ga ledvice - 80%, delno z žolčem. Popolna odstranitev v 7-14 dneh. Amitriptilin prečka placentno bariero, ki se izloči v materino mleko v koncentracijah, podobnih plazemski.

Indikacije za uporabo

Način uporabe

Tablete amitriptilina so predpisane peroralno (med ali po jedi).

Začetni dnevni odmerek Amitriptilina, ki ga jemljemo peroralno, je 50-75 mg (25 mg v 2-3 odmerkih), nato pa se odmerek postopno poveča za 25-50 mg, dokler ne dobimo želenega antidepresivnega učinka..

Optimalni dnevni terapevtski odmerek je 150-200 mg (največji del odmerka se vzame ponoči). Pri hudi depresiji, odporni na zdravljenje, se odmerek poveča na 300 mg ali več, na največji odmerek. V teh primerih je priporočljivo začeti zdravljenje z intramuskularno ali intravensko aplikacijo zdravila, medtem ko uporabljate večje začetne odmerke, s čimer pospešite povečanje odmerkov pod nadzorom somatskega stanja..

Po 2-4 tednih obstojne antidepresivne učinke odmerke postopoma in počasi zmanjšujemo. V primeru znakov depresije z nižjimi odmerki se je treba vrniti na prejšnji odmerek.

Če se bolnikovo stanje v 3-4 tednih po zdravljenju ne izboljša, je nadaljnja terapija nepraktična.

Pri starejših bolnikih z blagimi motnjami so v ambulantni praksi odmerki 25-50-100 mg (max) v deljenih odmerkih ali 1 krat na dan ponoči. Za preprečevanje migrene so kronične bolečine nevrogene narave (vključno s podaljšanimi glavoboli) od 12,5-25 mg do 100 mg / dan. Medsebojno delovanje z drugimi zdravili Amitriptilin potencira depresijo CNS z naslednjimi zdravili: antipsihotiki, sedativi in ​​hipnotiki, antikonvulzivi, centralni in narkotični analgetiki, zdravila za anestezijo, alkohol.

Dodelite intramuskularno ali intravensko. Za hudo depresijo, ki je odporna na zdravljenje: intramuskularno ali intravensko (injicirajte počasi!) Dajemo v odmerku 10-20-30 mg do 4-krat na dan, odmerek je treba postopno povečevati, največji dnevni odmerek je 150 mg; po 1-2 tednih preidejo na jemanje zdravila znotraj. Otrokom, starejšim od 12 let, in starejšim dajemo nižje odmerke in jih počasneje povečujemo.

Ob kombinirani uporabi amitriptilina z antipsihotiki in / ali antiholinergiki se lahko pojavijo vročinska temperaturna reakcija in paralitična črevesna obstrukcija. Amitriptilin potencira hipertenzivne učinke kateholaminov, vendar zavira učinke zdravil, ki vplivajo na sproščanje norepinefrina.

Amitriptilin lahko zmanjša antihipertenzivni učinek simpatolitikov (oktadin, gvanetidin in zdravila s podobnim mehanizmom delovanja).

Ob hkratni uporabi amitriptilina in cimetidina je možno povečanje plazemske koncentracije amitriptilina.

Sočasna uporaba amitriptilina z zaviralci MAO lahko vodi v smrt. Premor med jemanjem zaviralcev MAO in tricikličnih antidepresivov mora biti najmanj 14 dni!

Stranski učinki

Kontraindikacije

Predoziranje

Interakcija z drugimi zdravili

Posebna navodila

Obrazec za sprostitev

Opis rešitve

Pogoji skladiščenja

Pri temperaturi od 10 ° C do 25 ° C v suhem, temnem prostoru in izven dosega otrok.

Rok uporabnosti - 2-3 leta (odvisno od oblike sproščanja in proizvajalca). Ne jemljite po datumu izteka roka uporabnosti, ki je natisnjen na embalaži!

Pogoji izdaje iz lekarn - na recept.

