Glavni / Hematoma

Trankvilizatorji: seznam zdravil

Hematoma

Trankvilizatorji so skupina farmakoloških zdravil, katerih glavna naloga je odpraviti tesnobo in čustveni stres. Ta skupina zdravil lahko poleg teh učinkov ima tudi spalne tablete, antikonvulzive, pa tudi mišično sproščujoče in stabilizira avtonomni živčni sistem. Glavne bolezni, pri katerih se uporabljajo pomirjevala, so nevroze in nevrozi podobna stanja. Vendar to niso vse indikacije za uporabo. Danes obstaja ogromno pomirjeval. Vsako zdravilo ima svoje značilnosti, kar omogoča zdravniku, da individualno pristopi k procesu zdravljenja. Ta članek vam bo pomagal sestaviti predstavo o tem, kaj pomirjevalo je, kako delujejo, kakšni so. Seznanili se boste lahko z najpogostejšimi predstavniki te skupine zdravil, s spektrom njihove uporabe, značilnostmi uporabe.

Torej, pomirjevala. Ime izvira iz latinske besede tranquillo, kar pomeni pomirja. Sopomenke tega izraza so besede "anksiolitiki" (iz latinskega "anxius" - anksiozno in "lysis" - raztapljanje) in "ataraktics" (iz grške "ataraxia" - enakost, mirnost). Kljub temu je izraz "pomirjevalo" še vedno najpogostejši. Na podlagi imena postane jasno, da je ta skupina drog usmerjena v odpravljanje tesnobe in strahov, odpravljanje razdražljivosti in čustvene napetosti. Umirjevalniki pomirjajo človeški živčni sistem.

Zaštitna sredstva so znana medicini že od leta 1951, ko je nastalo prvo zdravilo tega razreda Meprobamate. Od takrat se je ta skupina drog dokaj napolnila in to še vedno počne. Iskanje novih pomirjeval je posledica potrebe po zmanjšanju stranskih učinkov zaradi njihove uporabe, da se odpravi učinek navadanja na nekatere od njih, da se doseže hiter učinek proti anksioznosti. To sploh ne pomeni, da od obstoječih zdravil ni nobenega vrednega. Ves svet si preprosto prizadeva za odličnost in tudi medicino.

Kaj so pomirjevala?

Skupina pomirjeval je po svoji kemični sestavi raznovrstna. Njihova razvrstitev temelji na tem načelu. Na splošno so vsi pomirjevali razdeljeni v dve veliki skupini:

  • benzodiazepinski derivati;
  • pripravki drugih farmakoloških skupin z anti-tesnobnim delovanjem.

Najpogostejši derivati ​​benzodiazepina so Diazepam (Sibazon, Relanium, Valium), Phenazepam, Hydazepam, Alprazolam, Tofisopam (Grandaxinum). Pogosti pomirjevali iz drugih kemičnih skupin so hidroksizin (Atarax), mebikar (Adaptol), Afobazol, Tenoten, Phenibut (Noofen, Anvifen), Buspiron (Spitomin).

Pričakovani učinki pomirjeval

Večina pomirjeval ima široko paleto učinkov:

  • zmanjšati tesnobo in umirjenost (torej umiriti);
  • sprostite mišice (mišična sprostitev);
  • lajšanje konvulzivne pripravljenosti z epileptičnimi napadi;
  • imejte spalne tablete;
  • stabilizirajo funkcije avtonomnega živčnega sistema.

Eden ali drug učinek pomirjevala v veliki meri določa njegov mehanizem delovanja, značilnosti absorpcije in cepitve. To pomeni, da ne more vsako zdravilo "vsega".

Kaj so dnevna pomirjevala?

V povezavi s posebnostmi izpostavljenosti med pomirjevala ločimo skupino tako imenovanih dnevnih zdravil. Dnevni pomirjevalec najprej pomeni, da nima hipnotičnega učinka. Tak pomirjevalec ne zmanjša koncentracije pozornosti, ne sprosti mišic in ohranja hitrost razmišljanja. Na splošno velja, da nima izrazitega sedativnega učinka. Gidazepam, Buspiron, Tofizopam (Grandaksin), Mebikar (Adaptol), Medazepam (Rudotel) se nanašajo na dnevne pomirjevalce.

Kako delujejo pomirjevala?

Vsi pomirjevali delujejo na ravni možganskih sistemov, ki tvorijo čustvene reakcije. To je limbični sistem, retikularna tvorba, hipotalamus in talamična jedra. To pomeni, da gre za ogromno število živčnih celic, raztresenih po različnih delih centralnega živčnega sistema, vendar medsebojno povezanih. Trankvilizatorji vodijo do zatiranja vzbujanja v teh strukturah, v povezavi s katerim se stopnja človekove čustvenosti zmanjšuje.

Neposredni mehanizem delovanja je bil dobro proučen za derivate benzodiazepina. V možganih obstajajo različni benzodiazepinski receptorji, ki so tesno povezani z receptorji gama-aminobuterne kisline (GABA). GABA - glavna snov inhibicije v živčnem sistemu. Derivati ​​benzodiazepina delujejo na njihove receptorje, ki se prenašajo na receptorje GABA. Zaradi tega se zavorni sistem sproži na vseh ravneh centralnega živčnega sistema. Glede na to, kateri konkretni benzodiazepinski receptorji so vključeni, živčni sistem uresniči tak ali drugačen učinek. Zato na primer obstajajo pomirjevala z izrazitim hipnotičnim učinkom, ki se večinoma uporabljajo za zdravljenje motenj spanja (Nitrazepam). In drugi pomirjevali iz skupine benzodiazepina imajo izrazitejši antikonvulzivni učinek, zato se uporabljajo kot antiepileptična zdravila (klonazepam).

Trankvilizatorji drugih farmakoloških skupin lahko vplivajo na živčno razdražljivost ne le s pomočjo GABA, ampak tudi z vključevanjem drugih oddajnih snovi v možgane (serotonin, acetilholin, adrenalin in druge). Toda rezultat je enak: odpravljanje tesnobe.

Kdaj potrebujete pomirjevala?

Trankvilizatorji so namenjeni zdravljenju specifičnih simptomov. Se pravi, z njihovo pomočjo se znebijo posameznih manifestacij različnih bolezni. In razpon teh bolezni je zelo širok. Nemogoče je navesti vseh situacij, ko bodo morda potrebni pomirjevali. Vendar bomo poskušali navesti najpogostejše. Indikacije za uporabo pomirjeval so:

  • nevroze in nevrozi podobna stanja;
  • sindrom vegetativno-vaskularne distonije s paničnimi napadi;
  • predmenstrualne in menopavzne motnje;
  • številne psihosomatske bolezni (peptični ulkus želodca in dvanajstnika, hipertenzija, koronarna bolezen srca in druge);
  • posttravmatska stresna motnja;
  • konvulzivni sindrom;
  • kronični alkoholizem in odvisnost od drog;
  • zmanjšano hrepenenje po kajenju;
  • nehoteni premiki v okončinah in trupu (hiperkineza: tiki, blefarospazem, mioklonus in drugi);
  • povečan mišični tonus pri različnih boleznih (tako imenovana mišična spastičnost);
  • premedikacija pred operacijo;
  • motnje spanja
  • pruritus pri bolnikih z atopijskim dermatitisom, z alergijskimi boleznimi.

Miti o pomirjevalcih in strahu pred njihovo uporabo

Veliko ljudi se boji besede pomirjeval. Večinoma je ta izraz povezan z nekakšno duševno boleznijo ali z neizogibno tvorbo odvisnosti od drog, pa tudi z verjetnostjo delne izgube spomina. Zato ljudje po branju v navodilih ali v lekarni slišijo, da je takšno zdravilo pomirjevalo, ljudje ga zavrnejo. Rad bi narisal "i" in razblinil nekatere mite, povezane z uporabo pomirjeval.

