Glavni / Diagnostika

Klasifikacija netipičnih antipsihotikov

Diagnostika

S.N. Mosolov
Klinična in nevrokemična klasifikacija sodobnih antipsihotikov

Moskovski raziskovalni inštitut za psihiatrijo Ministrstva za zdravje Ruske federacije

Že od začetka ustanovitve znanstvene psihiatrije je bilo antipsihotično zdravljenje ključni dejavnik pri zdravljenju duševno bolnih bolnikov..

Sinteza in kasnejši študij klorpromazina (klorpromazina) v začetku petdesetih let prejšnjega stoletja je pomenil začetek ere psihofarmakologije v zgodovini zdravljenja duševnih bolezni.

Leta 1958 so se skupaj z drugimi antipsihotiki (derivati ​​fenotiazina: trifluoperazin, tioproperazin itd.) Začeli uporabljati haloperidol, eden najmočnejših antipsihotikov in predhodnik skupine butirofenona; leta 1966 - sulpirid, prednik benzamidne skupine in najvidnejši predstavnik antipsihotikov spodbudnega (razkuževalnega) delovanja; leta 1968 - klozapin, ustanovitelj skupine netipičnih antipsihotikov klopidogrel, zdravila, ki praktično ni povzročalo ekstrapiramidnih stranskih učinkov; v poznih 80-ih in zgodnjih 90. letih pa tudi druge atipične antipsihotike, zdravila, za katera je značilna znatno višja toleranca (predvsem na nevrološkem področju) in zmanjšanje resnosti negativnih simptomov pri bolnikih s shizofrenijo.

Izpostavljena hipoteza o razmerju med antipsihotičnimi in ekstrapiramidnimi učinki antipsihotikov je pozneje našla briljantno potrditev pri odkrivanju specifičnih aktivnosti, ki zavirajo dopamin v njih. Sposobnost blokiranja postsinaptičnih dopaminergičnih receptorjev s kompenzacijskim povečanjem sinteze in presnove dopamina, kar dokazuje povečana vsebnost glavnega produkta razpada dopamina - homovanilininske kisline v bioloških tekočinah, je edina skupna biokemična lastnost vseh antipsihotikov.

V zadnjih letih se je v zvezi s pojavom novih raziskovalnih metod, kot so vezava radioizotopskih ligandov in skeniranje pozitronsko-emisijske tomografije, zgodil pomemben napredek na področju razjasnitve subtilnih biokemijskih mehanizmov delovanja antipsihotikov. Zlasti je bila določena primerjalna moč in tropizem zdravil za vezavo na posamezne nevroreceptorje v različnih regijah in strukturah možganov.

Prikazana je neposredna odvisnost resnosti antipsihotičnega učinka zdravila od moči njegovega zaviralnega učinka na različne dopaminergične receptorje. V zadnjem času ločimo 4 vrste takšnih receptorjev: D1 nahaja se predvsem na območju črne snovi in ​​striatuma (ti nigrostrijska regija) in predfrontalnem predelu, D2 - v nigrostrialnih, mezolimbičnih regijah in sprednji hipofizi (izločanje prolaktina), D3 (presinaptična) - v različnih možganskih strukturah in nadzira dopaminergično aktivnost glede na vrsto negativne povratne informacije, D4 (presinaptična) - predvsem v nigrostrijskih in mezolimbičnih regijah.

Hkrati se trenutno lahko šteje za dokazano, da je blokada D2-receptorji povzročajo razvoj antipsihotičnih in sekundarnih sedativnih učinkov, pa tudi ekstrapiramidnih stranskih učinkov. Druge klinične manifestacije te blokade receptorjev so analgetični in antiemetični učinki antipsihotikov (zmanjšanje slabosti, bruhanje zaradi inhibicije centra za bruhanje), pa tudi zmanjšanje ravni rastnega hormona in povečanje proizvodnje prolaktina (nevroendokrini stranski učinki, vključno z galaktorejo in menstrualnimi nepravilnostmi). Dolgotrajna blokada nigrostrial D2-receptorji vodijo do pojava njihove preobčutljivosti, ki je odgovoren za razvoj poznih diskinezij in "psihoz preobčutljivosti". Možni klinični manifestaciji presinaptične blokade D3- in D4-receptorji so povezani predvsem s stimulativnim učinkom antipsihotikov. Zaradi delne blokade teh receptorjev v nigrostrijskih in mezolimbokortikalnih regijah lahko aktivirajoči in incizivni (močni, zelo aktivni) antipsihotiki v majhnih odmerkih spodbudijo, v velikih odmerkih pa zavirajo dopaminergični prenos. V zadnjih letih se je zanimanje za delovanje serotonergičnih sistemov možganov, vključno z receptorji za serotonin, močno povečalo. Dejstvo je, da ima serotonergični sistem na različnih delih možganov modulacijski učinek na dopaminergične strukture. Še posebej v mezokortikalnem predelu serotonin zavira sproščanje dopamina, oziroma blokada postsinaptičnih receptorjev serotonina vodi do povečanja vsebnosti dopamina. Kot veste, je razvoj negativnih simptomov pri shizofreniji povezan s hipofunkcijo dopaminskih nevronov v predfrontalnih strukturah možganske skorje.

Trenutno je znanih približno 15 vrst centralnih receptorjev za serotonin. Eksperimentalno je bilo ugotovljeno, da se antipsihotiki vežejo večinoma na receptorje serotonina (5-HT) prvih treh vrst. Na 5-ht1a-receptorji, ta zdravila imajo predvsem spodbuden (agonističen) učinek. Verjetne klinične posledice tega učinka se lahko kažejo v povečanju antipsihotične aktivnosti, zmanjšanju resnosti kognitivnih motenj, popravljanju negativnih simptomov, antidepresivov in zmanjšanju števila ekstrapiramidnih stranskih učinkov. Pomemben je učinek antipsihotikov na serotoninske receptorje tipa 2, zlasti na podtipa a in c. 5-ht2a-receptorji se nahajajo predvsem v možganski skorji in njihova občutljivost pri bolnikih s shizofrenijo je povečana. Zato z blokado 5-HT2a-receptorji vežejo sposobnost novih generacij antipsihotikov za zmanjšanje resnosti negativnih simptomov, izboljšanje kognitivnih funkcij, uravnavanje spanja s povečanjem skupnega trajanja faz spanja počasnega vala (d-val), zmanjšanje agresivnosti in oslabitev depresivnih simptomov ter migrenskih podobnih (ki so posledica cerebrovaskularnih motenj) glavobolov. Po drugi strani pa z blokado 5-HT2a-receptorji lahko povečajo hipotenzivne učinke in oslabljeno ejakulacijo pri moških. Menijo, da je učinek antipsihotikov na 5-HT2s-receptorji povzročajo sedativni (anksiolitični) učinek, povečan apetit (spremlja ga povečanje telesne teže) in zmanjšanje proizvodnje prolaktina. 5-ht3-receptorji so večinoma v limbičnem območju in, ko so blokirani, se primarno razvije antiemetični učinek, poveča se antipsihotični in anksiolitični učinek.