Sinonimi

Struktura

Tablete, prevlečene z ammitriptilinom, vsebujejo 0,0283 g (28,3 mg) amitriptilin hidroklorida, kar ustreza 0,025 g (25 mg) amitriptilina.

Za 1 ml raztopine za injiciranje amitriptilin hidroklorida 10 mg (v smislu amitriptilina)
Pomožne snovi: glukoza, natrijev klorid, benzetonijev klorid, voda za injiciranje.

Mednarodno ime: 5- (3-dimetilaminopropiliden) -10,11-dihidrodibenzociklohepten.

Navodilo za uporabo tablete Amitriptyline

Delovanje amitriptilina

Glavni učinek amitriptilina je antidepresiv. Ima tudi pomirjevalni (pomirjevalni), hipnotični in protitastični učinek. Na zdravega človeka z normalnim psihološkim stanjem nima učinka.

Navedeni učinki se kažejo le v prisotnosti depresivnega, nemirnega, tesnobnega stanja in nespečnosti..

  • Anestetik.
  • Vegetostabilizira.
  • Antidiaroična (določitev).
  • Odstranjuje psihosomatske simptome: kožni izpuščaj, visok krvni tlak, obnavlja apetit itd..
  • Učinkovit pri nekaterih oblikah enureze (močenje s spanjem).

Navodila za uporabo

Pomembno je upoštevati priporočeni režim odmerjanja zdravila. Način uporabe zdravila in njegovo odmerjanje določa način sproščanja

Tablete

Zdravilo v tabletah je namenjeno za oralno dajanje. Hkrati jih je treba pogoltniti cele, brez žvečenja, z zadostno količino tekočine. Odmerjanje je odvisno od starosti in značilnosti pacienta:

  1. Odraslim se na začetku zdravljenja predpiše 25-50 mg na dan. Odmerek je razdeljen na 2 odmerka ali ga vzamemo tik pred spanjem. Odmerjanje je treba postopno povečevati na 200 mg na dan..
  2. Starejšim ljudem je predpisan najmanjši začetni odmerek 25 mg na dan, saj so bolj občutljivi na negativne učinke zdravilne učinkovine. Ta odmerek vzamejo 1-krat pred spanjem. Potem se povečuje postopoma, vsak drugi dan. Priporočeni terapevtski odmerek je približno 100 mg na dan.
  3. Pri hudi poškodbi ledvic se odmerek zmanjša.

To zdravilo je namenjeno dolgotrajni uporabi. Terapevtski tečaj je običajno približno 6 mesecev ali več..

Ampule

Zdravilo v obliki raztopine se uporablja intramuskularno. Predpisana je za huda depresivna stanja, ki jih je težko zdraviti. Značilnosti uporabe:

  1. Zdravilo se daje zelo počasi.
  2. Začetni dnevni odmerek je 10-30 mg amitriptilina. Nadalje je možno postopno povečevanje odmerka..
  3. Priporoča se, da največ na dan vnesete največ 150 mg zdravila.
  4. Starejšim ljudem in mladostnikom od 12. leta starosti je zdravilo predpisano v manjših odmerkih.

Po 2 tednih uporabe raztopine morate bolnika prenesti v tablete. Če po mesecu redne uporabe bolnik ne opazi izboljšanja, potem mora zdravilo ukiniti.

Razlike v jemanju zdravila Amitriptyline Grindeks

Uporaba amitriptilina Grindeks ima nekatere razlike od drugih zdravil. Med njimi:

  1. Odmerjanje Na začetku terapije bolnikom predpišemo od 25 do 75 mg na dan. Odmerek se povečuje za 25 ali 50 mg postopoma, dokler ne dosežemo največjega učinka - približno 200 mg. Pri hudi depresiji, ko opazimo odvisnost od droge, je dovoljeno jemati povečan odmerek 300 mg ali več.
  2. Uporaba pri otrocih. Takšno orodje je dovoljeno predpisovati otrokom od 6 let. V primeru urinske inkontinence je dokazano, da zaužijejo 12,5 ali 25 mg tik pred spanjem (največ 2,5 mg na 1 kg telesne teže).