Prvič, zgornje glavne indikacije za imenovanje pomirjeval so večinoma bolezni na svetu. Konec koncev sindrom vegetovaskularne distonije ali peptični ulkus želodca nima nič skupnega z duševnimi motnjami, kajne ?! Toda brez pomirjevalcev se je te bolezni včasih nemogoče znebiti. Drugič, pomirjevala mora predpisati le zdravnik. Situacija je povsem napačna, ko je pomirjevalo svetoval delovni kolega ali sosed, farmacevt v lekarni ipd. Zdravnik bo pri predpisovanju tega ali tistega zdravila upošteval naravo poklica, prisotnost sočasne patologije in druge dejavnike za izvajanje varnega poteka zdravljenja. Tretjič, pomirjevalo je treba vzeti v najkrajšem možnem odmerku. WHO je določil optimalni čas uporabe benzodiazepinskih pomirjeval, da bi zmanjšal tveganje za zasvojenost. To je 2-3 tedne. Svetuje se tudi zdravljenje z občasnimi tečaji s postopnim zmanjševanjem odmerka. Četrtič, obstajajo pomirjevala, ki ne zasvojijo. To so predvsem pomirjevala drugih kemičnih skupin (Afobazol, Atarax, Mebikar). Njihov protitastični učinek je v primerjavi z benzodiazepinskimi pomirjevali manj izrazit, vendar se pri njihovi uporabi ne morete bati zasvojenosti niti ob dolgotrajni uporabi. Upoštevati je treba tudi, da lahko tisti simptomi, ki jih pomirjevalci odpravljajo, za zdravje pomenijo veliko večjo škodo kot uporaba pomirjeval. Tako ima v resnici s kompetentnim pristopom k postopku zdravljenja uporaba pomirjevalcev bistveno več prednosti kot slabosti.

Najpogostejši pomirjevali

Diazepam (Sibazon, Valium, Seduxen)

Zdravilo ima dolgo zgodovino uporabe v medicini. Zaradi širine spektra izpostavljenosti, hitrosti nastopa učinka, minimalne pogostnosti stranskih učinkov s pravilnim izbiro odmerka ima Diazepam močan položaj med pomirjevali. Ima izrazit antikonvulziven učinek, zaradi česar je postal zdravilo prve vrste pri pomoči bolnikom z epilepsijo. Omogoča vam hitro odpravljanje napadov panike z intravenskim dajanjem, ima izrazit anti-tesnoben učinek. Obstajajo dozirne oblike v obliki tablet, supozitorijev in raztopine za parenteralno uporabo. Vključeno na seznam zdravil, ki jih uporablja reševalno osebje. Vendar je treba biti z njim previden: s podaljšano uporabo več kot 2 meseca je možen razvoj zasvojenosti. Zdravilo je predpisano na posebnem obrazcu na recept in ni predmet proste prodaje v lekarniški mreži.

Fenazepam

To je eden najmočnejših pomirjeval. Ima izrazito stopnjo vseh glavnih učinkov pomirjeval: anti-tesnoba, tablete za spanje, sproščanje mišic, vegetativno stabiliziranje. Hitro se absorbira, ko ga vzamemo oralno, po približno 15-20 minutah že začne delovati v celoti. Nedvomna prednost zdravila Phenazepam je njegova razmeroma nizka cena. Velja tudi za zdravila na recept. Sprejem Phenazepamuma mora strogo nadzorovati zdravnik. Zasvojenost z zdravilom se lahko razvije, zato je njegova epizodna uporaba najprimernejša (skupno trajanje enega poteka zdravljenja ne sme presegati 1 meseca).

Gidazepam

Ta pomirjevalec ima izrazit anti-tesnoben učinek, obenem pa mu primanjkuje močnega pomirjevalnega, hipnotičnega in mišičnega relaksirajočega učinka. To mu omogoča, da spada v skupino dnevnih pomirjeval. Dobro prenaša, zelo redko povzroča stranske učinke. Ima dokaj širok razpon varnih odmerkov. Na voljo je v obliki tablet v odmerkih 20 in 50 mg, vendar se proizvaja v Ukrajini, zato ga v Ruski federaciji ni vedno mogoče kupiti.

Tofisopam (Grandaxinum)

Še en pomirjevalec dnevno. Izvaja vse učinke te skupine zdravil, razen na mirelaksant in antikonvulzive. Zaradi dobre tolerance in odsotnosti sedacije se zelo pogosto uporablja pri zdravljenju vegetativno-vaskularne distonije in menopavzalnih motenj. Lahko ga jemlje dlje kot drugi benzodiazepini, ne da bi povzročal zasvojenost. V povprečju se zdravilo uporablja od 4 do 12 tednov neprekinjeno. Na voljo v obliki tablete 50 mg..

Atarax (hidroksizin)

Še en pomirjevalec z veliko izkušnjami. Poleg vseh učinkov, ki so značilni za pomirjevala, ima antiemetični in antialergijski učinek. Odobreno za uporabo pri otrocih. Skoraj ne vpliva na srčno-žilni sistem, zaradi česar je privlačen za starejše bolnike.

Adaptol (Mebikar)

Dnevni pomirjevalec. Relativno novo zdravilo med drugimi pomirjevali. Ne le da ne povzroča zaspanosti ali zasvojenosti, ampak ima tudi aktivirajoč in antidepresiv. Mnogi ljudje ugotavljajo normalizacijo možganske aktivnosti, pospeševanje miselnih procesov v ozadju njegovega vnosa. Obstajajo celo informacije o analgetičnem učinku zdravila. Lahko nekoliko zniža krvni tlak. Zdravilo ima učinek celo pri enkratni uporabi (na primer s travmatičnimi razmerami). Adaptol je odobren za uporabo pri osebah, katerih poklicne dejavnosti vključujejo delo, ki zahteva pozornost in hiter odziv.

Tenothen

Zdravilo je protitelo proti posebnemu možganskemu proteinu. Poleg anksiolitičnega delovanja ima nootropni učinek. Izboljša toleranco na duševni in fizični stres, izboljša spomin. Obstajajo dozirne oblike za otroke in odrasle. Po potrebi se lahko uporablja več mesecev (do šest mesecev) brez učinka zasvojenosti.

Buspiron (Spitomin)

Relativno “blag” pomirjevalo, saj ne zasvoji in ne pomirja. Do neke mere ima celo antidepresiv. Treba je opozoriti, da bo za začetek kliničnega učinka med uporabo Buspirona treba počakati 7-14 dni. Se pravi, da je en odmerek 1. tablete neučinkovit v smislu protiturgičnega delovanja. Uporablja se lahko dlje časa (več mesecev). Sposobna je preprečiti spolne motnje z obstoječimi depresivnimi simptomi.

Fenibut (Noofen)

Drugo zdravilo, ki združuje učinke nootropnih in anksiolitičnih. Izboljša spomin, olajša učenje, prenaša obremenitve, izboljša spanec (ne da bi imel neposredno hipnotičen učinek). Sposobna je odpraviti nehotena gibanja (zlasti učinkovita za klope), pomaga pri slabosti pri gibanju. Pri dolgotrajni uporabi ne zasvoji. Phenibut velja za pretežno nootropno zdravilo z ankiolitičnimi lastnostmi, zato ga vsi zdravniki ne ocenjujejo kot pomirjevalo.

Afobazol

Moderni pomirjevalec brez učinka zasvojenosti. Bolniki ga dobro prenašajo, vendar deluje le do konca prvega tedna uporabe (kar pomeni, da ni primeren za hitro odpravljanje tesnobe). Za razvoj trajnostnega učinka bo v povprečju potreben en mesec. Posebej so prikazane čustveno ranljive in subtilne duše, nagnjene k negotovosti in sumničavosti.

Iz vsega navedenega je razvidno, da so pomirjevala skupina zdravil, ki so potrebna za ohranjanje duševnega zdravja ljudi. Pomagajo razbremeniti človeški živčni sistem v sodobnem svetu, da se prepreči razvoj številnih bolezni. Vendar jih ni mogoče uporabljati neodvisno in nenadzorovano, da ne bi škodovali sebi. Trankvilizatorji imajo pravico do obstoja pod pogojem, da so imenovani za zdravnika.

Trankvilizatorji - kaj je to in zakaj so potrebni? Delovanje in uporaba pomirjeval v medicini

Vsakodnevni stres je že dolgo resničnost za večino Rusov, ki živijo v velemestih. Povečan življenjski tempo, težave pri delu, pomanjkanje spanja in počitka vodijo v razdražljivost, tesnobo in tesnobo ter čustveni stres. Zaradi tega se delovna zmogljivost zmanjšuje, pojavljajo se težave s spanjem in počitek ne prinese popolne sprostitve. Trankvilizatorji pomagajo zmanjšati vpliv stresnih dejavnikov, zmanjšati tesnobo in pridobiti čustveno stabilnost... Toda za kakšno ceno?

Afobazol - sodobno zdravilo, ki pomaga obnoviti naravne mehanizme živčnega sistema in vam omogoča obvladovanje stresa.