Pojav parkinsonov podobnih simptomov je odvisen tudi od zaviralne moči zdravila na muskarinskih holinergičnih receptorjih. Učinki kloinolitičnih in dopaminskih blokatorjev so v določeni meri v vzajemnih odnosih. Znano je na primer, da je v nigrostrijskem območju D2-receptorji zavirajo sproščanje acetilholina. Z blokado več kot 75% D2-receptorjev v nigrostrijskem območju, je ravnovesje moteno v prid holinergičnega sistema. Prav to je razlog za korektivni učinek na antipsihotične ekstrapiramidne stranske učinke antiholinergičnih zdravil (korektorji). Tioridazin (meleril, sonapaks), klorprotiksen (truksal), klozapin (leponeks) in olanzapin (zipreks) imajo močan tropisem za muskarinske receptorje in praktično ne povzročajo ekstrapiramidnih stranskih učinkov, saj hkrati blokirajo receptorje za holin in dopaminergiko. Derivati ​​haloperidola in fenotiazina iz piperazinske serije izrazito vplivajo na dopaminske receptorje, vendar imajo zelo majhen učinek na holine receptorje. To je posledica njihove sposobnosti, da povzročijo izrazite ekstrapiramidne neželene učinke, ki se zmanjšajo, kadar uporabimo zelo visoke odmerke, ko holinolitični učinek postane opazen. Poleg zmanjšanja učinka zaviranja dopamina na D2-receptorjev nigrostrijske regije in izravnave ekstrapiramidnih stranskih učinkov, močan holinergični učinek lahko povzroči poslabšanje kognitivnih funkcij, vključno z mnestičnimi motnjami, pa tudi perifernimi stranskimi učinki (suha sluznica, zamegljena nastanitev, zaprtje, zadrževanje urina, zmedenost itd. ).

Dokaj močan zaviralni učinek antipsihotikov ima na histaminske receptorje tipa 1, kar je povezano predvsem z resnostjo sedativnega učinka, pa tudi s povečanjem telesne teže zaradi povečanega apetita. Antialergični in antipruritični učinek antipsihotikov je povezan tudi z njihovimi antihistaminskimi lastnostmi..

Poleg zaviranja dopamina, antiserotonergičnih, antiholinergičnih in antihistaminskih učinkov ima večina antipsihotikov adrenolitične lastnosti, tj. blokirajte tako centralni kot obodni a1- adrenergičnih receptorjev. Adrenergični zaviralci, kot sta klorpromazin in klorprotiksen, imajo izrazit pomirjevalen učinek. Poleg tega blokirni učinek teh zdravil povzroči hipotenzivne in druge nevrovegetativne stranske učinke (tahikardija, omotica itd.), Pa tudi povečanje hipotenzivnega učinka adrenoblokatorjev prazosina (pratizol, minipress) in terazosina (gitrin).

V eksperimentalnih pogojih je bila določena vezna moč (afiniteta) posameznih antipsihotikov z različnimi vrstami nevroreceptorjev (glej tabelo). Glede na nevrokemični profil delovanja lahko vse predstavljene antipsihotike razdelimo v 5 skupin.

Prvo skupino sestavljajo selektivni (selektivni) blokatorji D2- in D4-receptorji (sulfpirid, amisulpirid, haloperidol, pimozid). Ta zdravila spadajo predvsem v skupino derivatov benzamida in butirofenona. V majhnih odmerkih, predvsem zaradi blokade presinaptika D4-receptorji aktivirajo dopaminergični prenos živčnih impulzov in imajo spodbujevalni (razkužilni) učinek, v velikih odmerkih blokirajo D2-receptorjev na vseh področjih možganov, kar se klinično manifestira z izrazitim antipsihotičnim učinkom, pa tudi z ekstrapiramidnimi in endokrinimi (zaradi prolaktinemije) stranskimi učinki.

V drugo skupino spadajo zelo aktivni zaviralci D2-receptorje, kot tudi zdravila, ki blago ali zmerno blokirajo 5-HT2a- in a1- receptorji (flupentiksol, flufenazin, zuklopentiksol, perfenazin itd.), tj. v glavnem piperazinski derivati ​​fenotiazina ali tioksantheni, ki so blizu njih po stereokemični zgradbi. Tako kot zdravila prve skupine imajo tudi ti antipsihotiki izrazit antipsihotični (incizivni) učinek in tudi povzročajo ekstrapiramidne stranske učinke in prolaktinemijo. Zdravila te skupine imajo v majhnih odmerkih zmerno aktivirajoč (psihostimulacijski) učinek.

Tretjo skupino sestavljajo polivalentni sedativni antipsihotiki, ki večino nevroreceptorjev blokirajo nediferencialno. Ta zdravila imajo izrazit blokirni učinek na dopaminske receptorje, prav tako pa dajejo močne adrenolitične in antiholinergične učinke. V to skupino spada večina sedativnih antipsihotikov, predvsem alifatski in piperidinski derivati ​​fenotiazina, pa tudi tioksantheni, ki so jim blizu po stereokemični zgradbi (klorpromazin, levomeprozazin, klorprotiksen, tioridazin itd.). V spektru psihotropne aktivnosti teh zdravil prevladuje predvsem izrazit primarni sedativni učinek, ki se razvije ne glede na uporabljeni odmerek, in zmeren antipsihotični učinek. Poleg tega zaradi izrazitega holinolitičnega učinka zdravila te skupine povzročajo blage ali zmerne ekstrapiramidne reakcije in nevroendokrine stranske učinke, vendar pogosto vodijo do razvoja ortostatske hipotenzije in drugih avtonomnih reakcij zaradi hude blokade a1- adrenoreceptorji.

V četrto skupino zdravil spadajo antipsihotiki, uravnoteženo, tj. enako blokira D2- in 5-HT2a-receptorjev (slednjih do nekoliko večje stopnje) in do zmerne stopnje - a1- adrenergičnih receptorjev. V to skupino so predstavniki nove generacije atipičnih antipsihotikov (risperidon, ziprasidon in sertindol), ki imajo različno kemično strukturo. Nevrokemični mehanizem delovanja teh zdravil določa njihov selektivni učinek predvsem na mezolimbične in mezokortikalne predele možganov. Zato lahko poleg jasnega antipsihotičnega učinka odsotnost ali šibka resnost ekstrapiramidnih stranskih učinkov (pri uporabi terapevtskih odmerkov) blage ali zmerne prolaktinemije in zmernih adrenolitičnih lastnosti (hipotenzivne reakcije) lahko ta skupina antipsihotikov z indirektno stimulacijo dopaminergičnega prenosa v možganski skorji popravi negativne simptome.

In končno, peto skupino sestavljajo polivalentni atipični antipsihotiki tricikličnega dibenzodiazepina ali njegove strukture (blizu klozapina, olanzapina, zotepina in kvetiapina). Tako kot zdravila tretje skupine tudi oni neenakomerno blokirajo večino nevroreceptorjev. Vendar 5-HT2a-receptorji so blokirani močneje kot D2- in D4- receptorji, zlasti locirani v nigrostrial regiji. To določa dejansko odsotnost ali šibek ekstrapiramidni učinek in odsotnost nevroendokrinih stranskih učinkov, povezanih s povečano proizvodnjo prolaktina z jasnim antipsihotičnim učinkom in zmožnostjo zmanjšanja resnosti negativnih simptomov. Poleg tega imajo vsa zdravila v tej skupini izrazite adrenolitične in antihistaminske lastnosti, kar določa njihove sedativne in hipotenzivne učinke. Klozapin in olanzapin imata precej izrazit blokirni učinek na muskarinske receptorje in vodita do razvoja holinolitičnih stranskih učinkov..