Umik zdravila

Če mora bolnik prenehati uporabljati to zdravilo, potem ga je treba prekiniti in postopoma zmanjšati odmerek. Ostro prenehanje njegovega vnosa lahko izzove odtegnitveni sindrom, ki ga spremljajo glavobol, nespečnost, razdražljivost in slabo zdravje.

Struktura

Zdravilna učinkovina zdravila je ne glede na obliko sproščanja amitriptilin. Pomožne sestavine so lahko različne. Raztopina vsebuje vodo za injiciranje in monosaharid. Tablete vključujejo laktozo, celulozo, spojine magnezija, natrija, silicija in titana ter povidon. Shelne tablete odlikuje prisotnost škroba, smukec, propilen glikola. Kapsule vsebujejo želatino in barvila.

Učinek na telo zagotavlja le učinkovina, preostale sestavine zdravila nimajo delovanja z zdravili. Zdravilo se izdaja strogo po receptu.

Indikacije in omejitve

Amitriptilin pomaga pri številnih duševnih in nevroloških motnjah. Takšno orodje ima naslednje indikacije za uporabo:

  1. Različne vrste depresije, ki jih spremljajo tesnoba, težave s spanjem, vznemirjenost. Predpisana je pri endogeni, involucijski, nevrotični, zdravila, reaktivni depresiji, pa tudi zaradi organske poškodbe možganov ali zaradi zastrupitve z alkoholom.
  2. Psihoze. Najpogosteje je predpisan za shizofrenijo, čustvene motnje, motnje vedenja.
  3. Kronična bolečina proti revmatizmu, onkoloških patologijah.
  4. Glavoboli in napadi migrene, pa tudi njihovo preprečevanje.
  5. Sindrom nevralgične bolečine. Lahko je postherpetična, posttravmatska ali diabetična nevralgija..
  6. Urinska inkontinenca ponoči pri majhnih otrocih.
  7. Fobične motnje.
  8. Bulimija, psihogena anoreksija.
  9. Razjeda na prebavilih.

Zdravilo je kontraindicirano, če ima bolnik:

  • individualna nestrpnost za njegove sestavne dele (vključno z laktozo za obliko tablet);
  • malabsorpcija laktoze in galaktoze;
  • kombinacija z zaviralci MAO;
  • zastrupitev z alkoholom v akutni fazi;
  • zastrupitev z določenimi zdravili (uspavalne tablete, psihotropni ali analgetiki);
  • obstrukcija črevesja;
  • akutna faza delirija;
  • prisotnost glavkoma;
  • zadrževanje urina na ozadju hiperplazije prostate;
  • hipokalemija;
  • nekatere srčne patologije (akutna faza srčnega infarkta, počasen srčni utrip, oslabljena srčna prevodnost, aritmija, srčne bolezni);
  • huda stopnja arterijske hipertenzije;
  • atonija mehurja;
  • pilorična stenoza;
  • hude patologije ledvic in jeter.

Zdravilo se uporablja zelo previdno in pod nadzorom zdravnika ob prisotnosti takšnih omejitev:

  • odvisnost od alkohola;
  • bronhialna astma;
  • visok intraokularni tlak;
  • kršitev hematopoeze kostnega mozga;
  • povečana proizvodnja ščitničnih hormonov;
  • angina pektoris in srčno popuščanje;
  • hipotenzija mehurja;
  • bipolarna motnja;
  • epileptični napadi;
  • stara leta.

Različni proizvajalci zdravil postavljajo svoje lastne omejitve za uporabo drog pri otrocih. Praviloma se ne priporoča za uporabo pri zdravljenju otrok, ki še niso dopolnili polnoletnosti. Toda nekatera zdravila, na primer Amitriptyline-Grindeks, se lahko uporabljajo za otroke od 6. leta. Druge (raztopina za intramuskularno injekcijo) lahko uporabljajo mladostniki, starejši od 12 let.