Koncepti razumemo

Transkripcionarji so dobili ime po latinski besedi tranquillo - »miren«. Trankvilizatorji so psihotropna zdravila, torej vplivajo na centralni živčni sistem. Imajo pomirjujoč učinek, zmanjšujejo tesnobo, strahove in kakršen koli čustveni stres. Mehanizem njihovega delovanja je povezan z zaviranjem možganskih struktur, odgovornih za uravnavanje čustvenih stanj. Vpliv zdravil, ki so derivati ​​benzodiazepina, je bil najbolj celovito proučen - večina pomirjeval na trgu danes sodi mednje (obstajajo zdravila, ki niso v tej skupini, o njih bomo govorili kasneje).

Benzodiazepini so snovi, ki zmanjšujejo ekscitabilnost nevronov zaradi izpostavljenosti receptorjem GABA (gama-aminobuterna kislina). Večina spojin iz skupine benzodiazepina je pomirjevalo, nekatere se uporabljajo kot tablete za spanje. Dolgotrajna uporaba je lahko zasvojevalna in fizično zasvoji..

Pomirjevalce pogosto zamenjujemo z antidepresivi, če te izraze štejemo kot sinonime. Kakšna je razlika med pomirjevali in antidepresivi? Antidepresivi spadajo med psihotropna zdravila, ki spodbujajo živčni sistem, pomirjevala pa - na depresive. To pomeni, da antidepresivi povečajo čustveno aktivnost in izboljšajo razpoloženje, pomirjevala pa pomirjajo.

Pomirjujoča sredstva so razdeljena v 3 glavne skupine (razvrstitev pomirjeval):

  • Nevroleptiki ali "veliki" pomirjevali so antipsihotična zdravila, ki se uporabljajo predvsem za shizofrenijo in druge hude duševne bolezni, ki jih spremljajo občutki tesnobe, strahu in motoričnega vznemirjenja.
  • Anksiolitiki (iz latinskega "anxietas" - tesnoba, strah in starogrški "." - oslabitev) ali "majhni" pomirjevali - zdaj jih najpogosteje razumemo kot pomirjevalce, antipsihotiki pa ne veljajo več za take.
  • Pomirjevala - zdravila, katerih delovanje je usmerjeno predvsem v zaviranje živčnega sistema in izboljšanje kakovosti spanja.

V tem članku bomo z izrazom pomirjeval razumeli le zdravila iz skupine anksiolitikov, kot je to običajno v sodobni medicini.

Glavno delovanje pomirjeval

Anksiolitiki imajo lahko različne učinke, katerih resnost se razlikuje pri različnih zdravilih. Nekateri anksiolitiki na primer nimajo spalnih tablet in sedativov. Na splošno imajo zdravila iz te skupine naslednja dejanja:

  • Anti-tesnoba - zmanjšanje tesnobe, strahu, tesnobe, odprava obsesivnih misli in pretirana sumničenost.
  • Sedativ - zmanjšanje aktivnosti in razdražljivosti, ki ga spremlja zmanjšanje koncentracije, inhibicija, zaspanost.
  • Hipnotiki - povečujejo globino in trajanje spanja, pospešujejo njen začetek, značilno predvsem za benzodiazepine.
  • Mišični relaksant - mišična sproščenost, ki se kaže s šibkostjo in letargijo. Pozitiven je dejavnik pri lajšanju stresa, lahko pa negativno vpliva pri delu, zahteva telesno aktivnost in tudi pri delu za računalnikom..
  • Antikonvulzivno - blokira širjenje epileptogene aktivnosti.

Poleg tega imajo nekateri pomirjevali psihostimulacijski in antifobični učinek, lahko normalizirajo delovanje avtonomnega živčnega sistema, vendar je to prej izjema kot pravilo.

Prvi pomirjevalec, sintetiziran leta 1952, je meprobamat. Anksiolitiki so se široko uporabljali v 60. letih XX stoletja.

Prednosti in slabosti jemanja anksiolitikov

Splošne indikacije za uporabo pomirjeval so naslednje:

  • Nevroze, ki jih spremlja tesnoba, razdražljivost, strahovi in ​​čustveni stres, nevrozi podobna stanja.
  • Somatske bolezni.
  • Posttravmatska stresna motnja.
  • Zmanjšano hrepenenje po kajenju, alkoholu in psihoaktivnih snoveh (sindrom "umika").
  • Predmenstrualni in menopavzni sindromi.
  • Motnja spanja.
  • Kardijalgija, koronarna bolezen srca, rehabilitacija po miokardnem infarktu - kot del celovitega zdravljenja.
  • Izboljšanje tolerance antipsihotikov in pomirjeval (za odpravo njihovih stranskih učinkov).
  • Reaktivna depresija.
  • Epilepsija - kot adjuvans.
  • Krči, togost mišic, krči, tiki.
  • Psihotična in podobna stanja.
  • Preprečevanje čustvenega stresa.
  • Vegetativna disfunkcija.
  • Funkcionalne motnje prebavil.
  • Migrena.
  • Panične razmere itd..

Upoštevati je treba, da večina anksiolitikov ni predpisana (!) V vsakdanjem stresu, njihova uporaba je smiselna le v akutnih stresnih stanjih in v ekstremnih situacijah. Pomirjeval benzodiazepina med nosečnostjo in dojenjem ne smemo uživati. Ne pozabite: pomirjevalno zdravljenje se lahko izvaja samo pod nadzorom zdravnika.

Kontraindikacije za jemanje pomirjevalcev benzodiazepina so: odpoved jeter in dihal, ataksija, glavkom, miastenija gravis, samomorilne nagnjenosti, odvisnost od alkohola in drog.

Slabosti benzodiazepinskih pomirjeval vključujejo tudi nastanek odvisnosti. Morda pojav odtegnitvenih simptomov po prenehanju sprejema. V zvezi s tem spravna komisija SZO ni priporočila (!) Uporabe pomirjevalcev benzodiazepina neprekinjeno več kot 2-3 tedne. Če potrebujete dolgotrajno zdravljenje po 2-3 tednih, ga prenehajte jemati več dni in ga nato nadaljujte z istim odmerkom. Odtegnitvenemu sindromu se lahko zmanjša ali v celoti prepreči, če se pred prenehanjem jemanja pomirjeval odmerek postopoma zmanjša in se interval med odmerki poveča.

Trankvilizatorji so precej učinkovita zdravila, ki imajo kljub temu pomembne kontraindikacije in slabosti. Zato jih v lekarnah praviloma izdajajo strogo po receptu. V zvezi s tem sodobna medicina še naprej išče pomirjevala z minimalnimi stranskimi učinki, učinkovitejša in varnejša, ki ne zasvojijo..

OTC zdravilo kot alternativa pomirjevalcem

V mednarodni sistem razvrščanja zdravil, registriranih v Rusiji, je zelo malo receptov za brezskrbno zdravljenje. Eno od teh zdravil, ki pripada zadnji generaciji, je Afobazole. To je edinstvena alternativa pomirjevalcem za anksioznost, različne somatske bolezni, motnje spanja, predmenstrualni sindrom, sindrom odtegnitve alkohola, prenehanje kajenja in odtegnitveni sindrom.

Afobazol je nebenzodiazepinski anksiolitik in ob uporabi ne zasvoji. Ima protitirjen in lahko stimulativen učinek, ne povzroča zaspanosti ali letargije, kar pomeni, da se lahko uporablja v delovnem času. Prav tako Afobazol ne povzroča mišične oslabelosti, ne vpliva na koncentracijo. Po koncu sprejema ne pride do odtegnitvenega sindroma. Zdravilo ima minimalne stranske učinke, ki lahko vključujejo alergijske reakcije in začasne glavobole. Zdravilo ima nekaj kontraindikacij, zato se morate pred jemanjem posvetovati s specialistom.

Anksiolitična zdravila

(Anxiolytica; lat. Anxietas tesnoba, strah + grško. Lytikos lajšanje, lajšanje; sopomenke: antifobni pomirjevalci, ataraktiki, majhni pomirjevali, pomirjevala)

psihotropna zdravila, ki selektivno zavirajo občutek čustvenega stresa, tesnobe, tesnobe, strahu; uporablja se predvsem pri nevrotičnih pogojih.

Po kemijski zgradbi med A. s. ločimo derivate benzodiazepina (bromazepam, diazepam, lorazepam, medazepam, nozepam, fenazepam itd.) in A. s. iz drugih razredov kemičnih spojin (buspiron, grandaksin, mebikar, trioksazin itd.).

Anksiolitična sredstva imajo anksiolitično (odstranjevanje občutkov čustvenega stresa, tesnobe, tesnobe, strahu) lastnost. Poleg tega je večina A. s. povzročajo tudi pomirjevalne in hipnotične učinke, delujejo protikonvulzivno, znižujejo tonus skeletnih mišic in krepijo učinek snovi, ki pritiskajo na centralni živčni sistem: anestetiki, hipnotiki, opioidni analgetiki, etilni alkohol itd..