Tako nam trenutna raven znanja o nevrokemičnih mehanizmih delovanja antipsihotikov omogoča, da ponudimo novo, bolj patogenetsko utemeljeno farmakodinamično klasifikacijo te skupine psihotropnih zdravil. Uporaba te klasifikacije omogoča znatno napovedovanje spektra psihotropne aktivnosti, tolerance in verjetnih interakcij med posameznimi zdravili. Z drugimi besedami, posebnosti nevrokemičnega delovanja zdravila v veliki meri določajo značilnosti njegovega kliničnega delovanja, na kar moramo biti usmerjeni pri izbiri enega ali drugega antipsihotičnega zdravila za določenega pacienta.

Antipsihotiki: seznam zdravil brez recepta, razvrstitev, neželeni učinki

Nevroleptik - psihotropno zdravilo, ki je predpisano za psihotične, nevrološke in psihološke motnje različnih resnosti.

Uspešno se spopadajo z napadi shizofrenije, oligofrenije in senilne demence zaradi delovanja naslednjih kemičnih spojin: fenotiazina, butirofenona in difenilbutilpiperidina.

Kaj so ta zdravila??

Pred izumom kemično sintetiziranih zdravil so za zdravljenje duševnih bolezni uporabljali zdravila z rastlinskimi sestavinami - belladonno, belilo, opiate, narkotično spanje, bromide ali litijeve soli..

Že leta 1950 so začeli aktivno uporabljati prvi antipsihotik - klorpromazin (klorpromazin)..

Antipsihotiki prve generacije so se pojavili 8 let po klorpromazinu - alkaloid rezerpin, triftazin in haloperidol. Niso imele želenega učinka, povzročile so nevrološke motnje in neželene učinke (depresija, apatija itd.).

Antipsihotiki lajšajo čustveni stres, okrepijo učinek protibolečinskih tablet, imajo antipsihotični, kognitivni in psihoaktivni učinek na telo..

Predpisani so za lajšanje simptomov patologije, kot so:

Mehanizem delovanja antipsihotikov je zatiranje živčnih impulzov v tistih sistemih (limbični, mezokortikalni) človeških možganov, ki so odgovorni za proizvodnjo dopamina in serotonina.

Mehanizem delovanja antipsihotikov

Imajo kratek razpolovni čas in se dobro absorbirajo s katero koli metodo dajanja, vendar je obdobje izpostavljenosti živčnemu sistemu kratko - zato jih predpisujemo v kombinaciji, da se medsebojno spodbujajo.

Antipsihotiki, ki prodirajo na BBB med centralnim živčnim in krvožilnim sistemom, se kopičijo v jetrih, kjer pride do popolne razgradnje zdravil, po kateri se izločajo skozi črevesje in urogenitalni sistem. Razpolovna doba antipsihotikov je od 18 do 40 ur, v primeru haloperidola pa celo 70 ur.

Indikacije za uporabo

Vse vrste antipsihotikov so namenjene odpravi produktivnih, depresivnih in pomanjkljivih simptomov pri naslednjih duševnih boleznih:

Zdravilo se na zahtevo pacienta daje z injekcijami, kapalicami ali tabletami. Zdravnik uravnava zdravila, začenši s povečanim odmerkom, ki ga postopoma zmanjšuje. Po koncu terapije je priporočljiv anti-preventivni potek tablet s podaljšanim sproščanjem..

Razvrstitev

V drugi polovici 20. stoletja so bila psihotropna zdravila razvrščena v tipične (stara generacija) in atipična (nova generacija) antipsihotikov, ki se posledično razlikujejo:

o glavni aktivni snovi in ​​njihovih derivatih v njihovi kemijski sestavi:

  • tioksanthen (Chlorprotixen, Zuclopentixol)
  • fenotiazin (klopromazin, pericizin)
  • benzodiazepin (Sulpirid, tiaprid)
  • barbiturat (barbital, butizol)
  • indol (dikarbin, rezerpin)

po kliničnem učinku:

Najpogostejša zdravila med značilnimi antipsihotiki:


Najpogostejša zdravila med atipičnimi antipsihotiki:

Stranski učinki

Večji kot sta odmerjanje in potek antipsihotične terapije, večja je verjetnost neprijetnih posledic za telo.

Neželeni učinki antipsihotikov so povezani tudi s starostnim faktorjem, zdravstvenim stanjem in interakcijo z drugimi zdravili..

Lahko povzročijo:

  • endokrine motnje (prolaktinemija, amenoreja, erektilna disfunkcija)
  • motnje v delovanju centralnega živčnega sistema (akatozija, mišična distonija, parkinsonizem)
  • antipsihotični sindrom (letargija, moten govor, okulistična kriza, pri kateri se glava nagne nazaj in oči zasukajo)
  • oslabljen apetit, zaspanost, izguba teže ali povečana

Nekateri bolniki, ki ne čakajo na izboljšanje po zdravljenju, katerega učinek se ne pojavi takoj, poskušajo obvladati depresijo s pomočjo alkohola. Toda kombiniranje antipsihotikov in alkohola je strogo prepovedano, saj med interakcijo lahko povzročijo zastrupitev in celo možgansko kap.

Nova generacija antipsihotikov brez stranskih učinkov

Zahvaljujoč aktivnemu razvoju raziskovalcev se seznam antipsihotikov vsako leto posodablja z antipsihotiki nove generacije, ki jih je zdaj mogoče razlikovati glede na trajanje in resnost kliničnega učinka, mehanizem delovanja in kemijsko strukturo.

Sodobna zdravila manj vplivajo na možgane, ne povzročajo zasvojenosti in neželenih učinkov, vendar so bolj verjetno antidepresivi, ki odpravijo simptome, ne pa zdravljenje.

Sem spadajo: Abilifay, Kvetiapin, Klozasten, Levomepromazin, Triftazin, Flufenazin, Fluanksol.

Prednosti:

  • psihomotorne reakcije se ne manifestirajo
  • varno za zdravljenje otrok
  • tveganje za razvoj patologij se zmanjša
  • enostavna prenosljivost
  • samo en odmerek zdravila je dovolj za dosego pozitivnega rezultata
  • pomoč pri kožnih boleznih (nedavne študije so pokazale, da zdravljenje suhe kože z antipsihotiki daje pozitivne rezultate pri starejših ljudeh, katerih bolezni so povezane z nevralgijo)

Seznam zdravil brez recepta

Na trgu je na voljo več antipsihotikov..

Za bolnika veljajo za varne, pomagajo pri lajšanju stresa, mišičnih krčev, depresije in duševnih motenj..

  • Ariprizol (zdravljenje bipolarne motnje tipa 1) - 2500 p / 30 tablet.
  • Afobazol (zdravljenje shizofrenije) - 700 p. / 60 tablet.
  • Kvetiapin (zdravljenje akutnih in kroničnih psihoz) - 700 p / 60 tablet.
  • Olanzapin (zdravljenje psihotičnih in afektivnih motenj) - 300 p. / 30 tablet.
  • Risperidon (zdravljenje shizofrenije, Alzheimerjeve bolezni, demence) - 160 p. / 20 tablet.
  • Tizercin (zdravljenje oligofrenije, epilepsije, povečan učinek analgetikov) - 231 rubljev. / 10 amp.

Večina ljudi se moti zaradi nevarnosti antipsihotikov, vendar farmakologija ne miruje, antipsihotiki stare generacije pa se v medicini skoraj nikoli ne uporabljajo.

Sodobna zdravila praktično nimajo stranskih učinkov, možganska aktivnost pa se obnovi v treh dneh po odstranitvi zdravila iz telesa.

V primeru zastrupitve z antipsihotiki, nevrastenijo in za zaustavitev "odtegnitvenega sindroma" predpišeta Cytofavin in Mexidol.