Nosečnicam je nezaželeno jemati antidepresive, zlasti v prvem trimesečju in v zadnjih tednih nosečnosti. Jemanje zdravila v velikih odmerkih tik pred porodom izzove pojav nevroloških motenj pri otroku. Lahko ima zaspanost, letargijo, zmanjšan sesalni refleks.

Doječim ženskam je prepovedano jemati zdravila. Njegova učinkovina lahko prodre v materino mleko in povzroči negativne reakcije pri dojenčku. Če je med dojenjem treba jemati amitriptilin, je treba dojenje prekiniti.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Amitriptilin je triciklični antidepresiv iz skupine neselektivnih zaviralcev ponovnega prevzema monoamina. Ima močan pomirjevalen in timoanaleptični (antidepresiv) učinek..

Amitriptilin povečuje vsebnost serotonina in norepinefrina v sinaptični razcepu v centralnem živčnem sistemu, tako da zavira ponovni prevzem teh nevrotransmiterjev z membranami presinaptičnih nevronov.

Amitriptilin blokira H1-histaminske receptorje, α1-adrenergičnih receptorjev in M1 in M2 muskarinskih holinergičnih receptorjev. Glede na monoaminsko hipotezo obstaja povezava med funkcijo serotonina in norepinefrina v možganih v možganih in čustvenim tonom človeka.

Jasne povezave med plazemsko koncentracijo amitriptilina in kliničnim učinkom zdravila ni bilo ugotovljeno, toda pri koncentracijah aktivne snovi v območju od 100 do 260 μg / l je očitno dosežen optimalni klinični učinek amitriptilina..

Pomembno zmanjšanje depresije se pojavi pozneje, kot je opaženo ravnotežno plazemsko koncentracijo zdravila. To se pojavi po približno 2–6 tednih terapije..

Amitriptilin ima tudi kinidin podoben učinek na inervacijo srca s strani avtonomnega živčnega sistema.

Farmakokinetika

Zdravilo se po peroralni uporabi hitro in popolnoma absorbira iz prebavnega trakta. Najvišjo plazemsko koncentracijo opazimo 2-6 ur po peroralni uporabi amitriptilina.

Koncentracija snovi v plazmi se pri različnih bolnikih bistveno razlikuje. Biološka uporabnost je približno 50%. Približno 95% amitriptilina se veže na plazemske beljakovine. Do največje koncentracije traja 4 ure, ravnotežna koncentracija pa je opažena približno teden dni po začetku terapije. Prostornina distribucije v povprečju znaša 1085 l / kg. Amitriptilin in njegov aktivni presnovek prečkata posteljico in se izločata v materino mleko.

Presnova zdravila se pojavi v jetrih. Približno 50% amitriptilina doživi učinek prvega prehoda skozi jetra. Pod vplivom citokroma P450 N-demetilacija snovi se pojavi s tvorbo nortriptilina (aktivnega presnovka). Nato se amitriptilin in nortiptilin hidroksilirata, da tvorita aktivne hidroksi- in 10-hidroksimetabolite (presnovke amitriptilina) in 10-hidroksi-nortiptylin (presnovek nortiptilina). Kot posledica konjugacije z glukuronsko kislino nastajajo neaktivni presnovki. Glavni dejavnik, ki določa ledvični očistek in plazemsko koncentracijo zdravila, je hitrost hidroksilacije. Pri nekaterih ljudeh se zaradi genetskih značilnosti upočasni proces hidroksilacije. Razpolovni čas amitriptilina in nortiptylina iz krvne plazme pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter se poveča.