V medicinski praksi se najpogosteje uporablja A. s. iz skupine derivatov benzodiazepina. Te snovi povečujejo učinkovitost zaviralnih procesov v c.s., katerih mediator je γ-amino-maslačna kislina (GABA). To se pojavi kot posledica aktiviranja benzodiazepinskih receptorjev, ki so sestavni del tako imenovanega kompleksa receptorjev GABA-benzodiazepina. Interakcija A. s. z benzodiazepinskimi receptorji vodi do povečanja učinkovitosti endogenega GABA, kar prispeva k povečanju pogostosti "odpiranja" klorovih kanalov v membranah nevronov in pojavu hiperpolarizacije teh membran. Anksiolitični, sedativni, hipnotični, antikonvulzivni in mišični relaksantni učinki A. c. So očitno povezani z različnimi vrstami benzodiazepinskih receptorjev, katerih gostota v določenih strukturah c.s. neenakomerno. Pri izvajanju anksiolitičnih in drugih učinkov benzodiazepinov posredno sodelujejo serotonergični, adrenergični, dopaminergični in holinergični nevroni. Poleg tega benzodiazepin A. s. oslabijo učinke vznemirljivih aminokislin (glutaminske, asparaginske) v povezavi z nevroni različnih ravni c.s..

Anksiolitični učinek buspirona in njegovih analogov je očitno posledica zmanjšanja aktivnosti nevronov, ki vsebujejo serotonin, zlasti jeder možganskega šiva, kar je posledica aktiviranja serotoninskih receptorjev podtipa 1A s temi snovmi v zaviralnih somatodendritičnih sinapsah teh nevronov. Te snovi, za razliko od benzodiazepinov, ne delujejo v interakciji s kompleksom receptorjev GABA-benzodiazepina, skorajda nimajo antikonvulzivnih, hipnotičnih učinkov, ne prispevajo k sprostitvi mišic in ne povzročajo odvisnosti od zdravil.

Diazepam in fenazepam odlikujeta najvišja anksiolitična aktivnost, pomirjevala in hipnotiki - fenazepam in nitrazepam, antikonvulzivno sredstvo - klonazepam in fenazepam.

Ob vnosu A. s. dobro absorbira iz prebavil. Biotransformacija A. s. se pojavi v jetrih. Za nekatere A. s. (na primer diazepam, klonazepam, fenazepam) je značilno tvorjenje aktivnih presnovkov z izrazitim farmakološkim delovanjem. Drugo A. s. (medazepam, lorazepam, nozepam) med biotransformacijo ne tvorijo aktivnih presnovkov v jetrih. A. sklepamo s. predvsem ledvice.

Uporabi A. s. da bi odpravili občutke čustvenega stresa, tesnobe, tesnobe, strahu in drugih motenj z nevrozo, vključno z organsko nevrozo (nevroza kardiovaskularnega sistema, prebavil), za zdravljenje nespečnosti, hipertenzije, peptičnega ulkusa želodca in dvanajstnika, za psihološko rehabilitacijo bolnikov, ki trpijo za koronarno srčno boleznijo, aritmijo, bronhialnim obstruktivnim sindromom. Poleg tega je A. p. Predpisano je za zmanjšanje povečanega tonusa skeletnih mišic v spastičnih razmerah, povezanih s poškodbami možganov in hrbtenjače, pa tudi za lajšanje odvzema alkohola. Sposobnost A. s. povečajo učinek anestetikov, opioidnih analgetikov, ki se uporabljajo v anestetični praksi. Dolgotrajna uporaba A. s. spremlja oslabitev kognitivnih in motoričnih procesov, skrajšanje hitre faze spanja. Možno oslabitev libida, pojav odvisnosti od drog.

Kontraindikacije: glavkom in benigna hiperplazija prostate, akutne bolezni jeter in ledvic, dihalne motnje osrednjega izvora, oslabljena zavest, miastenija gravis; I trimesečje nosečnosti, obdobje dojenja. V ambulantni praksi A. ne sme biti imenovan. vozniki vozil in druge osebe, katerih delo zahteva hitre psihomotorne reakcije.

Oblika sproščanja in uporabe glavnih zdravil je opisana spodaj.

Alprazolam (alzolam, zoldak, cassadan, xanax, lamoz, nevrol itd.) - 0,25 tablete; 0,5; 1; 2 in 3 mg. Oddajajo odraslim v povprečnem terapevtskem odmerku 0,25-0,5 mg 3-krat na dan. Najvišji dnevni odmerek 3 mg.

Benzoklidin (oksilidin) - tablete po 20 in 50 mg; 2% in 5% raztopine v ampulah po 1 ml. Dodelite znotraj 20-50 mg 3-4 krat na dan. Subkutano in intramuskularno dajemo 2-krat na dan. sprva v odmerku 20 mg, nato se en odmerek poveča na 50-100 mg ali več; dnevni odmerek do 200-300 mg.

Bromazepam (Bromazep, Lexilinum, Lexotan, Kaltepat, Norgok itd.) - 1,5 tablete; 3 in 6 mg. Odraslim dodelite 1,5-3 mg 2-3 krat na dan.

Gidazepam - tablete po 20 in 50 mg. Dodelite znotraj 20-50 g 3-krat na dan. Najvišji dnevni odmerek za lajšanje odvzema alkohola 500 mg.

Diazepam (apaurin, valij, relanij, seduksen, sibazon itd.) - tablete po 2; 2,5; 5 in 10 mg; tablete po 2 in 5 mg; sirup (15 ml - 2 mg aktivne snovi); injekcija 0,5%. Dodelijo odraslim osebam, začenši z odmerkom 2,5-5 mg 1-2 krat na dan, nato pa se odmerek postopno poveča: povprečni enkratni odmerek je 5-10 mg. Najvišji dnevni odmerek 60 mg. Otrokom se predpišejo 1–3 mg pri starosti 1–3 let, 2 mg pri 3–7 letih in 3–5 mg pri 7 in več letih. Dnevni odmerki so 2; 6 in 8-10 mg.

Klobazam (klarmil, maginol itd.) - tablete po 5 in 10 mg. Znotraj odraslih dodelite 10-20 mg. Otrokom, mlajšim od 3 let, zdravilo ni predpisano, starejšim od 3 let in starejšim bolnikom priporočamo zmanjšane odmerke.

Lorazepam (kalmes, merlit, trapeks itd.) - tablete po 0,5, 1, 2 in 2,5 mg. Dodelite znotraj 1 mg 2-3 krat na dan.

Mebikar - tablete 300 in 500 mg. Dodeli znotraj 300-500 mg 2-3 krat na dan. ne glede na vnos hrane.

Medazepam (mezapam, nobrnum, rudotel itd.) - tablete po 10 mg; zrnca za pripravo suspenzije (za otroke), posoda vsebuje 40 mg zdravila. Za odrasle je povprečni enkratni odmerek 10-20 mg, dnevni - 30-40 mg, najvišji dnevni odmerek 60 mg. Povprečni odmerki za otroke, stare 1-2 let - enkratni 1 mg, dnevni 2-3 mg; 3-6 let - en sam 1-2 mg, dnevno 3-6 mg; 7-10 let - samski 2-8 mg, dnevno - 6-24 mg.

Oksazepam (nozepam, tazepam, serax itd.) - tablete po 10, 15 in 30 mg. Dodelite znotraj, ne glede na vnos hrane v povprečnem enkratnem odmerku za odrasle, 20-30 mg, dnevni odmerek 30-90 mg.

Temazepam (Signopam) - 10 mg tablete. Dodelite znotraj 10 mg 3-krat na dan. Odmerek se lahko poveča na 20 mg na odmerek..

Tofisopam (grandaksin) - tablete po 50 mg. Dodelite znotraj 50-100 mg 1-3 krat na dan.

Trimethosin (trioksazin) - tablete 300 mg. Dodelite v notranjost po obrokih 300 g 2-krat na dan.

Fenazepam - tablete po 0,5, 1 in 25 mg. Znotraj odraslih dodelite 0,25-0,5 mg 2-3 krat na dan. Najvišji dnevni odmerek 10 mg.

Klordiazepoksid (librij, napoton, klozepid, elenij itd.) - tablete s po 5, 1 in 25 mg. Dodelite odraslim znotraj, začenši s 5-10 mg na dan. Postopoma zvišajte na dnevni odmerek 30-50 mg v 3-4 odmerkih.