Atipični antipsihotiki

... pojavila se je nova skupina zdravil - antipsihotiki, ki v manjši meri povzročajo ekstrapiramidne motnje, na splošno imajo ugodnejši profil stranskih učinkov.

Po definiciji MELTZER (1996) je netipični antipsihotik zdravilo, ki učinkovito odpravlja tako produktivne kot negativne simptome in ne povzroča stranskih nevroloških učinkov..

Ker netipični antipsihotiki povzročajo manj nevroloških stranskih učinkov kot klasični antipsihotiki *, so pridobili veliko priljubljenost. Poleg tega se je spekter njihove uporabe razširil v primerih okvarjenih funkcij centralnega živčnega sistema. Tako se na primer risperidon pogosto uporablja za zdravljenje bolnikov z demenco **, v strukturi sindroma katerih motnje so anksioznost in motorična tesnoba.

MEHANIZEM UKREPANJA IN KLINIČNI UČINEK atipičnih antipsihotikov

Atipični antipsihotiki so skupina zdravil, ki so raznovrstna tako glede mehanizmov delovanja nevrotransmiterjev, spektra osnovnih in dodatnih psihotropnih učinkov kot nezaželenih učinkov. Za nekatere od njih je značilen selektiven kombinirani učinek na receptorje za serotonin / dopamin, medtem ko imajo drugi širši profil receptorjev ali pa so specifični antagonisti dopaminskih receptorjev. Menijo, da ima sposobnost blokiranja 5-HT2A-serotonergičnih receptorjev pomembno vlogo v mehanizmu delovanja netipičnih antipsihotikov. Toda večji pomen niso kazalniki absolutne vezave receptorjev 5-HT-2A s strani antipsihotikov, temveč razmerje tega kazalca do količine vezave D2 dopaminergičnih receptorjev (kot je znano, tradicionalni antipsihotiki so aktivni zaradi svoje sposobnosti blokiranja D2-dopaminergičnih receptorjev).

Blokada receptorjev 5-HT2A, kot trenutno verjamejo, omogoča, da se zagotovijo naslednje klinične in farmakološke lastnosti nove generacije netipičnih antipsihotikov:

(1) antipsihotična aktivnost (domnevamo, da lahko 5-HT2A receptorji na ravni kortikalnih piramidnih nevronov igrajo odločilno vlogo pri pojavu psihoz zaradi modulacijskega učinka na intrakortikalni in kortiko-podkortikalni glutamatergični nevrotransmisija);

(2) vpliv na negativne simptome (klinično pomembna vloga blokade receptorjev 5-HT2A pri zmanjševanju primarnih negativnih simptomov je posledica medsebojnega delovanja serotonergičnega in dopaminergičnega sistema na ravni predfrontalne skorje; zmanjšanje funkcionalne aktivnosti te povezave v serotonergičnem sistemu zmanjšuje inhibicijo dopaminergičnih nevronov, ki jih povzroči serotonin, ki ga povzroči serotonin aktiviranje dopaminergičnega prenosa, zlasti s povečanjem sproščanja dopamina iz presinaptičnih končičev v predfrontalni skorji);

(3) učinki na kognitivne funkcije (domnevamo, da je to posledica povečanja sproščanja dopamina in acetilholina v strukturah predfrontalne skorje; domneva se tudi, da v stresnih pogojih blokada receptorjev 5-HT2A preprečuje negativni vpliv stresa na kognitivne procese v hipokampusu);

(4) zmanjšanje tveganja za ekstrapiramidne motnje (verjame se, da medsebojno delovanje serotonergičnih in dopaminergičnih nevronov na ravni striatuma v normalnih pogojih zavira aktivnost dopaminergičnega prenosa; zato blokada receptorjev 5-HT2A zmanjša zaviranje aktivnosti sepaminergičnega nevrona, ki ga povzroča serotonin, in poveča njihovo funkcionalno aktivnost, zmanjša tveganje pojav ekstrapiramidnih motenj).

Vsa zdravila v tej skupini imajo izrazite blokade adrenergičnih lastnosti in antihistaminike, kar določa njihove sedativne in hipotenzivne učinke. Klozapin in olanzapin blokirata precej močno, pa tudi m-holinergični receptorji, s katerimi so povezani ustrezni stranski učinki.


. Ključna značilnost atipičnih nevroleptikov je njihova sposobnost hkratnega blokiranja dopaminskih receptorjev druge vrste (receptorji D2) in serotoninskih receptorjev tipa 2A (receptorji 5-HT2A), kar določa odsotnost ali šibko resnost ekstrapiramidnih stranskih učinkov, pa tudi odsotnost povečanega izločanja.

Razmislite o razvrstitvi antipsihotikov glede na nevrokemični profil in kakšno mesto zasedajo netipični antipsihotiki.

Glede na nevrokemični profil delovanja lahko vse antipsihotike razdelimo v 5 skupin (S. N. Mosolov, klinična in nevrokemična klasifikacija sodobnih antipsihotikov; Moskovski raziskovalni inštitut za psihiatrijo Ministrstva za zdravje Ruske federacije):

Prvo skupino sestavljajo selektivni (selektivni) zaviralci receptorjev D2 in D4 (sulfpirid, amisulpirid, haloperidol, pimozid). Ta zdravila spadajo predvsem v skupino derivatov benzamida in butirofenona. V majhnih odmerkih, predvsem zaradi blokade presinaptičnih receptorjev D4, aktivirajo dopaminergični prenos živčnih impulzov in imajo spodbujevalni (razkuževalni) učinek, v velikih odmerkih blokirajo D2 receptorje na vseh področjih možganov, kar se klinično manifestira z izrazitim antipsihotičnim učinkom, pa tudi ekstrapiramidnim in endokrini (zaradi prolaktinemije) neželeni učinki.

V drugo skupino spadajo visoko aktivni zaviralci receptorjev D2, pa tudi zdravila, ki blago ali zmerno blokirajo receptorje 5-HT2 in alfa1 (flupentiksol, flufenazin, zuklopentiksol, perfenazin itd.), Tj. v glavnem piperazinski derivati ​​fenotiazina ali tioksantheni, ki so blizu njih po stereokemični zgradbi. Tako kot zdravila prve skupine imajo tudi ti antipsihotiki izrazit antipsihotični (incizivni) učinek in tudi povzročajo ekstrapiramidne stranske učinke in prolaktinemijo. Zdravila te skupine imajo v majhnih odmerkih zmerno aktivirajoč (psihostimulacijski) učinek.

Tretjo skupino sestavljajo polivalentni sedativni antipsihotiki, ki večino nevroreceptorjev blokirajo nediferencialno. Ta zdravila imajo izrazit blokirni učinek na dopaminske receptorje, prav tako pa dajejo močne adrenolitične in antiholinergične učinke. V to skupino spada večina sedativnih antipsihotikov, predvsem alifatski in piperidinski derivati ​​fenotiazina, pa tudi tioksantheni, ki so jim blizu po stereokemični zgradbi (klorpromazin, levomepromazin, klorprotiksen, tioridazin itd.). V spektru psihotropne aktivnosti teh zdravil prevladuje predvsem izrazit primarni sedativni učinek, ki se razvije ne glede na uporabljeni odmerek, in zmeren antipsihotični učinek. Poleg tega zdravila te skupine zaradi izrazitega holinolitičnega učinka povzročajo blage ali zmerne ekstrapiramidne reakcije in nevroendokrine stranske učinke, vendar pogosto privedejo do razvoja ortostatske hipotenzije in drugih avtonomnih reakcij zaradi izrazite blokade alfa1-adrenergičnih receptorjev.