Razpolovni čas izločanja traja od 9 do 46 ur za amitriptilin in od 18 do 95 ur za nortiptylin. Glavni del zdravila se izloči skozi črevesje in ledvice v obliki presnovkov. V nespremenjeni obliki se izloči le majhna količina amitriptilina. Pri bolnikih z oslabljenim delovanjem ledvic se izločanje presnovkov upočasni, sama hitrost presnove pa ostane nespremenjena. Ker imajo amitriptilinski in plazemski proteini zelo visoko vez, je dializa neučinkovita.

Farmakološke lastnosti

Zdravilo spada v skupino antidepresivov. Je triciklična snov v kategoriji neselektivnih zaviralcev privzema monoaminskih nevronov..

Farmakodinamika

Farmakodinamika zdravila je posledica glavne aktivne snovi - amitriptilina. Orodje ima naslednji učinek:

  • zmanjšuje apetit;
  • se bori z urinsko inkontinenco;
  • ima antiholinergični učinek;
  • analgetik;
  • blokira sproščanje histamina;
  • ima močan pomirjevalen učinek.

Jemanje amitriptilina zmanjšuje apetit.

Jemanje zdravila upočasni ventrikularno prevodnost srca. Jemanje zdravila v velikih odmerkih lahko privede do hude intraventrikularne blokade in drugih nevarnih posledic.

V postopku uporabe zdravila pride do povečanja koncentracije norepinefrina v poteh centralnega živčnega sistema. Dolgotrajna uporaba zdravila vodi do zmanjšanja funkcionalnosti možganskih receptorjev, optimizacije sproščanja adrenalina in serotonina. Zaradi tega učinka zdravilo zmanjša anksioznost, intenzivnost depresivnih manifestacij, pomaga pri enurezi.

Z blokiranjem histaminskih receptorjev v celicah želodca se bolečina zmanjša in erodirana območja hitreje ozdravijo.

Kot opisujejo navodila za uporabo, so izboljšave med bolniki z enurezo povezane s povečanjem sposobnosti raztegljivosti mehurja. Pojavi se centralni napad serotonina, poveča se ton sfinktra.

Dolgotrajna uporaba zdravila vodi k zmanjšanju funkcionalnosti možganskih receptorjev, optimizaciji sproščanja adrenalina in serotonina.

Etiologija pozitivnega učinka pri bulimiji nervozi ni razjasnjena. Mehanizem orodja je enak kot pri depresiji. Tablete so učinkovite pri obeh diagnozah, ne glede na njihovo kombinacijo..

Hkratna uporaba zdravila s splošno anestezijo vodi do znižanja krvnega tlaka in telesne temperature.

Farmakokinetika

Biološka uporabnost zdravila je različna. Odvisno je od načina vnosa snovi v telo. Ta indikator se lahko razlikuje od 30 do 60%. Biološka uporabnost nortiptilina - od 46 do 70%.

Koncentracija v krvni plazmi lahko doseže 0,04-0,16 ng / ml. Zdravilo prečka krvno-možganske in histohematološke ovire. Ravni tkiv večje od plazemske.

V jetrnih celicah se zdravilo razgradi. Zdravilo se razgradi na aktivne in neaktivne presnovke..

Iz kardiovaskularnega sistema se aktivna snov izloči po 10-28 urah, presnovek zdravila pa po 16-80 urah. Približno 80% se izloči z ledvicami, nekatere z žolčem. Po preklicu zdravilo po 7-14 dneh popolnoma zapusti človeško telo.

Zdravilo prodre skozi placento pregrado, prehaja v materino mleko. Vsebnost snovi v mleku je enaka kot v krvni plazmi.

Interakcija z zdravili

Amitriptyline Nycomed potencira depresijo centralnega živčnega sistema z naslednjimi zdravili: narkotični in centralni analgetiki, antipsihotiki, antikonvulzivi, hipnotiki in sedativi, alkohol in splošna anestezija.