Anksiolitično delovanje kaj je to

Trankvilizatorji so v glavnem predstavljeni z benzodiazepini, ki imajo izrazit hipnotični, anti-tesnobni in antikonvulzivni učinek. V osnovi se benzodisepini med seboj razlikujejo po svoji moči in hitrosti inaktivacije in izločanja iz telesa. Dodelite zdravila s pretežno hipnotičnim in anksiolitičnim učinkom (Fleming, Shapiro, 1992). Hipnotiki vključujejo naslednja zdravila: flurazepam, triazolam, temazepam, nitrazepam, zopiklon, anksiolitiki: alprazolam, bromazepam, diazepam, ketazalam, klonazepam, oksazepam, lorazepam, klordiazepoksid.

V zadnjih letih so benzodiazepini pritegnili povečano pozornost, saj so zdravila, od katerih se oblikuje odvisnost. Vsi benzodiazepini so razvrščeni v kategorijo IV, ki vključuje snovi, ki jih nadzorujejo pravila Organizacije za nadzor zdravil. Vendar pa po Kaplanu, Sadok (1994) in Shader in sod. (1998) je tveganje za zlorabo benzodiazepinov precenjeno. Resnična fizična odvisnost od benzodiazepinov pri uporabi v terapevtskih odmerkih se redko razvije, zlasti s trajanjem jemanja manj kot 3 mesece. Po mnenju Shader in sod. (1998) je tvorba odvisnosti pri jemanju terapevtskih odmerkov benzodiazepinov idiosinkrazija. Pogosteje ga opazimo v primerih, ko je bolnik sam že prej zlorabil alkohol ali pomirjevala (tablete za spanje) ali pa so ga zlorabili njegovi sorodniki.

Menijo, da je anksiolitični učinek benzodiazepinov posledica njihove vezave na GABA - benzodiazepinske receptorje v možganih. GABA (gama - aminomatična kislina) je glavni zaviralec nevrotransmiterjev. Benzodiazepini in GABA krepijo medsebojno vezavo na ta receptorski kompleks. Domnevamo, da benzodiazepini na ta kompleks ne vplivajo, z izjemo povečanega učinka GABA na klorove kanale. Vezava GABA na ta receptorski kompleks odpira te kanale, kar vodi do zmanjšanja živčne razdražljivosti in s tem do zmanjšanja tesnobe.

Med veliko skupino pomirjeval se trenutno najpogosteje uporabljajo naslednja zdravila:

Alprazolam (Alprazolam). Sinh. xanax, cassadan - derivat benzodiazepina, ki vsebuje triazolni obroč. Indikacije za uporabo so anksiozna stanja, mešana anksiozno-depresivna stanja, nevrotična stanja, ki jih spremlja poslabšanje razpoloženja, izguba zanimanja za okolje, tesnoba, motnje spanja, somatsko slabo počutje; Depresija, ki jo povzroča somatska bolezen. V splošni medicinski praksi je treba s postopnim umikom zdravila predpisati najmanjši odmerek. Na voljo v tabletah z 0,25, 0,5 ali 1 mg alprazalama. Št. 10, 20, 50.

Hidroksizin (Hydroxyzine). Atarax®. Ne-benzodiazepinsko anksiolitično zdravilo, ki ima sedativni, mišični relaksant, antiemetik, antihistaminik in antipruritični učinek. Indikacije. Anksioznost, razdražljivost, razdražljivost, pruriticni dermatitis, sedacija. Kontraindikacije Preobčutljivost, akutna porfirija, glavkom, hiperplazija prostate, nosečnost, dojenje. Neželeni učinki: šibkost, zaspanost, suha usta, tresenje, glavobol, redko - zmedenost. Previdnostni ukrepi. Hidroksizin lahko oslabi pozornost in zmanjša hitrost motoričnih reakcij; posledično vpliva na sposobnost vožnje mehanizmov in vozil. Med obdobjem zdravljenja je alkohol prepovedan. Pri boleznih jeter in ledvic jemljite zdravilo previdno in v manjših odmerkih. Injekcijsko raztopino dajemo samo v olju. Odmerjanje in uporaba. V notranjosti, v / m v območju velikih mišic v več odmerkih podnevi ali ponoči. V splošni praksi se priporoča odmerek 25-100 mg. V psihiatriji se uporablja odmerek 100-300 mg. Intramuskularna uporaba je indicirana za nujno zdravljenje. Otroci od 13 mesecev. do 15 let 1 mg / kg na dan v več odmerkih. Atarax®. Tablete 10 in 25 mg, št. 25. Raztopina za injiciranje, ampule 2,0 ml, 50 mg / ml, št. 6. Hydroxyzine®. 10 in 25 mg tablete, št. 30.

Diazepam Sinh. Valium, seduxen, relanium, sibazon. Zaradi počasnega izločanja glavne snovi in ​​enega od njegovih presnovkov vsakodnevna uporaba povzroči kopičenje in preostale učinke. Da bi se temu izognili, lahko diazepam predpisujemo največ enkrat na 48 ur in največ dvakrat v 7 dneh. Zdravilo ima izrazit antispazmodični, mišični relaksant in antikonvulzivni učinek. Opažene so hipotenzivne, bradikardne in negativne inotropne lastnosti diazepama. Posebnost zdravila je njegov terapevtski učinek na različne avtonomne simptome. Neželeni učinki: šibkost, letargija, dnevna zaspanost, glavoboli, kožne alergijske reakcije, ataksija, zmanjšan libido, omotica, paradoksalne reakcije v obliki povečane tesnobe, vznemirjenosti, motenj spanja. Kontraindikacija k terapiji je miastenija gravis. Diazepam je na voljo v tabletah po 0,001; 0,002; 0,005 g in v ampulah 2,0 ml 0,5% raztopine (0,01 g) za v / m in iv.

Klonazepam (Clonazepam). Ima izrazit anksiolitični in antikonvulzivni učinek. Pomirjujoč učinek spremlja pomirjevanje in sproščanje mišic. Indikacije. Različne nevrotične in nevrozi podobne motnje, napadi panike, avtonomne disfunkcije, epilepsija. Stranski učinki so povezani z možnostjo razvoja mišične hipotenzije, letargije, zaspanosti. Kontraindikacije Myasthenia gravis, pljučno srčno popuščanje, huda okvara jeter in ledvic, nosečnost, dojenje. Odmerjanje in uporaba. Začetni odmerek za odrasle je 1,5 mg / dan v 3 deljenih odmerkih s postopnim povečevanjem na 4–8 mg / dan. Najvišji dnevni odmerek je 20 mg. Za otroke je odmerek 0,01-0,03 mg / kg na dan v 3 deljenih odmerkih. Antelepsin. Zavihek. 0,25 in 1,0 mg vsak; Klonazepam. Zavihek. 0,5 in 2,0 mg vsak; Rivotril. Raztopine za injiciranje, ampule 1 in 2 mg / ml.

Tofizopam (Tofizopam), Grandaxin® - pomirjevalo, pridobljeno kot posledica spremembe molekule diazepama. Povzroča visok anksiolitični učinek, ki ga ne spremlja izrazito pomirjevalni, mišični relaksant in antikonvulzivni učinek. Je psiho-vegetativni regulator. Ima zmerno stimulativno aktivnost. Zdravilo se ne kopiči v telesu in njegovi presnovki nimajo farmakološke aktivnosti. Učinkovit v splošni medicinski praksi za kardijalgijo, avtonomne motnje, menopavzni sindrom, odvzem alkohola. Nanaša se na "dnevni travilizatorji." Uporablja se v odmerku 50-300 mg / dan. Postopno zdravljenje s postopnim umikom zdravila ni več kot dva tedna. Za otroke, starejše bolnike in bolnike z odpovedjo ledvic je priporočljivo zmanjšati odmerek za 2-krat. Na voljo v tabletah, ki vsebujejo 50 mg tofisopama, št. 20.

Fenazepam (Phenazepam). Zdravilo z izrazitim anksiolitičnim in pomirjevalnim učinkom, ki je učinkovitejše od drugih zdravil v tej skupini. Odmerjanje in uporaba. Enkratni odmerek 0,5–1 mg; povprečni dnevni odmerek 2-3 mg. Največji odmerek je 10 mg / dan. Fenazepam. Tablete po 0,5, 1 in 2,5 mg. Injekcija, ampule po 1,0 ml, 1 mg / ml; Številka 10.