V četrto skupino zdravil spadajo antipsihotiki, uravnoteženo, tj. enako blokira receptorje D2 in 5-HT2a (slednji do nekoliko večje stopnje) in zmerno stopnjo alfa-adrenergičnih receptorjev. V to skupino so predstavniki nove generacije atipičnih antipsihotikov (risperidon, ziprasidon in sertindol), ki imajo različno kemično strukturo. Nevrokemični mehanizem delovanja teh zdravil določa njihov selektivni učinek predvsem na mezolimbične in mezokortikalne predele možganov. Zato lahko poleg jasnega antipsihotičnega učinka odsotnost ali šibka resnost ekstrapiramidnih stranskih učinkov (pri uporabi terapevtskih odmerkov) blage ali zmerne prolaktinemije in zmernih adrenolitičnih lastnosti (hipotenzivne reakcije) lahko ta skupina antipsihotikov z indirektno stimulacijo dopaminergičnega prenosa v možganski skorji popravi negativne simptome.

Peto skupino sestavljajo polivalentni atipični antipsihotiki tricikličnega dibenzodiazepina ali podobne strukture (klozapin, olanzapin, zotepin in kvetiapin). Tako kot zdravila tretje skupine tudi oni ravnodušno blokirajo večino nevroreceptorjev. Vendar so receptorji 5-HT2a močneje blokirani kot receptorji D2 in D4, zlasti tisti, ki se nahajajo v nigrostrijskem območju. To določa dejansko odsotnost ali šibek ekstrapiramidni učinek in odsotnost nevroendokrinih stranskih učinkov, povezanih s povečano proizvodnjo prolaktina z jasnim antipsihotičnim učinkom in zmožnostjo zmanjšanja resnosti negativnih simptomov. Poleg tega imajo vsa zdravila v tej skupini izrazite adrenolitične in antihistaminske lastnosti, kar določa njihove sedativne in hipotenzivne učinke. Klozapin in olanzapin imata precej izrazit blokirni učinek na muskarinske receptorje in vodita do razvoja holinolitičnih stranskih učinkov..

v to smer. ATIPIČNA NEUROLEPTIKA Z AKCIJSKIM MEHANIZEMOM, DIVIDIMA V DVIH SKUPINAH Za prvo skupino zdravil (vključno s klozapinom, olanzapinom in kvetiapinom) je značilna interakcija z več različnimi nevrotransmiterji, zlasti z dopaminom, serotoninom, noradrenergičnimi in holinergičnimi. Druga skupina zdravil (ki jo sestavljajo risperidon, amperosid, sertindol in ziprasidon) ima svoj učinek predvsem zaradi vpliva na samo 2 tipa receptorjev - dopamin in serotonergik. Poleg tega sposobnost blokiranja serotonergičnih receptorjev v teh zdravilih presega sposobnost vezave na receptorje dopamina tipa D2.

* Med stranskimi učinki klasičnih antipsihotikov so značilni (antipsihotični sindrom): akatizija, parkinsonizem in diskinezija.

** Vendar pa, kot so ugotovili britanski raziskovalci, je pri takih bolnikih, ki jemljejo nevroleptik, še posebej tvegano, da bi se razvila možganska kap. Na splošno se pri bolnikih z demenco tveganje za možgansko kap pri uporabi atipičnih antipsihotikov poveča za skoraj 6-krat (vir: Frankfurter Allgemeine).

Klasifikacija netipičnih antipsihotikov

Predavanja iz farmakologije za jesenski semester

Sredstva, ki vplivajo na centralni živčni sistem. Psihotropna zdravila

Do petdesetih let prejšnjega stoletja v proizvodnji ni bilo učinkovitih psihotropnih zdravil. Uporabljene druge metode terapije.

Zdravljenje:Indikacije za uporabo:
Terapija z elektrošokom· Huda depresija, ki ni primerna za zdravljenje s psihotropnimi zdravili; · shizofrenija, ki ni primerna za zdravljenje s psihotropnimi zdravili
Inzulinska komaOsamljeni primeri shizofrenije
Subkomatozni insulinSimptomatska tesnoba in napetost pri nekaterih vrstah shizofrenije
Terapija dolgega spanjaSkoraj ne velja
LobotomijaSe ne uporablja

I. P. Pavlov - prvi izmed ustanoviteljev psihofarmakologije; 1890–95 - nastanek Oddelka za farmakologijo VMA v Sankt Peterburgu. Ustvaril metodologijo za proučevanje psihotropnih snovi, najprej preučil učinek kofeina, Cr 2+ z metodo kondicijskih refleksov.

1950–52 - pojavijo se prva aktivna psihotropna zdravila (sintetizira se klorpromazin, v Rusiji ima Mashkovsky klorpromazin).

Glavni poudarek delovanja psihotropnih snovi.

Glavne vrste duševnih motenjSindromiSkupine psihotropnih zdravil
Duševne motnje, ki niso psihotične narave (nevroza)Astenični, nevrotični, psihopatski in podobno· Tranquilizatorji (anksiolitiki) · psihostimulansi
PsihozeUčinkovite, delirij in halucinacije· Antidepresivi · Li soli · antipsihotiki (antipsihotiki)

Uporaba različnih psihotropnih snovi.

PsihozeNevroza
Snovi s psihosedativnim delovanjem· Antipsihotična zdravila · Antidepresivi· Anksiolitiki · pomirjevala
Psihostimulantne snoviAntidepresiviPsihostimulansi
Pomanjkanje učinka pri zdravih ljudeh.Sol Li

Razvrstitev antipsihotikov (antipsihotikov).

Tipični antipsihotikiAtipični antipsihotiki (ne povzročajo parkinsonizma)
Izvedeni finančni derivati ​​fenotiazinaDerivati ​​tioksantenaDerivati ​​butirofenonaBenzamidiDerivati ​​dizodiazepina
· Klorpromazin · triftazin · fluorofenazinKlorprotiksenaHaloperidolSulpiridKlozapin

Večina je konkurenčnih antagonistov dopamina v centralnem živčnem sistemu..

Psihoza je boleča duševna motnja, ki se kaže z neustreznostjo refleksije resničnega sveta s kršitvijo vedenja, spremembo duševne aktivnosti, pojavljanjem pojavov, nenavadnih za normalno psiho.

  • shizofrenija
  • afektivne motnje (manija, depresija)
  • organske psihoze

Halucinacije - motnje zaznavanja v obliki občutkov ali podob, ki nastanejo brez pravega dražljaja (za bolnike - resničnost).

Neumnost - nabor idej, sodb, ki ne ustrezajo resničnosti, v celoti obvladajo pacientovo zavest in se ne popravijo, ko so prepričane in razjasnjene.

Manifestacije antipsihotičnega antagonizma proti D2-receptorji.