Zdravila, ki zavirajo izoencim CYP2D6 (glavni izoencim, s katerim se metabolizirajo triciklični antidepresivi), lahko zavirajo presnovo amitriptilina in povečajo njegovo plazemsko koncentracijo. Takšna zdravila vključujejo: antipsihotike, antiaritmična zdravila zadnje generacije (propafenon, prokainamid, esmolol, amiodaron, fenitoin), zaviralce ponovnega zajemanja serotonina (razen citaloprama, ki je zelo šibek zaviralec), P-blokatorje.

Zdravilo Amitriptyline Nycomed je kontraindicirano, da se uporablja hkrati z zaviralci MAO, saj takšna kombinacija vodi do razvoja serotoninskega sindroma, ki vključuje krče ob vznemirjenju, mioklonus, duševno motnjo z zamegljeno zavestjo in komo. Zdravilo lahko začnemo uporabljati 2 tedna po prenehanju zdravljenja z ireverzibilnimi, neselektivnimi zaviralci MAO in 1 dan po odtegnitvi moklobemida (reverzibilni zaviralec MAO). Po drugi strani se zdravljenje z zaviralci MAO lahko začne najpozneje dva tedna po preklicu zdravila Amitriptyline Nycomed. V prvem in drugem primeru se zdravljenje z zaviralci MAO in amitriptilinom začne z majhnimi odmerki, ki se nato postopoma povečujejo.

Zdravila ni priporočljivo uporabljati hkrati z naslednjimi zdravili:

  • simpatomimetiki (adrenalin, izoprenalin, fenilefedrin, norepinefrin, efedrin, dopamin): učinek teh zdravil na kardiovaskularni sistem je povečan;
  • adrenergična zaviralna sredstva (metildopa, klonidin): možna oslabitev antihipertenzivnega učinka zaviralcev adrenergičnih učinkov;
  • m-antiholinergiki (fenotiazinski derivati, atropin, antiparkinsonska zdravila, biperiden, zaviralci H1-histaminski receptorji): amitriptilin lahko poveča učinek teh zdravil na črevesje, mehur, vidni organ in centralni živčni sistem; skupni uporabi se je treba izogibati zaradi nevarnosti močnega zvišanja temperature in pojava obstrukcije črevesja;
  • zdravila, ki podaljšajo interval QT (antiaritmična zdravila, nekateri antipsihotiki, zaviralci H1-histaminski receptorji, anestetiki, sotalol, kloralni hidrat): povečuje se tveganje za nastanek ventrikularnih aritmij;
  • litijeve soli: možno je povečati toksičnost litija, ki se kaže s tonično-kloničnimi napadi, tresenjem, neusklajenim razmišljanjem, halucinacijami, težavami spomina in malignim antipsihotičnim sindromom;
  • protiglivična zdravila (terbinafin, flukonazol): serumska koncentracija amitriptilina se poveča in poveča se toksičnost zdravila.

Amitriptyline Nycomed uporabljamo previdno hkrati z naslednjimi zdravili:

zdravila, ki zavirajo centralni živčni sistem (močni analgetiki, pomirjevala in hipnotiki, zdravila, ki vsebujejo etanol in etanol): možno je povečati zaviranje funkcij osrednjega živčnega sistema;
induktorji mikrosomalnih jetrnih encimov (karbamazepin, rifampicin): metabolizem amitriptilina se lahko poveča in njegova plazemska koncentracija se lahko zmanjša, kar na koncu privede do oslabitve antidepresivnega učinka;
antipsihotiki: možen je medsebojni zaviranje metabolizma, kar lahko povzroči znižanje praga napadov in povzroči razvoj napadov (včasih je potrebno prilagoditi odmerek antipsihotikov in amitriptilina);
počasni zaviralci kalcijevih kanalov, metilfenidat, cimetidin: plazemska koncentracija amitriptilina se poveča in njegova strupenost se poveča;
uspavalne tablete in antipsihotiki: sočasno jemanje amitriptilina, uspavalnih tablet in antipsihotikov ni priporočljivo (če je ta kombinacija potrebna, je treba biti še posebej pozoren);
valprojska kislina: povečana koncentracija amitriptilina in nortriptilina (lahko zahteva zmanjšanje odmerka zdravila);
sukralfat: absorpcija amitriptilina oslabi, njegov antidepresiv pa se zmanjša;
fenitoin: zavira se presnova fenitoina in njegova toksičnost se poveča (možni so ataksija, tremor, nistagmus in hiperrefleksija);
pripravki šentjanževke perforirani: presnova amitriptilina v jetrih se aktivira in njegova največja koncentracija v plazmi se zmanjša (morda bo potrebna prilagoditev odmerka amitriptilina).