Klordijazepoksid (klordiazepoksid). Ima izrazit anksiolitični učinek, povečuje apetit, ima šibke analgetične lastnosti. Odmerjanje in uporaba. Enkratni odmerek 5-10 mg; povprečni dnevni odmerek 30-50 mg / dan v 3-4 odmerkih. Elenium®. 10 mg tablete, št. 25. Radepur® 10 mg tablete; Št. 20 in 100. jeziček Chlozepid®. 5 mg vsak; Št. 10, 20, 40.

Clorazepate (Clorazepate). Tranxene®. Zdravilo iz skupine dolgo delujočih benzodiazepinov z izrazitim anksiolitičnim učinkom. Ima tudi pomirjevalni, hipnotični, antikonvulzivni in centralni mišični relaksantni učinek. Indikacije za uporabo so anksioznost, tesnoba, tiki, depresija z anksioznostjo, preddrušno stanje pri bolniku z alkoholizmom. Enkratna uporaba zdravila ponoči povzroči učinkovit spanec in naslednji dan zmanjša tesnobo. Neželeni učinki in kontraindikacije za uporabo so pogosti pri benzodiazepinih. Na voljo v kapsulah. Ena kapsula vsebuje 5 ali 10 mg dikalijevega klonazepata, št. 30.

Lorazepam (Lorazepam). Zdravilo iz skupine benzodiazepinov z anksiolitičnim delovanjem. Indikacije. Nevrotične in nevrozi podobne motnje. Odmerjanje in uporaba. Začetni odmerek 2 mg v 2-3 peroralnih odmerkih po potrebi poveča odmerek na 6 mg / dan; starejši in oslabljeni bolniki ne več kot 2,5 mg / dan. Trajanje poteka zdravljenja ni več kot 1 teden. Loram®. Zavihek. 1 in 2,5 mg vsak; Merlit®. Zavihek. 1 in 2 mg.

Medazepam (Medazepam). Pomirjevalo z rahlim mišičnim sproščujočim učinkom. Dobro ga prenašajo starejši in oslabljeni bolniki. Zaradi manjše sprostitve mišic se priporoča kot pomirjevalo čez dan. Odmerjanje in uporaba. Enkratni odmerek 10-20 mg, povprečni dnevni odmerek 20-30 mg. Starejši bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic predpisujejo 5-10 mg 1-2 krat na dan ali 10 mg ponoči. Za otroke se odmerki izračunajo na podlagi 2 mg / kg telesne mase na dan. Medazepam. Mezapam® Rudotel® 10 mg tablete, št. 50.

Mehidol (Mehidol). Blag anksiolitik brez pomirjevalnih in mišičnih relaksantov. Preprečuje razvoj okvare spomina, povečuje odpornost na stres, ima izrazit antioksidativni in antihipnotični učinek. Indikacije. Anksiozne motnje zmerne in zmerne resnosti, zlasti ob prisotnosti organskega ozadja, psihosomatske bolezni. Kontraindikacije in neželeni učinki niso ugotovljeni. Odmerjanje in uporaba. Optimalni dnevni odmerek je 375-625 mg. 0, 125 g tablete, 5% raztopina.

Oksazepam (Oxazepam). Pomirjevalo z benzodiazepinom. Diazepam je slabši po pomirjujočem učinku. Uporablja se v ambulantni praksi. Za hipotenzijo so predpisani previdnostni ukrepi. Ob dolgotrajnem zdravljenju je potrebno spremljanje delovanja jeter in stanja krvi. Odmerjanje in uporaba. Enkratni odmerek 5-10 mg, povprečni dnevni odmerek 20-40 mg. Starejši in bolniki z okvarjenim delovanjem jeter 10 mg 2-3 krat na dan ali 10-20 mg ponoči. Nozepam®. Zavihek. 10 mg na 10, 20, 40, 50, 100. Tazepam® - 10 mg, št. 50.

Od hipnotičnih pomirjeval v splošni medicinski praksi je zdravilo Triazolam Halzion® lahko koristno, odlikuje ga hitra absorpcija, kratek razpolovni čas (približno 3 ure), odsotnost dolgo delujočih aktivnih presnovkov in visoka stopnja izločanja. Pri vsakodnevni uporabi zdravila ne opazimo pojavov kumulacije in posledic. Spanje se pojavi 15 minut po zaužitju zdravila in traja 7 ur. Priporočljivo je bolnikom z nespečnostjo, za katero je značilna predvsem motnja zaspavanja, pa tudi bolnikom, ki morajo naslednji dan vzdrževati hitrost duševnih in motoričnih reakcij..

Priporočeni odmerek je 0,25 mg pred spanjem. Za starejše in oslabljene bolnike je predpisana 1/2 običajno priporočenega odmerka. Ena tableta vsebuje 0,25 mg triazolama.

Midazolam (Midazolam) Dormicum® je hitro delujoča in hitro delujoča spalna tableta. Ima tudi antikonvulzivne, anksiolitične in mišične relaksante. Ni kopičenja. Če se pravilno uporablja, ne zasvoji. Midazolam skrajša fazo zaspanja in poveča čas spanja, ne da bi motil fazo "hitrih gibov zrkel." Faza prebujanja se skrajša, izboljša se kakovost spanja. Zdravilo je indicirano pri zdravljenju motenj spanja in katere koli oblike nespečnosti, zlasti v primeru motenj spanja in zgodnjega prebujanja. Relativne kontraindikacije, kot pri drugih hipnotikih. Odmerjanje in uporaba. Za odrasle je običajni odmerek 7,5-15 mg, ki ga jemljemo neposredno v pogojih, ki zagotavljajo miren spanec. Previdno uporabljajte pri starejših bolnikih. Na voljo v tabletah, ki vsebujejo midazolam v odmerku 7,5 ali 15 mg.

Nitrazepam (Nitrazepam). Ima izrazit hipnotični učinek, vpliva predvsem na globino in trajanje spanja; povečuje dovzetnost za hipnozo. Značilna je dolga razpolovna doba. Hipnotični učinek se pojavi 30–60 minut po zaužitju zdravila in traja v povprečju 8 ur. Med prehrano in zdravilom si morate vzeti dolg oddih. Priporočljivo za bolnike z nočnimi, zgodnjimi prebujanji in jutranjo tesnobo. Odmerjanje in uporaba. Dodelite 5-10 mg ponoči 30-40 minut pred spanjem; starejši in oslabljeni bolniki - 2,5–5 mg. Radedorm® 5. Tab. 5 mg vsak, št. 20; Berlidorm® 10. Tab. 10 mg vsak; Št. 20. Nitrazepam 5 mg, št. 20.

Temazepam (Temazepam). Priporočljivo je pri kršitvah zaspanja, pa tudi, če je treba naslednji dan vzdrževati hitrost duševnih motoričnih reakcij. Neželeni učinki so blagi. Bolniki, mlajši od 14 let, so kontraindicirani. Odmerjanje in uporaba. 10-20 mg ponoči. Po uporabi zdravila v odmerku 20 mg ponoči učinek efekta ne opazimo. Signopam® 10 mg, št. 20.

Flunitrazepam (Flunitrazepam). Priporočljivo za bolnike s prevladujočo motnjo zaspanja in po potrebi ohranjanje hitrosti duševnih in motoričnih reakcij naslednji dan. Zdravilo je predpisano neposredno pred spanjem. Hipnotični učinek traja 6–8 ur, učinek učinka je minimalen. Odmerjanje in uporaba. Povprečni odmerek 1-2 mg ponoči. Starejši in oslabljeni bolniki 0,5–1,5 mg. Rohypnol® Tab. 1 mg vsak. Št. 30. Raztopine za injiciranje, ampule 1,0, 2 mg / ml; Št. 5. Somnubene®. Zavihek. 2 mg vsak.

Flurazepam (Flurazepam). Zanj je značilna dolga razpolovna doba (24–48 ur). Zdravilo priporočamo bolnikom z motnjami spanja v obliki nočnih in zgodnjih jutranjih prebujanj, z jutranjo in popoldansko tesnobo. Odmerjanje in uporaba. 15-30 mg pred spanjem. Trajanje zdravljenja je 7-10 dni. Apo - Flurazepam®. Kapsule po 15 ali 30 mg; Število 100.

Etifoksin (Etifoksin hidroklorid) Proti anksiozno zdravilo, ki po učinkovitosti ni slabše od lorazepama, ima pa boljši profil tolerance. Na splošno je Stresam® učinkovitejši od benzodiazepinov ali ne-benzodiazepinskih anksiolitičnih snovi. Odmerjanje in uporaba. Stresam® kapsule 50 mg št. 60.