Antipsihotični učinek (v mezolimskih in mezokortikalnih poteh sodeluje pri uravnavanju aferencije vedenja in senzorične integracije)

· Disregulacija motorične aktivnosti (delovanje na nigrostriatalnih poteh povzroča parkinsonizem in druge ekstrapiramidne motnje)

Kršitve nekaterih funkcij v hipotalamično-hipofiznem sistemu (na tubroinfudibularni način odpravlja zaviralni učinek dopamina na izločanje prolaktina, razvije se hiperprolaktinemija)

Protiemetični učinek (v začetni kemoreceptorski coni bruhajočega centra v podolgovati meduli)

  • čustvena sedacija (zmanjšanje tesnobe, tesnobe)
  • psihomotorna inhibicija (zmanjšana pobuda, motorična aktivnost)
  • afektivna ravnodušnost (zmanjšan odziv na zunanje dražljaje)
antipsihotični učinek+++
sedativno delovanje+++
tablete za spanje+
zaviranje centra za termoregulacijo++ (povzroči znižanje telesne temperature, ko se zunaj ohladi)
sprostitev mišic+
antiemetično+++
disfunkcija ekstrapiramidnega sistema (parkinsonizem, tardivna diskinezija)++
α-AB+++ (hipotenzija)
M-HB+ (suha sluznica in drugi učinki)
antihistaminiki (blok H1-R)+
moteč učinek+
anestetik+
miotropni antispazmodični učinek+
hipotenzivno++
potenciranje delovanja zdravil za anestezijo, uspavalnih tablet, narkotičnih zdravil in opioidnih analgetikov++
fotosenzibilizacija kože+
  • selektivnejši antipsihotični učinek
  • manj izrazit sedativni učinek
  • hude dodatne piramidalne motnje
  • triftazin analog (vključno z negativnimi lastnostmi)
  • podaljšano delovanje (7-14 dni po enkratni injekciji)
  • rahlo antipsihotično delovanje
  • sestavina antidepresiva (preventivno)
  • začne delovati hitro, traja dolgo
  • majhen učinek na avtonomno inervacijo
  • psihotropna selektivnost
  • majhen učinek zaviranja α, brez M-antiholinergičnega učinka
  • majhen učinek na sistemsko hemodinamiko
  • povzroča ekstrapiramidne motnje
  • "Atipično" antipsihotično sredstvo z visoko aktivnostjo
  • blokator D4, manj kot D2-R, serotonin 5-HT2A-R
  • α1-AB, M-HB, blok histaminskih receptorjev
  • izrazit sedativni učinek
  • redko povzroča ekstrapiramidne motnje
  • negativne lastnosti:
    • lahko povzroči agranulocitozo
    • ortostatska hipotenzija
    • omotica
    • povečanje telesne mase
    • krči

· Spremljanje sestave krvi je potrebno

  • edini ne povzroča prolaktinemije
  • atipični antipsihotik
  • volilni blok D2-R
  • antiemetični učinek
  • redke ekstrapiramidne motnje
  • povečano izločanje prolaktina - ginekomastija, galaktoreja, spremembe v menstrualnem ciklu
  • motnje spanja
  • dispepsija
  • alergija
  1. CNS:
    • blok D2-R nigrostriatalnih poti povzroča parkinsonizem, distonijo, M, N-HB
    • tardivna diskinezija zaradi preobčutljivosti D-R
  2. ANS

Kršitev nastanitve, suha usta, težave z uriniranjem, zaprtje (ker gre za M-HB)

Ortostatska hipotenzija (je α-AB)

Povzroča hiperprolaktinemijo, galaktorejo (blok D2-R)

Nova generacija antipsihotikov brez stranskih učinkov. Imena, seznam drog. Cene

Antipsihotiki so zdravila za zdravljenje psihičnih motenj. Nova generacija atipičnih psihotikov praktično nima stranskih učinkov, omogoča vam, da shranite človekovo duševno aktivnost, ne moti socialne prilagoditve osebe po končanem tečaju terapije.

Vrste atipičnih antipsihotikov

Nevroleptiki - zdravila za zdravljenje različnih psihiatričnih patologij, motenj živčnega sistema, ki pomagajo:

  • normalizirati človeško socialno vedenje;
  • prenehajte s kašljem, slabostjo, bruhanjem;
  • nižja telesna temperatura;
  • odpraviti povečano tesnobo, nespečnost;
  • zmanjšajo vegetativne reakcije.

Prej uporabljena zdravila za lajšanje simptomov shizofrenije, bipolarne motnje so popolnoma blokirala presnovo dopamina, kar je povzročilo zmanjšanje duševne in telesne aktivnosti človeka. Atipični nevroleptiki nove generacije imajo v nasprotju s predhodniki blažji učinek, redko izzovejo pojav neželenih učinkov telesa.

Razvrstitev netipičnih antipsihotikov temelji na:

  1. Trajanje učinka. V sodobni farmakologiji proizvajajo antipsihotike hitrega in dolgotrajnega delovanja..
  2. Resnost klinične slike zdravljenja.
  3. Mehanizem učinka zdravila na dopaminske živčne končiče (zdravnik lahko izbere terapijo, ki je primerna za bolnika).
  4. Kemična sestava zdravila. Sintetična formula zdravila je izbrana strogo individualno, da se zmanjšajo morebitne neprijetne posledice zdravljenja.

Učinkovitost antipsihotikov nove generacije

Nevroleptiki nove generacije brez stranskih učinkov, ki motijo ​​duševno delovanje možganov, imajo šibko antipsihotično delovanje. V možganih vplivajo na določene receptorje za dopamin. Za razliko od tipičnih antipsihotikov, katerih vnos vodi v popolno dezorientacijo človeka, atipični antipsihotiki delujejo le v limbičnem sistemu.

Imajo nizke antidopaminske lastnosti, visoke sedativne lastnosti:

  • odpraviti očitne in skrite simptome psihoze;
  • pomirjajo, zmanjšujejo tesnobo, gag refleks;
  • ovirajo napredovanje motenj človeške psihe;
  • ne vplivajo na hipofizo, ekstrapiramidni sistem, hipotalamus;
  • kognitivno funkcijo ohranijo v celoti.

Prednosti atipičnih antipsihotikov

Nevroleptiki nove generacije brez stranskih učinkov za poznejšo socializacijo človekove osebnosti imajo več prednosti pred značilnimi antipsihotiki:

  • ohranjati bolnikovo motorično aktivnost v celoti;
  • ne zmanjšajo plodne funkcije, ovulacije, potencije;
  • ne vplivajo na presnovo dopamina;
  • zlahka izloči iz človeškega telesa;
  • odpraviti simptome akutnih in kroničnih duševnih motenj;
  • podpirajo duševne funkcije človeka;
  • po zdravljenju vam omogočajo vrnitev v normalno življenje;
  • ne zasvoji.

Farmacevtska podjetja so razvila številna zdravila, odobrena za zdravljenje psihoze pri nosečnicah, mladoletnicah.

Antipsihotiki brez stranskih učinkov: pregled drog

Nova generacija antipsihotikov, ki ne povzročajo stranskih učinkov, preprečuje razvoj duševne patologije, hkrati pa ohranja kognitivne funkcije človeka. Priljubljena zdravila:

Okrepi se

Zdravilo je rumeno-smetana kapsula 10, 15, 30 mg. Zdravilna učinkovina je aripiprazol.

Orodje ima:

  • visoka dinamika glede na D2, D3 receptor, živčne končiče 3HT1a, 5HT2a;
  • zmerno delovanje na D4, 5HT7 receptorje;
  • ne ustavi muskarinskih končičev.

Predpisano je za:

  • nenadni izbruhi shizofrenije;
  • dolgotrajna terapija kroničnega počasnega propadanja miselnega procesa;
  • nenadna bipolarna motnja po ročni ali mešani epizodi.

Zdravilo se pije enkrat, ne glede na uporabo hrane. Odmerek določi zdravnik posebej za vsakega pacienta.