Farmakološka interakcija

Zdravilo se ne kombinira z vsemi zdravilnimi in drugimi snovmi. Z določenimi sredstvi je popolnoma prepovedano kombinirati.

Kombinacija z drugimi zdravili

Prepovedana je sočasna uporaba amitriptilina z zaviralci MAO. To lahko privede do sindroma serotonina, ki izzove krče, mioklone, delirij in komo, kar lahko vodi v smrt.

Ne priporočamo kombiniranja zdravila z:

  • antipsihotiki;
  • spalne tablete in pomirjevala;
  • antikonvulzivna in antiparkinsonska zdravila;
  • narkotična zdravila proti bolečinam;
  • sredstva za anestezijo;
  • antihipertenzivna zdravila;
  • antiholinergiki.

Takšne kombinacije vodijo do negativnih posledic (depresija centralnega živčnega sistema, razvoj neželenih učinkov).

Kombinacija z alkoholom

Kombiniranje droge z alkoholom je prepovedano. Vsebuje etilni alkohol, ki v kombinaciji z antidepresivi lahko privede do depresije CNS. Poleg tega ta kombinacija izzove povečanje manifestacij opisanih neželenih učinkov, kar lahko privede do kome.

Posebna navodila

Zdravilo je močan antidepresiv. Pri jemanju je treba upoštevati naslednje nianse:

  1. Kombinacija z zaviralci MAO vodi v smrt.
  2. Odmerjanje več kot 150 mg na dan poveča tveganje za epileptične napade, če so v anamnezi.
  3. Zdravljenje s manično-depresivno psihozo lahko izzove razvoj manične faze.
  4. Med depresijo se lahko pojavijo samomorilne misli.
  5. Starejši potrebujejo prilagoditev odmerka.
  6. Če po jemanju zdravila 1 mesec ne pride do izboljšanja, ga je treba preklicati.

V obdobju uporabe droga je prepovedano voziti avtomobil, pa tudi izvajati dejanja, ki zahtevajo povečano koncentracijo pozornosti.

Shema odmerjanja

Odmerek amitriptilina se izbere individualno za vsakega bolnika. Znano je, da zdravilo v minimalnih odmerkih praktično nima terapevtskega učinka. Srednji odmerki imajo vznemirljiv učinek, visoki pa imajo sedativni učinek. Te informacije se uporabljajo pri izbiri režima odmerjanja..

Najprej se predpiše 50 mg zdravila enkrat na dan, nato se vsak odmerek postopno poveča za 25 mg. Povprečni terapevtski odmerek je 200 mg, vendar ga po potrebi lahko povečate ali zmanjšate. Intervali koncentracije, ki vodijo do vznemirljivega in sedativnega učinka, so za vsakega bolnika individualni. Učinek zdravila lahko opazimo vsaj dva tedna po začetku uporabe.

V katerih primerih je imenovan

Indikacije za uporabo zdravila "Amitripilin" so na primer bolezni, kot so:

anoreksija in bulimija;

Včasih je to zdravilo predpisano otrokom z enurezo..