Anksiolitik - Anksiolitik

pomirjevalo
Razred mamil
identifikatorji razreda
Sinonimipomirjevalo, pomirjevalo
z uporaboAnksiozne motnje
Klinični podatki
Drugs.comWWW.drugs.com / razred zdravil / sedativi-sedativi-in-hipnotiki.html
Wikidata

Anksiolitik (tudi protipanično ali pomirjevalo) je zdravilo ali drug poseg, ki zavira tesnobo. Ta učinek, za razliko od anksiogenih zdravil, ki povečujejo tesnobo. Te kategorije psihoaktivnih spojin ali intervencij lahko skupaj dodelimo anksiotropnim spojinam ali povzročiteljem. Nekatera zdravila za rekreacijo, kot je alkohol, sprva povzročajo anksiolitična zdravila; Vendar študije kažejo, da so mnoga od teh zdravil anksiogena. Anksiolitična zdravila se uporabljajo za zdravljenje anksioznih motenj in s tem povezanih psiholoških in fizičnih simptomov. Ugotovljena je bila tudi svetlobna terapija in drugi ukrepi, ki imajo anksiolitični učinek..

Blokatorji beta receptorjev, kot sta propranolol in oksprenolol, čeprav niso anksiolitiki, se lahko uporabljajo za boj proti somatskim simptomom tesnobe, kot sta tahikardija in palpitacije..

Anksiolitiki so znani tudi kot manjši pomirjevali. Izraz je v sodobnih besedilih manj pogost in je prvotno izhajal iz dihotomije z glavnimi pomirjevali, poznanimi tudi kot antipsihotiki ali antipsihotiki.

Obstajajo pomisleki, da lahko nekateri GABAergiki, kot so benzodiazepini in barbiturati, delujejo anksiogeno, če jih uporabljamo dlje časa..

vsebino

zdravila

Barbiturati

Barbiturati imajo anksiolitični učinek, povezan s sedacijo, ki jo povzročajo. Tveganje zlorabe in odvisnosti je veliko. Številni strokovnjaki menijo, da so ta zdravila za zdravljenje tesnobe zastarela, vendar so dragocena za kratkotrajno zdravljenje hude nespečnosti, vendar šele potem, ko so bili benzodiazepini ali ne-benzodiazepini neuspešni..

Benzodiazepini

Benzodiazepini so predpisani za kratkotrajno in dolgotrajno lajšanje hudih in anksioznih motenj. Benzodiazepini so lahko indicirani tudi za zakasnitev, povezano z zdravili, predpisanimi za zdravljenje osnovne anksiozne motnje. Uporabljajo se za zdravljenje številnih stanj in simptomov, zato je praviloma potrebna prva izbira za kratkotrajno sedacijo CNS. Če se benzodiazepini hitro odvzamejo, če jih jemljete vsak dan dva ali več tednov, obstaja nekaj nevarnosti, da umaknete benzodiazepine in sindrom ponovnega vračanja, ki se razlikuje glede na posamezno zdravilo. Pojavi se lahko tudi toleranca in odvisnost, vendar sta lahko klinično sprejemljiva, tveganje za zlorabo pa je bistveno manjše kot pri barbituratih. Možni so kognitivni in vedenjski škodljivi učinki. Benzodiazepini vključujejo:

Benzodiazepini kažejo svoje lastnosti pomirjeval pri zmernem odmerjanju. Pri večjem odmerjanju se pojavijo hipnotične lastnosti.

  • Tofisopam (Emandaksin in Grandaxin) je zdravilo, ki je derivat benzodiazepina. Tako kot drugi benzodiazepini ima tudi anksiolitične lastnosti, vendar, za razliko od drugih benzodiazepinov, nima antikonvulzivnih, sedativnih, relaksantov skeletnih mišic, motoričnih sposobnosti, ki ovirajo ali amnestične lastnosti.

karbamati

Meprobamat (Miltown, Equanil) je bil kot varna alternativa pomirjevalnim barbituratom v poznih petdesetih in šestdesetih letih prejšnjega stoletja pogosto uporabljen za lajšanje tesnobe. Tako kot barbiturati tudi terapevtski odmerki povzročajo sedacijo in znatna prevelika odmerjanja so lahko smrtna. V ZDA je meprobamat na splošno nadomestil benzodiazepin, medtem ko je zdravilo trenutno umaknjeno v mnogih evropskih državah in Kanadi. Mišični relaksant Carisoprodol ima anksiolitični učinek od presnove do meprobamata. Različni drugi karbamati Ugotovljeno je bilo, da te učinke ločujeta, kot sta tibamat in lorbamat.

Antihistaminiki

Hidroksizin (Atarax) je antihistaminik, ki ga je FDA prvotno odobrila za klinično uporabo leta 1956. Poleg svojih antihistaminskih lastnosti ima hidroksizin še anksiolitične lastnosti in je odobren za zdravljenje tesnobe in napetosti. Njegove sedativne lastnosti so uporabne kot pomirjevanje pred anestezijo ali povzročajo sedacijo po anesteziji. Za zdravljenje generalizirane anksiozne motnje se je pokazalo, da je hidroksizin enako učinkovit kot benzodiazepini, saj ima manj stranskih učinkov..

Klorfeniramin (kavstični trimeton) in difenhidramin (Benadryl) imata hipnotične in sedativne učinke z blagimi anksiolitičnimi lastnostmi (uporablja se za druge namene). Ta zdravila so odobrena s strani FDA za alergije, rinitis in urtikarijo..

Opiati

Opiati so zdravila, ki jih na splošno predpisujejo le zaradi svojih analgetičnih lastnosti, vendar nekatere študije začenjajo ugotavljati, da so nekatere sorte učinkovite pri zdravljenju depresije, obsesivno-kompulzivne motnje in drugih bolezni, ki so pogosto povezane z ali povzročajo tesnobo. Imajo zelo velik potencial za zlorabe in imajo eno najvišjih stopenj zasvojenosti z vsemi drogami. Mnogi ljudje postanejo zasvojeni s temi drogami, ker so tako učinkoviti pri preprečevanju čustvenih bolečin, vključno s tesnobo. Tako kot alkohol tudi ljudje z anksioznimi motnjami pogosteje postanejo zasvojeni z opioidi zaradi njihovega anksiolitičnega učinka. Ta zdravila segajo od običajno predpisanega hidrokodona do pogosto nezakonitega heroina in vse do veliko močnejših sort, kot je fentanil, se pogosto uporabljajo za travme ali obvladovanje bolečine ob koncu življenja. Večina ljudi, ki kupujejo ta zdravila, jih ilegalno išče, da bi dobili evforijo kot visoko raven, mnogi pa jih iščejo, ker so tako učinkoviti pri zmanjševanju fizične bolečine in duševnega trpljenja..

Izkazalo se je, da buprenorfin v medicinski skupnosti dobiva nekaj veljavnosti za zdravljenje tesnobe, obsesivno-kompulzivne motnje in depresije. Buprenorfin je podoben metadonu po tem, da se uporablja pri nadomestnem zdravljenju z opioidi kot tudi pri zdravljenju bolečine. Je varnejši od metadona in drugih opioidov in ima zelo dolgo razpolovno dobo, kar vodi do manj vsiljive uporabe med tistimi, ki jih poskušajo zlorabiti ali zasvojeni. Tam je bila raziskava, da se pogosteje uporabljeni opioidi predpisujejo za anksiozno motnjo, vendar glede na to, da ta zdravila proizvajajo več evforije in potrebujejo bolj stalno odmerjanje kot buprenorfin, obstaja veliko večje tveganje za zlorabo in preveliko odmerjanje.

Antidepresivi

Antidepresivi lahko zmanjšajo tesnobo, zato je bilo za zdravljenje različnih anksioznih motenj odobrenih več selektivnih zaviralcev ponovnega privzema serotonina. Antidepresivi so še posebej v pomoč, saj tesnobo in depresijo pogosto najdemo skupaj..

Selektivni zaviralci ponovnega privzema serotonina

Selektivni zaviralci ponovnega privzema serotonina ali zaviralcev ponovnega privzema serotonina (SSRI) so razred spojin, ki se običajno uporabljajo pri zdravljenju depresije, anksioznih motenj, obsesivno-kompulzivnih motenj in nekaterih osebnostnih motenj. V glavnem jih uvrščamo med antidepresive, večina SSRI ima anksiolitični učinek, čeprav v višjih odmerkih, kot jih uporabljamo za zdravljenje depresije. Paradoksalno je, da lahko SSRI sčasoma povečajo tesnobo zaradi negativnih povratnih informacij s pomočjo serotonergičnih avtoreceptorjev. Zaradi tega se sočasno benzodiazepin včasih uporablja začasno, dokler se ne pojavi anksiolitični učinek SSRI..