Priporočeno zdravljenje:

  1. Shizofrenija (akutni napad, kronični potek). V prvem tednu je predpisano - 10-15 mg / dan. Po izboljšanju se dnevni odmerek zdravila zmanjša (do 10 mg).
  2. Bipolarna motnja - 15-30 mg / dan.

"Abilifay" v trenutku absorbira prebavni trakt. Najvišjo koncentracijo v krvi opazimo 3-7 ur po zaužitju kapsule. Pozitiven učinek zdravila se aktivno manifestira od 14. dne po začetku terapije. Presnavlja se v jetrih, popolnoma se izloči iz telesa s proizvodi razpadanja.

Zdravilo se ne uporablja pri bolnikih:

  • ima intoleranco na katero koli sestavino zdravila;
  • mlajši od 18 let.

Kontraindicirano pri nosečnicah in doječih materah.

S previdno izvedeno terapijo z zdravili "Abilifaem" oseb, ki trpijo zaradi:

  • kardiovaskularne patologije;
  • kršitev funkcij gastrointestinalnega trakta;
  • endokrinološke motnje;
  • kronične bolezni dihal;
  • samomorilne nagnjenosti;
  • ledvična, jetrna odpoved.

Prilagoditev psihiatričnih patologij pri bolnikih, starejših od 65 let, ne zahteva spremembe standardnega odmerka.

Flufenazin

Eden najboljših sodobnih antipsihotikov. Lajša živčno razdražljivost, odpravlja simptome psihiatričnih bolezni, halucinogenih motenj.

Sestavne komponente:

  • flufenazin dekanat;
  • benzil alkohol;
  • sezamovo olje.

Zdravilo je suspenzija za v / m. bledo rumena, mastna injekcija.

Predpisana je pri zdravljenju:

  • akutna shizofrenija;
  • krožna psihoza;
  • hiperaktivnost;
  • povečana živčna razdražljivost;
  • motnje dinamike duševnega delovanja.

Dokazuje antipsihotične učinke. Moti D-receptorje v dopaminergičnem sistemu možganov.

Ima:

  • antiemetični učinek - deluje proti D2 končnicam, vagusnemu živcu v prebavilih;
  • hipotenzivne lastnosti - lajša hipotalamus, hipofizne hormone;
  • povečanje učinka v zvezi s proizvodnjo prolaktina;
  • nizek ekshibidalni učinek.

V telesu se aktivne snovi zdravila "Fluphenazine" razgradijo in se povežejo s plazemskim proteinom.

Potek zdravljenja bolnika je izbran individualno, odvisno od osebnostnih značilnosti pacienta, vrste, stopnje živčne patologije.

Priporočen odmerek za odrasle bolnike:

  • peroralno - 1 do 5 mg 2-3 krat na dan (skupna količina ne več kot 20 mg);
  • v / m injiciranje - od 1,25 do 2,5 mg po 6-8 urah.

Za mladoletnike je "Fluphenazin" predpisan v obliki "demo oblike" - 250-750 mg / kg (1-4 krat na dan). Do največ 100 mg. Zdravljenje je obvezno s 14-dnevnim intervalom.

Zdravilo je redko zasvojenost, razvoj stranskih patologij.

Kontraindicirano za uporabo pri osebah, ki trpijo zaradi:

  • izguba zavesti s popolnim prenehanjem dihalne aktivnosti;
  • cerebrovaskularna nesreča;
  • patologije srca in krvnih žil;
  • krvna bolezen
  • Depresija
  • okvarjena jetra in ledvice.

Ni predpisano za zdravljenje žensk, ki pričakujejo otroka in doječe matere.

V kombinaciji z antispazmodiki lahko zavira dihalne funkcije, centralni živčni sistem. Povečuje učinke alkohola, psihotropnih snovi.

Kvetiapin

Najvarnejši antipsihotik. Ni zasvojenost. Pojav stranskih učinkov se pojavi šele, ko je presežena največja dovoljena količina dnevnega zdravila. V farmakologiji je "Quetiapin" predstavljen s konveksnimi kapsulami belega odtenka.

Sestavni deli:

  • kvetiapin;
  • polisorb;
  • mlečni sladkor;
  • natrijev karboksimetil škrob;
  • povidon K-30;
  • smukec;
  • magnezijeva sol;
  • celuloza s silicijevim dioksidom.

Antipsihotik. Najbolj aktiven glede na serotoninske končke 5HT2, manj na receptorje D1, D2. Ne poveča prolaktina. Ima svetel antisiolitični učinek. Blokira antihistaminski receptor H1. Prebavni trakt se absorbira. Kombinira s plazemskimi proteini. Aktivno razpada v jetrih.

Predpisana je za akutne in kronične duševne motnje različnih etimologij z močno antisociološko usmerjenostjo.

Način uporabe:

  • odrasli - 50 mg / dan.;
  • starejši ljudje - 25 mg enkrat na dan;
  • osebe, ki trpijo zaradi kroničnih okvar jeter in ledvic - 25 mg.

Sčasoma se dnevni vnos kvetiapina poveča (do 700 mg).

Prepovedano je predpisovati zdravila:

  • osebe, ki trpijo zaradi preobčutljivosti za sestavine zdravila;
  • majhni otroci;
  • nosečnica;
  • doječe matere.

Fluanxol

Antipsihotik v obliki:

  • rjavo obložene tablete s sladkorno prevleko;
  • tekočine za i / m dajanje.

Derivat tioksantena:

  • zmanjšuje razdražljivost in psihomotorno aktivnost;
  • ima razkuževalni učinek;
  • zmanjšuje občutke tesnobe in strahu;
  • zavira razvoj depresije;
  • oslabi aktivnost receptorjev za dopamin (D1, D2).

Učinkovitost terapije je odvisna od odmerjanja zdravila. Trajanje izpostavljenosti tabletam od 2 do 4 tedne.

Sestavne komponente:

  • flupentiksol dihidroklorid;
  • magnezijev stearat;
  • želatina;
  • laktoza monohidrat.

Ko je telo enkrat v telesu, se razdeli na cis-flupentiksol in kaprinsko kislino. Črevesno.

Odmerjanje se izbere za vsakega bolnika, odvisno od osebnostnih značilnosti, stadija bolezni.

Fluanksol je predpisan v količini do 3 mg / dan. za odpravo:

  • depresivne duševne motnje, ki jih spremlja apatija;
  • kronične nevrološke težave alarmantne narave;
  • stresna stanja;
  • psihosomatske motnje z asteničnimi reakcijami.

Predpisano s tečajem od 3 do 40 mg / dan. bolniki, ki trpijo zaradi:

  • paranoja z delirijem;
  • halucinacijski sindrom;
  • zmanjšana miselna aktivnost;
  • apatija, avtizem.

Odmerjanje od 40 do 150 mg / dan. primerno za ustavljanje:

  • psihiatrične motnje;
  • nevrološke in fiziološke disfunkcije, ki izhajajo iz manifestacije sindroma odtegnitve pri posameznikih z odvisnostjo od alkohola.

Največja dovoljena količina zdravil je 150 mg / dan. razdeljeno na 3 odmerke. Z injekcijo i / m - do 200 ml z intervalom 2-4 tedne.

Zdravila se ne uporablja pri osebah, ki trpijo zaradi:

  • akutna opojna, alkoholna zastrupitev;
  • hipertermija;
  • parkinsonizem;
  • vročina;
  • alergijske reakcije na sestavine zdravila;
  • disfunkcija ledvic in jeter.

Fluanxol je kontraindiciran pri:

  • bolniki z anamnezo strupene agranulocitoze;
  • nosečnica;
  • doječe matere.