To dokaj močno zdravilo mora predpisati izključno le zdravnik. Pravzaprav daje veliko stranskih učinkov. Bolniki, ki jemljejo zdravilo "Amitriptilin", pogosto opažajo:

moteno osredotočanje;

zaprtje in obstrukcija črevesja;

letargija in zaspanost;

omotica in nizek krvni tlak;

Tudi ljudje, ki se udeležijo tečaja, lahko uporabljajo omedlevico..

Za to zdravilo obstaja tudi precej kontraindikacij. Na primer, bolnikom ni predpisan, če imajo težave, kot so:

bolezen mehurja.

S previdnostjo je to zdravilo predpisano za shizofrenijo, bronhialno astmo, epilepsijo in nekatere druge bolezni.

Kontraindikacije

  • miokardni infarkt (vključno z nedavnim)
  • srčne aritmije;
  • kršitev intraventrikularne in atrioventrikularne prevodnosti;
  • prirojeni sindrom podaljšanega intervala QT in sočasna uporaba z zdravili, ki lahko podaljšajo interval QT;
  • bradikardija;
  • hipokalemija;
  • kot zapiralna oblika glavkoma;
  • paralizni ileus;
  • zoženje pilora (pilorična stenoza);
  • hiperplazija prostate, ki jo spremlja zastajanje urina;
  • akutna duševna motnja;
  • akutna zastrupitev z alkoholom;
  • akutna zastrupitev z analgetiki, psihotropnimi in hipnotiki;
  • pomanjkanje laktaze, sindrom malabsorpcije glukoze in galaktoze, intoleranca za laktozo;
  • otroci do 12 let;
  • obdobje dojenja;
  • hkratna uporaba z zaviralci MAO (monoamin oksidaza) in jemanje zaviralcev MAO dva tedna pred začetkom zdravljenja z amitriptilinom;
  • povečana individualna občutljivost za posamezne sestavine zdravila.

Relativno (Amitriptyline Nycomed tablete 25 mg in 10 mg uporabljamo previdno):

  • bolezni srčno-žilnega sistema (arterijska hipertenzija, angina pektoris);
  • glavkom pri zakrivanju kota, akutni kot očesne komore in plosko sprednjo očesno komoro, povečan intraokularni tlak;
  • oslabljeno delovanje ledvic in / ali jeter;
  • hipotenzija mehurja, zadrževanje urina;
  • hiperplazija prostate;
  • krvne bolezni;
  • hipertiroidizem;
  • kronični alkoholizem;
  • bipolarna motnja, shizofrenija;
  • konvulzivna stanja, epilepsija;
  • starejša starost;
  • hkratna uporaba s spalnimi tabletami in antipsihotiki.

Mnenje bolnikov o zdravilu Saroten

Antidepresivni učinek pri jemanju tega zdravila, sodeč po pregledih pacientov, dosežemo precej hitro. Vsaj v zvezi s tem Saroten ni slabši od katerega koli od zgoraj naštetih zdravil, vključno s samim Amitriptylinom. Zelo dobro odstrani depresijo in panične napade. Poleg tega, kot ugotavljajo bolniki, ljudje, ki ga jemljejo, običajno izboljšajo spanec in povečajo samozavest.

Številni pacienti tudi menijo, da se to zdravilo uporablja že dolgo za zdravljenje depresije in napadov panike. To pomeni, da je bil njegov učinek na psiho in telo bolnikov z zdravniki dobro raziskan..

Slabosti tega zdravila bolniki običajno pripisujejo visokim stroškom v primerjavi z mnogimi drugimi antidepresivi.

Tisti, ki iščejo analog Anitriptyline brez stranskih učinkov, bi morali vsekakor biti pozorni predvsem na to zdravilo. Redko negativno vpliva na bolnikovo telo.

Po učinkovitosti presega vse zgoraj obravnavane analoge..

Kar zadeva pomanjkljivosti tega zdravila, sodeč po pregledih, lahko še vedno včasih povzroči hudo zaprtje in suha usta. Bolniki menijo, da so tablete Saroten majhen minus, da jih je zelo težko razdeliti na dva in štiri dele.