Zaviralci ponovnega privzema serotonina in norepinefrina

Zaviralec ponovnega privzema serotonin-noradrenalina (SSRI) vključujeta zdravila venlafaksin in duloksetin. Venlafaksin z dušenim sproščanjem in duloksetin sta indicirana za zdravljenje GAD. SNRI so enako učinkovite kot SSRI pri zdravljenju anksioznih motenj.

Triciklični antidepresivi

Triciklični antidepresivi (TCA) imajo anksiolitične učinke; Vendar so stranski učinki pogosto bolj zaskrbljujoči ali hudi in preveliko odmerjanje je nevarno. Primeri vključujejo imipramin, doksepin, amitriptilin, nortiptilin in desipramin.

tetraciklični antidepresiv

Mirtazapin ima anksiolitični učinek z izboljšanim profilom stranskih učinkov za vse druge razrede antidepresivov, na primer redko povzroča ali povečuje tesnobo. Vendar pa v mnogih državah (na primer v ZDA in Avstraliji) ni posebej odobren za anksiozne motnje in se uporablja z oznake.

zaviralci monoamin oksidaze

Zaviralci monoamin oksidaze (MAOI) so učinkoviti za tesnobo, vendar so njihove prehranske omejitve, stranski učinki in razpoložljivost novih učinkovitih zdravil, ki omejujejo njihovo uporabo. Zaviralci MAO prve generacije vključujejo fenolzin, izokarboksazid in tranilcipromin. Moklobemidu, reverzibilni zaviralec MAO-A, nima prehranskih omejitev, povezanih s klasičnim MAOI. Zdravilo se uporablja v Kanadi, Veliki Britaniji in Avstraliji..

simpatizerji

Simpatolitiki so skupina antihipertenzivnih zdravil, ki zavirajo delovanje simpatičnega živčnega sistema, več zdravil v tej skupini pa je pokazalo anksiolitične učinke, pa tudi možno zdravljenje PTSD.

Beta blokatorji

Čeprav uradno niso odobreni v ta namen, imajo lahko tudi blokatorji beta anksiolitični učinek..

Alfa zaviralci

Antagonist alfa1 prazosina je lahko učinkovit za PTSRA

Alfa adrenergični agonisti

Alfa-2 adrenergični receptorji, agonisti klonidina in gvanfacin so pokazali tako anksiolitične kot anksiogene učinke.

Raznoliko

fenibut

Phenibet (blagovne znamke Anvifen, Phenibet, Noofen) je anksiolitik, ki se uporablja v Rusiji. Phenibut je GABA B receptorski agonist kot tudi antagonist α 2 δ podenota odpadnih, od napetosti odvisnih kalcijevih kanalov (VDCC), podobna gabapentinoidom, kot sta gabapentin in pregabalin. Zdravilo FDA ni odobrilo za uporabo v Združenih državah Amerike, vendar se kot dodatek prodaja na spletu..

mebicar

Mebikar (mebicarum) je anksiolitik, ki se proizvaja v Latviji in se uporablja v vzhodni Evropi. Mebikar vpliva na strukturo limbično-retikularne aktivnosti, zlasti na hipotalamus čustvene cone, pa tudi na vse 4 glavne nevrotransmiterske sisteme - γ aminobutirno kislino (GABA), holin, serotonin in adrenergično delovanje. Mebikar zmanjšuje možganski norepinefrin, nima učinka na dopaminergične sisteme, prav tako zviša raven serotonina v možganih.

fabomotizola

Fabomotizol (zaščitna znamka Afobazola) je anksiolitično zdravilo, ki so ga v Rusiji začeli uporabljati v začetku 2000-ih. Mehanizem njegovega delovanja ostaja slabo opredeljen, saj napreduje sproščanje HACA, NGF in BDNF, receptorji MT1, antagonizem MT3 receptorjev in sigmo. Še vedno najde klinično uporabo zunaj Rusije.

selanka

Selanka je anksiolitično zdravilo na osnovi peptida, razvito na Inštitutu za molekularno genetiko Ruske akademije znanosti. Selanka je heptapeptid z zaporedjem Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro. To je sintetični analog človeškega tuftsin tetrapeptida. Tako posnema številne njene učinke. Pokazalo se je, da modulira izražanje interlevkina-6 (IL-6) in vpliva na ravnovesje citokinov pomagajočih celic T. Obstajajo dokazi, da lahko pri podganah tudi modulira izražanje možganskega nevrotropnega faktorja.

adamantil bromofenilamin

Adamantil bromofenilamin je stimulativno zdravilo z anksiolitičnimi lastnostmi, razvito v Rusiji v poznih osemdesetih letih prejšnjega stoletja. Adamantil bromofenilamin deluje predvsem tako, da olajša biosintezo dopamina, s pomočjo indirektne genske uregulacije ustreznih encimov (tirozin hidroksilaza (TH) in aromatična L-aminokislina dekarboksilaza (AAAD), poznana tudi kot dekarboksilaza DOP), čeprav imajo tudi antiaminaminergične odmerke z zelo visokimi odmerki učinki. Rezultati študije kažejo, da je kombinacija psihostimulacijskih in anksiolitičnih ukrepov v spektru psihotropne aktivnosti adamantil bromofenilamin učinkovita pri zdravljenju asteničnih motenj v primerjavi s placebom.

emoksipin

Emoksipin je antioksidant, ki naj bi bil tudi anksiolitik. Po kemijski zgradbi spominja na piridoksin, obliko vitamina B 6.

Azapironi

Azapironi so razred 5-HT 1A agonističnih receptorjev. Trenutno odobreni azapironi vključujejo Buspiron (BuSpar) in Tandospiron (Sediel).

Pregabalin

Pregabalinov anksiolitični učinek se pojavi po enem tednu uporabe in je po učinkovitosti podoben lorazepamu, alprazolamu in venlafaksinu, vendar je pokazal bolj dosledne terapevtske učinke na duševne in somatske simptome tesnobe. Dolgotrajna preskušanja so pokazala trajno učinkovitost brez tolerance, za razliko od benzodiazepinov pa ne moti arhitekture spanja in povzroča manj resne kognitivne in psihomotorne motnje. Pregabalin ima tudi manjši potencial za zlorabo in odvisnost od benzodiazepinov.

validol

Validol je aromatično prehransko dopolnilo, ki se v Rusiji prodaja kot pomirjevalo in anksiolitično zdravilo, imenovano Validol..

Propofol

Propofol proizvaja anksiolitični učinek, koristen med medicinskimi postopki, ki zahtevajo pomirjevanje.

Racetami

Nekatera zdravila na osnovi racetama, kot je Aniracetam, lahko imajo anksiolitični učinek..

Alkohol

Etanol se uporablja kot pomirjevalo, včasih samozdravljenje. fMRI lahko meri anksiolitični učinek alkohola v človeških možganih. Britanski nacionalni farmakološki urad navaja: "Alkohol je slaba spalna tableta, saj moteče diuretike moti pri aktivnostih spanja popoldne." Znano je tudi, da alkohol povzroča motnje spanja, povezane z alkoholom..

Hlapljivo

Anksiolitični učinki topil delujejo kot pozitivni modulatorji GABA receptorjev (Bowen in sodelavci 2006).

Nadomestna zdravila

Psihoterapevtsko zdravljenje je lahko učinkovita alternativa zdravilom. Za zdravljenje fobičnih anksioznih motenj priporočamo izpostavljenost. Kognitivno vedenjska terapija (CBT) je bila učinkovito zdravljenje za panično motnjo, socialno anksiozno motnjo, generalizirano anksiozno motnjo in obsesivno-kompulzivno motnjo. Izvajalci zdravstvenega varstva lahko pomagajo tudi z obveščanjem ljudi s tesnobnimi motnjami in sklicevanjem na vire za samopomoč. CBT se je izkazal za učinkovitega pri zdravljenju generalizirane anksiozne motnje in je dolgoročno morda učinkovitejši od farmakološkega zdravljenja. Včasih je zdravljenje kombinirano s psihoterapijo, vendar študije niso našle koristi kombinirane farmakoterapije in psihoterapije v primerjavi z monoterapijo.

Kljub temu pa je tudi CBT možna možnost zdravljenja, vendar lahko za mnoge ljudi še vedno ni učinkovit. Kanadska in ameriška zdravniška združenja nato predlagajo uporabo močnih, vendar dolgotrajnih benzodiazepinov, kot sta klonazepa in antidepresiv, običajno Prozac za njegovo učinkovitost..