Triftazin

Zdravilo za odpravo psihoze, sekundarni fenotiazin.

Uporablja se za boj:

  • različne psihotične motnje;
  • nevroze, ki jih spremlja tesnoba, strah;
  • slabost (zmanjša manifestacijo gag refleksa).

Trifluoperazin, ki ga vsebuje suspenzija za i / m injekcijo, zamrzne postsinaptične mezolimbične D receptorje, ki se nahajajo v živčnem sistemu.

Dokazuje:

  • zmanjšanje bruhajočih refleksov (zaradi izločanja aktivnosti receptorja D2, živca v paru prebavil);
  • alfa adrenergična blokirna aktivnost;
  • hipotenzivni učinek.

Sprejem zdravila Triftazin nekoliko zmanjša možganske in delovne aktivnosti bolnikov.

Odmerjanje zdravila je predpisano posamično:

  • odrasli - 1-5 mg po 8-12 urah;
  • otroci - 1 mg (2-3 injekcije na dan).

Omejitve uporabe:

  • globoko omedlevico z izgubo sape;
  • depresija;
  • onkologija;
  • kratka sapa
  • tresenje paraliza;
  • ledvična disfunkcija;
  • obdobje pričakovanja otroka;
  • dojenje;
  • epilepsija;
  • peptični ulkus.

Za zdravljenje ljudi po 70 letih je vzpostavljen zmanjšan odmerek.

Levomepromazin

Zdravilo je na voljo v obliki tablet, raztopine za intramuskularno, intravensko aplikacijo. Fenotiazinski derivat. Vključeno na seznam vitalnih zdravil.

Tizercin je antipsihotik nove generacije z zdravilno učinkovino Levomepromazin

Vnos zdravila v telo:

  • izvaja sedativne, antipsihotične, antiemetične, hipotenzivne učinke;
  • zatira depresijo, ne da bi pri tem zmanjšali možganske in duševne aktivnosti osebe;
  • povečuje proizvodnjo prolaktina s hipofizo;
  • zliven s plazemskimi beljakovinami (najvišja koncentracija je prikazana po 1-3 urah);
  • izločajo črevesje, ledvice.

Zdravilo je indicirano za:

  • motnje psihe in motoričnih sposobnosti, ki jih spremlja močna razburljivost;
  • krožna psihoza;
  • shizofrenija;
  • senilna demenca;
  • epileptični napadi, ki jih povzroča psihotropna odvisnost, odvisnost od alkohola;
  • Depresija, ki jo spremlja tesnoba, tesnoba;
  • nevrološke težave;
  • motnje spanja;
  • hude bolečine, ki jih povzročajo vnetja trojnega živca, herpes zoster, onkologija;
  • srbeča dermatoza.

Shema odmerjanja:

  • odrasli morajo zaužiti 25-50 mg;
  • otrokom je predpisana 15 mg / kg / dan. 2-3 krat;
  • injekcije - 24-50 mg.

Uporaba zdravila pri osebah, ki trpijo, je omejena:

  • dekompenzacija miokardne disfunkcije;
  • esencialna hipertenzija;
  • patologije cirkulacijskega sistema;
  • okvarjene ledvice in jetra.

Nosečnicam je predpisan najmanjši odmerek. Do dobave se količina uporabljenega zdravila zmanjša, da se pri novorojenčku izključi razvoj atropinom podobnih učinkov.

Previdno jemljemo zdravilo "Levomepromazin":

  • otroci
  • Do starostnikov;
  • bolniki z rakom;
  • osebe, ki trpijo zaradi Reyejevega sindroma, Parkinsonove bolezni, kroničnih disfunkcij dihal;
  • epileptični bolniki.

Antipsihotiki brez stranskih učinkov, ki jih lahko kupite brez recepta

Nevroleptiki nove generacije brez stranskih učinkov v povezavi z živčnim, endokrinim sistemom se pogosto uporabljajo za odpravo nevroloških, psihotičnih motenj. Zdravilne lastnosti zdravil so usmerjene v blokiranje dopaminskih receptorjev D1, D2, zmanjšanje povečane razdražljivosti, tesnobe.

Navedeni seznam antipsihotikov ima pomirjevalni učinek, uporablja se za depresivna in stresna stanja ter težave s spanjem:

  1. "Olanzapin" - zmanjšuje učinek nevronov, pomirja aktivnost živčnih poti, ki nadzorujejo motorične funkcije. Odstrani tesnobo, negativne manifestacije stresa. Predpisana je za depresivne, duševne patologije, povečan strah. Ne jemljite zdravila za nosečnice in doječe ženske, otroke, mlajše od 18 let, ljudi, ki trpijo zaradi bolezni krvi, jeter, ledvic.
  2. Amisulprid je antipsihotik s pomirjujočim, antidepresivnim učinkom. Indiciran je za shizofrenijo, duševne patologije, ki jih spremljajo delirij, halucinacije, oslabljeno razmišljanje, samoponovitev..
  3. "Aprizol" - se uporablja za zdravljenje psihoze. Deluje na dopaminske in sedativne receptorje. Sprosti živčni sistem. Največji učinek zdravila se pojavi 4-5 dni po začetku terapije. Priporočljivo pri depresivnih motnjah. Lahko je nevaren za bolnike, ki trpijo zaradi patologij kardiovaskularnega sistema.
  4. "Serdolekt" - generična "Apriola". Podobno je po sestavi in ​​terapevtskem učinku.
  5. "Respiridon" je psihotropno zdravilo s hipotermičnim, antiemetičnim, sedativnim učinkom. Premaga duševne motnje, ki jih spremljajo delirij, halucinacije, nevrološke težave, učinki stresa, depresije. Predpisana je za prusično demenco Alzheimerjevega tipa, senilno demenco, nenadzorovano agresijo mladostnikov.
  6. "Klozapin" je antipsihotik, ki odpravlja tesnobo in destruktivno vedenje. Deluje na simptome negativizma, shizofrenije, manično-depresivne psihoze, psihomotorne vznemirjenosti čustveno-vedenjskega tipa, bipolarne motnje.

Cena zdravil v lekarnah v Moskvi, Sankt Peterburgu, regijah

Nevroleptiki nove generacije brez stranskih učinkov za kasnejšo možgansko aktivnost osebe se izvajajo v verigah lekarn Ruske federacije. Cena zdravila je odvisna od regije, prevoznih stroškov, dobavitelja.

Ime naselja Okrepi se Kvetiapin "Gripa-Anksol" Triftazin Olan-zapin Risperidon
Moskva738221338677160129
St. Petersburg42002943573422670
Amurska regija1200065041598158136
Arhangelsk regija530099438476218167
Belgorodska regija1180065737933422120
Brjanska regija630021843235338117
Lipetska regija1180021237029.422130
Voronješka regija629718841126160106
Regija Ivanovo1290021639735335113
Rostovska regija540021738124204165
Kaliningradska regija629821899029.216136
Regija Vologda629821938432218126
Irkutska regija629821659024190140

Nova generacija antipsihotikov pomaga pri obvladovanju duševnih in nevroloških motenj. Sodobni antipsihotiki nimajo stranskih učinkov na duševno in fiziološko aktivnost človeka. Izbira posamezno za vsak primer, pravočasno prenehajte pri psihiatričnih okvarah, ne da bi posegali v nadaljnjo socialno prilagoditev posameznika.

Oblikovanje članka: Vladimir Veliki

Video o antipsihotikih

O atipičnih antipsihotikih pri zdravljenju psihoze: