Glavni / Pritisk

Sindrom odtegnitve fluoksetina - pregledi

Pritisk

Fluoksetin je antidepresiv, ki se široko uporablja po svetu za zdravljenje duševnih motenj. Kot večina psihotropnih zdravil lahko tudi fluoksetin z ostrim prenehanjem zdravljenja povzroči odtegnitvene simptome. Ta simptomski kompleks je značilen za številna zdravila, ki vplivajo na centralni živčni sistem. Vendar pa obstajajo načini, kako se izogniti njenemu razvoju..

Umik fluoksetina

Sindrom odpovedi se najpogosteje razvije pri jemanju tistih zdravil, ki vplivajo na možgane. Najprej so to antidepresivi, antipsihotiki in pomirjevala. Fluoksetin kot predstavnik antidepresivov lahko povzroči tudi ta simptomski kompleks..

Obstaja odtegnitveni sindrom, ker se nevroni centralnega živčnega sistema navadijo delovati s pomočjo zdravila. Relativno gledano je zanje doping določenih nevrotransmiterjev. Ko jemljemo fluoksetin v možganskih celicah, se koncentracija serotonina poveča in celicam postane prijetno delati s takšno količino. Ko fluoksetin preneha vnašati v telo, serotonin postane manjši, centralni živčni sistem se odzove na to spremembo. Tako se razvije odtegnitveni sindrom..

Ko ukinemo fluoksetin, se simptomi pojavijo približno dva do tri dni po jemanju zadnje tablete ali kapsule. To je toliko časa, ko se zdravilo izloči iz telesa. Večji kot je odmerek zdravila, večja je verjetnost, da se bo razvil odtegnitveni sindrom. Vendar se pri nekaterih bolnikih simptomi pojavijo tudi po zdravljenju z odmerkom 20 mg na dan..

Fluoksetin je kljub svoji učinkovitosti eden najbolj blagih antidepresivov. Zaradi dejstva, da je njegova razpolovna doba več dni, odtegnitveni sindrom ni opazen pri vseh bolnikih. Nekateri prenehajo piti zdravilo in nič se ne zgodi. Vendar tveganje ni vredno.

Simptomi odtegnitve fluoksetina

Fluoksetin posredno skozi možgane deluje na skoraj vse organe in sisteme človeka. To se zgodi, ker centralni živčni sistem nadzoruje številne procese v telesu. Fluoksetin spremeni svoje delovanje, zato se lahko ob odpovedi funkcije notranjih organov spremenijo.

Sindrom odtegnitve fluoksetina lahko vpliva na naslednje telesne funkcije:

  • Razpoloženje: vrnitev simptomov depresije, razdražljivosti, agresivnosti;
  • Motnje spanja: nespečnost, inverzija spanja, zaspanost podnevi, nočne more ponoči;
  • Nevrološki simptomi: omotica, glavobol, tremor, tresenja hoje, neravnovesje;
  • Patologija občutkov: odrevenelost okončin, plazeče lezenje, tinitus;
  • Prebavne motnje: driska ali zaprtje, slabost, bruhanje, povečan apetit;
  • Pogosti simptomi: zvišana telesna temperatura, povečanje telesne teže, potenje, mrzlica, bolečine v mišicah.

Našteti simptomi se lahko pojavijo v drugačni kombinaciji. Vsi niso pri enem bolniku.

Shema pravilnega prenehanja uporabe zdravila

Odtegnitveni sindrom se razvije z ostrim prenehanjem uporabe zdravila. Če je na primer bolnik včeraj pil 40 mg ali 60 mg fluoksetina na dan, se je danes odločil, da ga sploh ne bo pil. V tem primeru se prvi simptomi pojavijo šele jutri ali pojutrišnjem in ti simptomi so lahko eden ali dva ali več. Simptomi vsakega se razvijejo posamično in v naključnem vrstnem redu..

Lahko se izognete odtegnitvenemu sindromu, vendar se morate za to držati določenih pravil jemanja zdravila. Najprej se morate držati določene sheme za ukinitev fluoksetina. Po njenih besedah ​​prenehajte uporabljati zdravilo postopoma, počasi zmanjšajte odmerjanje.

V prvem tednu je treba odmerek zmanjšati za 20 mg. Se pravi, pijte eno tableto ali kapsulo manj. Zmanjšanje odmerka za več kot 20 mg na teden ni priporočljivo. V tem času se mora telo prilagoditi spremembam. V drugem tednu je treba odmerek zmanjšati za dodatnih 20 mg. Tako lahko z odštevanjem vsakega tedna po eno kapsulo ali tableto na dan dosežete popolno ukinitev zdravila.

Na primer, če je bil začetni odmerek zdravila 60 mg, se v prvem tednu odmerek zmanjša za 20 mg in vzamete dve kapsuli, to je 40 mg. V drugem tednu je vnos 20 mg, torej ostane samo ena kapsula. V tretjem tednu lahko poskusite storiti brez drog. V tem primeru se vedno najprej odstrani večerna kapsula, nato dnevna kapsula in šele ob koncu jutra.

Če se pri uporabi te sheme pojavijo odtegnitveni simptomi in se to pojavi drugi ali tretji dan, se vrne prejšnji odmerek. V tem primeru lahko preidete na pripravek tablet in razdelite na polovico tablete, tako da vnos zmanjšate za 10 mg na teden. Delitev kapsul zato ne priporočamo..

Ocene

Irina K.: „Tri dni sem pila fluoksetin, ko sem se zdravila zaradi depresije. Sprva sem jemal 60 mg, nato sem prešel na podporni 40 mg. Kadar takšno zdravljenje ni bilo potrebno, je zdravnik svetoval, da postopoma prenehamo piti drogo. Sprva sem odmerek zmanjšal za eno kapsulo, vendar se je začel tremor. Preklopila sem se na tablete in začela spiti najprej dve tableti, nato eno in pol, nato eno, pol in tako sem jih sploh prenehala jemati. Stranskih učinkov ni bilo..

Margarita M.: "Vzela sem fluoksetin, da sem shujšala. Zjutraj sem spil tri kapsule. Apetit je zelo hitro izginil, zato sem se zdravil približno mesec dni, nato pa sem se odločil, da bom prenehal jemati zdravilo. Takoj sem jo prenehal piti in po treh dneh se je po vsem telesu pojavilo tresenje, stalno sem se omotičila in imela zelo neprijetno slabost. Vsi simptomi so odšli po samo dveh tednih. "

Psihiatrinja: „Fluoksetin je zelo učinkovito in hkrati razmeroma varno zdravilo. Kot kaže praksa, se sindrom odtegnitve fluoksetina razvije manj pogosto kot odtegnitev katerega koli drugega antidepresiva. A še vedno se pojavlja pri nekaterih naših bolnikih. Zato je pomembno, da se držimo sheme postopnega zmanjševanja odmerka zdravila. "

Navodila za uporabo fluoksetina, neželeni učinki in pregledi bolnika

Z duševnimi motnjami (depresivna in obsesivna stanja) zdravniki pogosto predpišejo posebna zdravila - antidepresive. Vplivajo na presnovne procese v možganih, zmanjšujejo tesnobo, občutek strahu in napetosti. Zelo priljubljeno je zdravilo Fluoksetin, ki ima v skladu z navodili za uporabo širok razpon indikacij in povzroča najmanj neželenih učinkov v primerjavi s številnimi zdravili v tej skupini.

Pakiranje s fluoksetinom

Kaj je fluoksetin

Fluoksetin je priljubljeno zdravilo, ki se uporablja za zdravljenje duševnih motenj. V Ukrajini ga proizvajata 2 podjetji - LLC Experimental Plant GNTsLS in LLC Pharmaceutical Company Health.

Skupina zdravil, INN, področje uporabe

Zdravilo spada v veliko skupino zdravil - antidepresivov. Ta zdravila imajo možnost vplivanja na centralni živčni sistem.

Mednarodno nelastniško ime zdravila je odvisno od vsebnosti aktivne snovi v njem, ki tako ali drugače vpliva na telo. INN Fluoksetin je isto kot njegovo trgovsko ime. Področje uporabe zdravila je psihiatrija. Predpisan je bolnikom z različnimi duševnimi motnjami (zlasti z depresijo).

Obrazec za sprostitev, stroški, dopust na recept

To zdravilo se proizvaja v obliki tablet, ki so namenjene za oralno dajanje. Imajo okroglo ploščato obliko in rumenkasto ali rjavkasto barvo. Tablete so pakirane v pretisne plastične celice po 10 kosov. Kartonska škatla vsebuje 2 pretisna omota (20 tablet).

Stroški zdravila so odvisni od vsebnosti aktivne sestavine v 1 tableti, od proizvajalca, pa tudi od kraja njegovega nakupa. Primeri cen zdravil v različnih lekarnah velikih mest Rusije:

ZdraviloIme lekarne, mestoStroški v rubljah
Fluoksetin 20 mg št. 20Spletna lekarna "DIALOG", Moskva in regija26
Fluoksetin 20 mg št. 20BALTIKA-MED, Sankt Peterburg38,50
Fluoksetin 20 mg št. 20LLC "Lekarna" Pomoč, Moskva40
Fluoksetin 20 mg št. 20“Bodite zdravi”, St.43
Fluoksetin 20 mg št. 20Vitamin, St.33
Fluoksetin 20 mg št. 20Apteka.ru, Volgograd49.20
Fluoksetin 20 mg št. 20Apteka.ru, Čeljabinsk47,60

[primerjaj ime = `Fluoksetin`]
V tabeli so prikazane cene drog, ki se proizvajajo v Ukrajini. Zdravila z istim imenom, vendar se proizvajajo v drugih državah, so nekoliko dražja. Na primer, cena zdravila Fluoxetine Biocom (Rusija) za paket 20 tablet po 20 mg vsaka znaša približno 80 rubljev, Fluoxetine Lannacher (Avstrija) pa bo stala več kot 130 rubljev. Zdravila brez recepta ne bodo delovala.

Sestava in farmakološke lastnosti antidepresiva

Pripravek vsebuje zdravilno učinkovino fluoksetin. Ena tableta vsebuje 20 mg. Poleg tega sestava vključuje pomožne sestavine - koruzni škrob, smukec, laktozo, sladkor, želatino, kalcijev stearat, titanov dioksid, polivinil alkohol, polietilen glikol, rumeno barvilo.

Fluoksetin je kemična snov z antidepresivi. Je zaviralec ponovnega privzema serotonina, pa tudi šibek antagonist nevrotransmiterjev v osrednjem NS (histaminski, muskarinski in alfa-adrenergični receptorji). V tem primeru opazimo naslednje učinke:

  • izboljšanje razpoloženja;
  • odpravljanje občutkov strahu in tesnobe;
  • odstranitev psihoemocionalnega stresa;
  • odprava boleče nizkega razpoloženja (disforija).

Glavna razlika med fluoksetinom in drugimi antidepresivi je v tem, da ne zmanjšuje aktivnosti beta adrenergičnih receptorjev in ne vpliva na nevronski vnos dopamina in norepinefrina. To pomeni, da to orodje nima toksičnega učinka na kardiovaskularni sistem, ne izzove razvoja ortostatske hipotenzije in splošne sedacije.

Farmakokinetične značilnosti fluoksetina:

  • se hitro in popolnoma absorbirajo iz prebavnega sistema;
  • vnos s hrano upočasni proces absorpcije;
  • njegova največja količina v krvi se odkrije 7 ur po zaužitju;
  • konstantna koncentracija se pojavi po več tednih rednega vnosa;
  • sposobni prodreti skozi krvno-možgansko pregrado;
  • veže se na beljakovine v krvi za več kot 90%;
  • presnovni proces se pojavi v jetrih, kjer se zaradi demetilacije tvori aktivni presnovek norfluoksetin;
  • izločajo predvsem z urinom (več kot 80%), pa tudi z žolčem;
  • razpolovni čas izločanja traja do 3 dni (aktivni presnovek se izloči približno 9 dni).

Terapevtski učinek opazimo po 2 tednih redne uporabe tega zdravila. Po preklicu traja največ en teden.

Sorte fluoksetina in njegovih nadomestkov

Fluoksetin ima veliko sort. Imajo podobno sestavo in enak mehanizem delovanja, indikacije, kontraindikacije in neželene učinke. Njihova glavna razlika je proizvajalec.

Zdravilo Fluoksetin APO proizvaja kanadska farmacevtska družba APOTEX. Na voljo je v obliki želatinskih neprozornih rumenih kapsul, znotraj katerih je bel prah. Na njihovi površini je gravura "APO 20". 1 kapsula vsebuje 20 mg aktivne sestavine. Stroški zdravila znašajo približno 110 rubljev na paket 20 kapsul.

Fluoksetin-ozon je druga vrsta zdravil. Ta izdelek proizvaja farmacevtska družba iz regije Samara (Rusija). Na voljo v obliki tablet za peroralno dajanje. Posebnost zdravila je, da 1 kapsula lahko vsebuje 10 ali 20 mg fluoksetina. Vsebuje tudi žeželatinizirani škrob, celulozo in magnezijev stearat. Paket vsebuje od 7 do 100 tablet. Cena zdravila je zelo dostopna - približno 30-50 rubljev na paket 20 kosov.

Biocom

Ta izdelek proizvaja podjetje Biocom CJSC (Rusija). Na voljo je v obliki belo-rumenih kapsul, od katerih vsaka vsebuje 10 ali 20 mg zdravilne učinkovine. Stroški zdravila niso visoki - do 80 rubljev za 20 kapsul po 20 mg.

Analogi zdravila

Na policah lekarn najdete izdelke, ki vsebujejo fluoksetin, vendar z drugačnim trgovskim imenom. Najbolj priljubljeni od njih:

  • Prozac (Francija);
  • Profluzak (Rusija);
  • Deprex (Češka);
  • Deprenon (Slovakopharma, Slovaška);
  • Fluval (Krka, Slovenija);
  • Fluksonil (Finska).

Takšna zdravila imajo podobno sestavo, zato so zamenljiva. Razlikujejo se le v državi proizvajalki in v skladu s tem tudi v ceni.

Indikacije in omejitve za uporabo fluoksetina

Ta antidepresiv ima posebne indikacije za uporabo. Uporablja se za zdravljenje takšnih patoloških stanj:

  1. Depresivne motnje (zlasti velike epizode);
  2. Motnja živčne narave (bulimija). V tem primeru se zdravilo uporablja v kombinaciji z drugimi zdravili, ki zmanjšujejo nenadzorovano absorpcijo hrane in izboljšajo delovanje črevesja.
  3. Obsesivna manična stanja (obsesivno-kompulzivne motnje).

Zdravilo se lahko predpiše tudi za zdravljenje simptomov odtegnitve zaradi zlorabe alkohola.

Strogo je prepovedano uporabljati zdravilo ob takšnih kontraindikacijah:

  • individualna nestrpnost sestavljenih komponent;
  • hudo (dekompenzirano) odpoved ledvic ali jeter;
  • prisotnost glavkoma za zapiranje kota;
  • atonija mehurja;
  • nagnjenost k razvoju napadov;
  • epileptična bolezen;
  • hiperplazija prostate.

Prav tako ni priporočljivo jemati fluoksetin hkrati z zaviralci MAO. V kombinaciji bolnikov lahko pride do hudih reakcij, ki pogosto vodijo v smrt:

  • zvišanje telesne temperature;
  • togost mišic;
  • mioklonus;
  • poslabšanje vitalnih znakov;
  • oslabljena možganska aktivnost (psihomotorna vznemirjenost, delirij);
  • komo.

Z izredno previdnostjo in pod nadzorom zdravnika se lahko uporablja za:

  • sladkorna bolezen;
  • manija ali hipomanija;
  • Parkinsonov sindrom;
  • blaga ali zmerna insuficienca ledvic ali jeter;
  • samomorilne nagnjenosti;
  • nenadna izguba teže.

Zdravilo se ne uporablja za zdravljenje majhnih otrok in mladostnikov, mlajših od 18 let. Kliničnih študij niso izvedli, zato podatkov o varnosti in učinkovitosti zdravila za take bolnike ni.

Snov fluoksetin prestopi placento pregrado in tudi v pomembnih odmerkih (približno 25%) preide v materino mleko. Zato je nosečnicam in doječim ženskam prepovedano jemati zdravila na njegovi osnovi.

Navodila za uporabo in odmerjanje

O tem, kako jemati zdravilo, obvesti njegova navodila za uporabo. Njena priporočila:

  1. Zdravilo je treba jemati peroralno..
  2. Tablete pijemo cele, speremo s tekočino. Uživanje ne vpliva na celotno absorpcijo zdravila.
  3. Zdravljenje depresivnih motenj in maničnih stanj se začne z minimalnim odmerkom 1 tablete (20 mg) na dan. Vzamejo jo zjutraj. Če po 3 tednih ni pozitivnega učinka, lahko zdravnik predpiše povišanje dnevnega odmerka na 40 mg, razdeljeno na 2 odmerka.
  4. Če je potrebno odmerjanje povečati, ga postopoma povečujemo.
  5. S povečanjem odmerka na 60 mg se povečajo stranski učinki. Toda tak odmerek se lahko predpiše, če bolnik nima kliničnega odziva na zdravljenje.
  6. Najvišji dnevni odmerek je 80 mg.
  7. Če po 2,5 mesecih terapije ni pozitivnega rezultata, potem je treba zdravilo ukiniti.
  8. Bolnik mora vzeti najmanjši učinkoviti odmerek, pri katerem pride do kliničnega odziva..
  9. Obiskovalec mora občasno pregledati možnost uporabe zdravila.
  10. Terapevtski tečaj za depresijo traja najmanj šest mesecev. Manične obsesivne motnje s tem orodjem zdravijo največ 6 mesecev.
  11. Bolniki v starejši starosti, pa tudi bolniki z ledvično ali jetrno insuficienco, potrebujejo zmanjšanje odmerka. Prepovedano je jemati več kot 60 mg na dan.

Pri bulimiji nervozi dnevni odmerek ne presega 20 mg. Trajanje zdravljenja v tem primeru ni več kot 3 mesece.

Prepovedano je nenadno prenehati jemati zdravila. To vodi do razvoja odtegnitvenega sindroma. V tem primeru ima pacient naslednje simptome:

  • omotica in glavoboli;
  • težave s spanjem (nespečnost, nočne more);
  • parestezija;
  • astenični sindrom;
  • vznemirjenost;
  • tresenje delov telesa;
  • napadi slabosti in bruhanja.

Običajno ti simptomi izginejo sami v enem tednu. Toda včasih vztrajajo približno 2 meseca. Če bolnik ne potrebuje več zdravljenja s fluoksetinom, ga odpove, postopoma zmanjšuje odmerek v 1 ali 2 tednih.

Neželeni učinki pri jemanju fluoksetina

Zdravilo lahko izzove razvoj stranskih učinkov. Pri jemanju (zlasti v velikih odmerkih) bolniki doživljajo naslednje reakcije:

  • šibkost, astenični sindrom;
  • poslabšanje počutja, utrujenost;
  • občutek mraza ali vročine;
  • zmanjšan apetit (vodi do razvoja anoreksije);
  • kožne krvavitve, modrice;
  • težave z vidom, oslabljen okus;
  • hrup v ušesih;
  • težave s srčno-žilnim sistemom (tahikardija, aritmija, vročinski utripi, vazodilatacija);
  • znižanje krvnega tlaka;
  • dihalne stiske;
  • krvavitve iz nosu, dlesni, prebavnih organov, rektalne in maternične krvavitve;
  • kršitev prebavnega sistema, ki se kaže s slabostjo, bruhanjem, dispepsijo, drisko in bolečinami v trebuhu;
  • motnja uriniranja;
  • erektilna in spolna disfunkcija;
  • bolečine v mišicah in trzanje;
  • alergijske reakcije na koži (pordelost, srbenje, izpuščaji, eritem, urtikarija, dermatitis);
  • glavoboli, omotica;
  • konvulzivni in epileptični napadi;
  • težave s spanjem (nočne more, nespečnost);
  • zmeda zavesti;
  • okvara govora;
  • pretirana vznemirjenost, živčnost, tesnoba;
  • letargija;
  • evforično stanje;
  • halucinacije;
  • manija;
  • samomorilne misli;
  • napadi panike;
  • tremor;
  • hiperkinezija
  • hiperaktivnost, agresivnost.

V posebej hudih primerih se lahko razvije maligni nevroleptični sindrom, anafilaktične reakcije, angioedem, hepatitis. Če jemljete previsok odmerek zdravila, se lahko pojavijo naslednji znaki prevelikega odmerjanja:

  • napadi slabosti z bruhanjem;
  • psihomotorna vznemirjenost;
  • napadi napadov;
  • palpitacije, aritmija;
  • respiratorna depresija;
  • komo.

Zdravljenje predoziranja se začne z izpiranjem želodca in vnosom sorbentov. Nato je predpisana simptomatska terapija. Pomembno je ohraniti vitalne funkcije. V konvulzivnih pogojih je predpisan diazepam.

Interakcija z zdravili

Fluoksetin ni v kombinaciji z vsemi zdravili. V nekaterih primerih obstaja tveganje za nastanek negativnih reakcij.

Kombinacija z drugimi zdravili

Ne priporočamo jemanja fluoksetina z drugimi antidepresivi, trazodonom, diazepamom, metoprololom, karbamazepinom, fenitoinom, saj se njihova raven v krvi poveča, kar vodi v toksičen učinek. Fluoksetin povečuje depresijo centralnega živčnega sistema.

Pri uporabi s serotonergičnimi sredstvi (triptani, tramadol) se razvije serotoninski sindrom, ki se kaže kot psihomotorna vznemirjenost, zmedenost, krči, dizartrija, hipertenzivna kriza.

Zdravilo poveča delovanje hipoglikemičnih zdravil. V kombinaciji z litijevimi pripravki je treba spremljati njegovo koncentracijo v krvi, saj je možno njegovo povečanje. Zdravila ne kombinirajte z antikoagulanti in digitoksinom. Obstaja nevarnost krvavitve in drugih negativnih zapletov..

Možnost uporabe z alkoholom

Med zdravljenjem z drogom je prepovedano jemati alkohol, saj lahko ob kombiniranju pride do smrtno nevarnih posledic. Najpogosteje ob njihovi kombinirani uporabi opazimo inhibicijo osrednje NS, vse do kome.

Posebna navodila

Pri jemanju zdravil za bolnike s sladkorno boleznijo obstaja nevarnost hipoglikemije, po njenem umiku pa - hiperglikemije. Zdravilo lahko privede do izgube teže. To je treba upoštevati pri predpisovanju bolnikom z zmanjšano telesno težo. Koncentracija fluoksetina traja nekaj tednov po ukinitvi.

Zdravilo se ne uporablja z zaviralci MAO. Če jih je bolnik vzel, potem mora pred začetkom zdravljenja s fluoksetinom preteči vsaj 2 tedna. Zdravilo lahko negativno vpliva na hitrost reakcije. Zato med vožnjo ne smete voziti vozil ali opravljati del, ki zahtevajo povečano koncentracijo pozornosti.

Ocene aplikacij

Da bi razumel vse prednosti in slabosti zdravila fluoksetin, mu pomagajo pregledi zdravnikov in njihovih pacientov..

Mnenje strokovnjakov

Mnenje pacienta

Večina bolnikov se na zdravilo odzove pozitivno:

Mnenja o Fluoxetine APO

Fluoksetin je antidepresiv SSRI. Predpisani so za zdravljenje različnih duševnih motenj, zlasti depresije, bulimije nervoze, maničnih stanj, socialnih fobij.

Zdravilo Fluoksetin za depresijo: kako jemati, pomagati ali ne, pregledi bolnikov

Fluoksetin je zdravilo iz skupine selektivnih zaviralcev ponovnega privzema serotonina (SSRI). Ta vrsta antidepresiva nadzoruje absorpcijo serotonina z receptorji živčnih celic. Manj absorbira serotonin, lažja je komunikacija med celicami in boljše razpoloženje pri ljudeh. Serotonin je eden izmed nevrotransmiterjev, od katerega so odvisne spremembe razpoloženja, na primer prilagajanje "sistema nagrajevanja" (pozitivna reakcija na pravilna dejanja / dosežke).
V tem članku:

  1. Kdo bo pomagal
  2. Kako jemati (odmerjanje)
  3. Koga ne bi smeli jemati
  4. Pogosti in najbolj resni neželeni učinki
    • Predoziranje
    • Nagli umik drog
  5. Vprašanja in odgovori
  6. Fluoksetin: pregledi bolnikov, ki jemljejo zdravilo za depresijo

Nadomestna trgovska imena: Prozac, Proflacac, Fluoxetine-Canon, Fluoxetine Lannacher, Fluoxetine Hydrochloride (Powder).

Zdravilo razvijajo v ZDA, odobrijo ga in izdelujejo od leta 1987..

Kdo bo pomagal

Fluoksetin odpravlja te simptome, vendar morate poskrbeti, da jih povzroča ravno depresija in da je zdravilo biokemično primerno za bolnika (zdravnikova naloga).

Fluoksetin je učinkovit pri zdravljenju obsesivno-kompulzivne motnje, paničnih napadov brez agorafobije (strah pred gnečo in velikimi prostori), predmenstrualne disforične motnje, motenj hranjenja, odstrani nekatere simptome bulimije (kadar je človek označen med prenajedanjem in odklonjenostjo h hrani z živčnim nadzorom svoje teže),

Kako jemati (odmerjanje)

Fluoksetin je na voljo v 10 mg, 20 mg, 60 mg tabletah in 10 mg, 20 mg, 40 mg kapsulah. Za zdravljenje depresije je praviloma predpisan najmanjši odmerek zdravila enkrat na dan, ki se po potrebi postopoma povečuje. Začetni odmerek za odraslo osebo je 20 mg, za otroka - 10 mg. Standardni čas vnosa je jutro, odvisnost od vnosa hrane ni. Največji dnevni odmerek: 80 mg.

Fluoksetin je odobren za uporabo pri otrocih, vendar je med kontraindikacijami starost do 8 let (za depresijo) in do 7 let (v primeru zdravljenja obsesivno-kompulzivne motnje). Navodila za zdravilo kažejo na povečano tveganje za razvoj samomorilnih namer pri otroku ali mladostniku, ki jemlje drogo. Izbira režimov zdravljenja in spremljanje bolnikov, mlajših od 18 let, poteka posebej skrbno, po potrebi se zdravilo nadomesti z drugim antidepresivom.

Fluoksetin morate jemati vsak dan, kot vam je predpisal zdravnik. Ne smete piti tablete po potrebi, saj učinek ni takojšen, je kumulativno zdravilo.

Ena glavnih pomanjkljivosti zdravila Fluoxetine je, da učinka ali kakršnih koli sprememb ni mogoče opaziti takoj. Do izboljšanja je potrebnih do 6 tednov, vendar ta omejitev ne velja za vse. Več kot polovica bolnikov po prvi uporabi občuti umik simptomov depresije in / ali stranskih učinkov (če se pojavijo).

Izberite določeno odmerjanje po nasvetu zdravnika, psihiatra ali psihoterapevta. Običajno strokovnjaki predpišejo več zdravil za zdravljenje depresije..

Koga ne bi smeli jemati

Bodite pozorni na interakcije z zdravili. Ne jemljite fluoksetina in drugih zdravil iz skupine SSRI z zaviralci MAO in tricikličnimi antidepresivi (lahko medsebojno izboljšajo učinke, kar vodi do resnih stranskih učinkov).

Druga zdravila, ki lahko med uporabo fluoksetina povzročijo negativne reakcije:

  • Litijevi pripravki;
  • antipsihotiki;
  • pomirjevala in pomirjevala;
  • benzodiazepini;
  • opioidni analgetiki;
  • tablete migrene;
  • antikonvulzivi;
  • diuretiki, ki varčujejo s kalijem;
  • nekateri antibiotiki;
  • antikoagulanti, na primer varfarin;
  • Valerian;
  • Triptofan;
  • Tramadol;
  • Metadon.

Ne kombinirajte velikih količin alkohola in fluoksetina (lahko povečajo učinke alkohola). Kozarec vodke ali nekaj kozarcev vina sta sprejemljiva (posvetujte se s svojim zdravnikom, da se izognete presenečenjem).

Pri načrtovanju zanositve, nosečnosti in dojenja morajo ženske upoštevati posebno previdnost pri imenovanju in dajanju zdravila. Fluoksetin v tem obdobju ni kontraindiciran, vendar lahko izzove prezgodnji porod. Če jemljemo v 3 trimesečju, so možne bolezni srca pri plodu. Tveganje za te neželene učinke je manjše od 1%. Zdravilna učinkovina prehaja v materino mleko in lahko vpliva na otroka..

Pogosti in najbolj resni neželeni učinki

Sprememba teže je eden glavnih stranskih učinkov fluoksetina. Kljub temu, da ga mnogi uspešno uporabljajo za hujšanje, pri nekaterih bolnikih zdravilo povzroči nasproten učinek - povečanje telesne teže. Včasih se to zgodi pri ljudeh, ki jim je droga pomagala obvladovati slab apetit, ki ga povzroča depresija. Teža se lahko poveča, če se pojavijo zaspanost in šibkost (eden od možnih stranskih učinkov), človek zmanjša telesno aktivnost, število porabljenih kalorij pa ostane enako.

Najverjetneje bo zdravilo treba preklicati ali zmanjšati odmerjanje, če se pojavijo takšni neželeni učinki:

  • naraščajoča tesnoba;
  • skrajna tesnoba ali čustveno vzburjenje;
  • napadi panike;
  • težave s spanjem, nespečnost, ki ne minejo več kot 2 tedna;
  • 2-krat manj potrebe po spanju;
  • agresivnost;
  • obsedenost z nečim ali nevarnimi dejanji;
  • povečala se je zgovornost, neprimerna in težko nadzorovana pogovornost;
  • močan porast fizične energije.

Potencialno nevarna stanja, povezana s fluoksetinom, vključujejo serotoninski sindrom in težave s srcem.

Serotoninski sindrom je nevarna reakcija telesa na presežek serotonina. Od odmerka je odvisno od rednega prevelikega odmerjanja, tveganje se poveča s kombinacijo fluoksetina z zdravili iz skupine zaviralcev monoaminooksidaze (MAO).

Njeni simptomi so:

  • omotica;
  • halucinacije;
  • ataksija (izguba koordinacije);
  • hipertenzija.

Ljudje, ki jemljejo fluoksetin, imajo večjo verjetnost motnje srčnega ritma. Poročajo o izoliranih primerih, kjer so se bradikardija, hipokalemija in dekompenzirano srčno popuščanje med jemanjem zdravila razvili ali poslabšali. Če ste že imeli težave s srcem, se pred jemanjem fluoksetina posvetujte s svojim kardiologom..

Samomorilne misli so eden najnevarnejših stranskih učinkov, o katerih se v Rusiji in po svetu veliko razpravlja. Potrošniki v Združenih državah Amerike že večkrat vložijo tožbe proti proizvajalcu, vendar droga še vedno ni prepovedana v nobeni državi na svetu. Učinek fluoksetina je usmerjen v zmanjševanje glavnih simptomov depresije, vključno z odpravljanjem samomorilnih misli in misli o lastni ničvrednosti, pri nekaterih pacientih pa povzroči nasproten učinek. Kritično obdobje, ko morate preklicati zdravilo: 5 tednov od trenutka pojava namigov o samomorilnem vedenju.

Če na začetku odmerka (v nekaj dneh po začetku terapije) opazite navedene ali druge neželene učinke, obvestite svojega zdravnika ali takoj ukinite zdravilo (če jemljete zdravilo dlje časa, je nenadna odpoved nesprejemljiva, možni so neželeni učinki). Druge možnosti: zmanjšajte odmerek, vzemite si dolg oddih. Ne spreminjajte odmerka, ne prekinite zdravljenja ali dodajte novih zdravil brez posvetovanja z zdravnikom.

Predoziranje

Preveliko odmerjanje fluoksetina je redko, vendar je možno in se kaže z naslednjimi simptomi:

  • težko je osredotočiti oči;
  • razširjeni zenici;
  • zmeda ali neprevidnost;
  • šibkost;
  • zaspanost;
  • nezmožnost zaznavanja novih informacij skupaj z ravnodušnostjo ali zamaknjenostjo;
  • slabost, bruhanje;
  • napačna hoja;
  • tremor;
  • krči
  • pospeševanje srčnega utripa;
  • nenormalna živahnost;
  • omedlevica.

Če je odmerek, ki ga jemljete dnevno, prevelik, se ne pojavijo vsi simptomi prevelikega odmerjanja, ampak le del njih.

Nagli umik drog

Odtegnitveni sindrom je pomemben v primeru rednega dajanja fluoksetina in nato njegovega nenadnega umika. Za znake odtegnitvenega sindroma:

  • anksioznost;
  • okvara motorja;
  • glavobol;
  • prebavne motnje.

Da bi se izognili poslabšanju dobrega počutja, bo pomagal postopni odvzem zdravila.

Vprašanja in odgovori

Vse, kar zanima potrošnike in o čemer niste razmišljali, ampak bi morali vedeti.

Lahko pijem fluoksetin ponoči ali bolje zjutraj?

Včasih pacienti kljub stranskim učinkom še naprej jemljejo fluoksetin. Zmanjšanje vpliva na življenje je najboljša rešitev v tem primeru. Recimo, da se nekaj ur po zaužitju počutite preobremenjeni in zaspani, vendar potem ti simptomi minejo. Ponoči pijte tabletko in preverite, ali se bodo ponoči pojavili neželeni učinki, zjutraj pa se bodo umaknili. Fluoksetin lahko jemljete kadarkoli zjutraj in zvečer. Glavna stvar je sestaviti in se držati urnika.

Če pijete tabletko v prostem času, potem ko delate in počnete pomembne stvari, naredite stranske učinke, kot so zevanje, okus aspirina v ustih, manj boleče. Bodite previdni, nekateri bolniki poročajo, da se učinek fluoksetina začne 2-3 ali celo 12 ur po zaužitju. Izogibajte se eksperimentiranju pred pomembnimi dogodki v vašem življenju. Izberite prost dan ali dopust, da začnete ali spremenite potek zdravljenja, se posvetujte z zdravnikom.

Kako pogosto fluoksetin povzroči povečanje telesne mase ali hujšanje?

Fluoksetin pomaga zmanjšati apetit do popolne nenaklonjenosti jedi, možno pa je tudi povečanje telesne teže (razširjenost več kot 1%). Med kliničnimi preskušanji je 17% bolnikov poročalo o izgubi apetita. Med zdravljenjem s fluoksetinom v povprečju ljudje izgubijo težo za 2%. Majhen delež vprašanih poroča o spremembi okusa.

Uravnotežena prehrana bo pomagala preprečiti skoke telesne teže. Prepričajte se, da nimate drugih zdravstvenih težav, pri katerih obstaja velika nevarnost izgube teže ali izboljšanja. Če vas skrbi verjetnost nenačrtovanih sprememb teže, obvestite zdravnika, da morate poiskati drugo možnost..

Uporabite lahko tehnologijo nadomeščanja zdravila Fluoxetine z zdravilom, ki je podobnega delovanja in iz iste skupine. Med SSRI so primerni Paroksetin, Fluvoksamin, Zoloft, Escitalopram, Citalopram. Antidepresivi iz drugih skupin, ki vplivajo na serotonin in norepinefrin: Venlafaksin, Duloksetin, Mirtazapin.

Posvetujte se s svojim zdravnikom, da preverite, ali bo nadomestno zdravilo pomagalo. Če obstajajo ustrezni simptomi ali diagnoza, sporočite presnovne težave ali motnjo prehranjevanja. Če Prozac povzroča nelagodje v prebavnem traktu, ga je bolje zaužiti s hrano.

Kako zdravilo vpliva na spremembe telesne teže?

Fluoksetin deluje na živčni sistem in lahko sproži spremembe teže na več načinov. Pri nekaterih fluoksetin povzroča povečan apetit ali poveča potrebo po živilih, ki vsebujejo veliko maščob in ogljikovih hidratov. Drugi se pritožujejo zaradi upočasnitve metabolizma in zastajanja tekočine v telesu. Poleg tega po dolgotrajni uporabi hujša nevarnost, da se spet izboljša.

Ali se pogosto pojavi nespečnost?

Nespečnost je najpogostejši neželeni učinek fluoksetina. Med študijo so pri 16% bolnikov zabeležili učinkovitost zdravila za depresijo, nespečnost. Ljudje, ki so jemali fluoksetin zaradi obsesivno-kompulzivne motnje, so se pritožili na nespečnost v 20% primerov, bulimijo v 33% in anksiozno motnjo v 10%. V povprečju so nespečnost zabeležili pri 19% anketirancev, od tega je bilo 2% prisilno odpovedati drogo.

Fluoksetin povzroča zaspanost?

Huda zaspanost in šibkost sta vključeni na seznam neželenih učinkov fluoksetina. Pri nekaterih ljudeh hrepenenje po spanju čez dan se pojavi šele na začetku jemanja zdravila in oslabi s kopičenjem aktivne snovi v telesu. Če se ta simptom dolgo časa ponavlja ali se hitro nabira, boste morali zdravilo preklicati.

Zaspanost je opredeljena kot zaspanost, zaspanost, želja po spanju ali dolgotrajno spanje. Različna poročila poročajo o 5-17% učinku zdravila na spanje in budnost.

Počasen, zguban govor ali mucanje kot stranski učinek fluoksetina. ali je možno?

Zaviranje, zapozneli govor in mucanje so redki, vendar so možni neželeni učinki fluoksetina. Če motijo ​​vaše osebno življenje ali poklicne dejavnosti, se posvetujte z zdravnikom o zamenjavi zdravila..

Koliko časa traja, da se učinkovina popolnoma izloči iz telesa?

Ko se v prebavnem traktu fluoksetin razdeli na aktivni presnovek norfluoksetin. To ima dolgo razpolovno dobo od 4 do 16 dni. Natančno obdobje je odvisno od trajanja zdravljenja z zdravilom, posameznih značilnosti metabolizma.

Ali je fluoksetin predpisan otrokom ali je to zdravilo samo za odrasle?

Zaradi velikega seznama možnih neželenih učinkov fluoksetin ni pogosto najden v izvlečkih pediatričnih nevrologov in psihoterapevtov, vendar ga ni prepovedano dajati otrokom, starejšim od 7 let.

Zdravnik je mojemu sinu svetoval, naj poveča odmerek (star je 14 let). Na katere neželene učinke morate biti previdni? Ali bo droga škodila najstniku?

Včasih zdravnik najprej predpiše manjši odmerek, nato pa ga postopoma povečuje. Ta ukrep pomaga zmanjšati tveganje za neželene učinke in najti najmanjši odmerek, ki je učinkovit za pacienta. Poskusi, da bi kar najbolje izkoristili to z minimalnim tveganjem..

Bolniki, ki jemljejo fluoksetin, morajo nemudoma obvestiti zdravnika, če opazijo pogoste ali redke neželene učinke. Vsaka sprememba v fizičnem stanju in razpoloženju naj bi opozorila.

Nekateri manj priljubljeni, vendar resni neželeni učinki antidepresiva:

  • togost ali trzanje mišic;
  • povečano znojenje;
  • izpuščaji;
  • pordelost kože;
  • piling;
  • nastanek alergijskih pretisnih omotov;
  • zmedena zavest.

Ali lahko fluoksetin uporabljamo za zdravljenje bipolarne motnje?

Fluoksetin se ne uporablja pri monoterapiji depresivne faze bipolarne motnje, vendar je njegova uporaba dovoljena pri predpisovanju pomožnega zdravila. Pri zdravljenju akutnih depresivnih epizod je priljubljeno sočasno dajanje fluoksetina in olanzapina..

Slišal sem, da je za menstrualne migrene predpisan fluoksetin. Je tako?

V uradnih navodilih med indikacijami ni migrene, v praksi pa zdravniki predpisujejo zdravilo za menstrualno migreno in je to upravičeno, saj je fluoksetin odobren za zdravljenje predmenstrualne disforične motnje. Simptomi se običajno pojavijo sredi mesečnega cikla, poslabšajo se teden dni pred menstruacijo. Zdravilo se lahko uporablja za preprečevanje migren in če se bolečina še naprej pojavlja, povečajte odmerek.

Ali zdravilo za depresijo povzroča povečano potenje in hiponatremijo??

Znojenje je možen in dokaj pogost stranski učinek fluoksetina. V različnih študijah bolniki poročajo o pogostosti 2-8%. Hiponatremija (natrijev serum manj kot 135 mmol / l) je manj pogosta (manj kot 1%).

Težave z vidom zaradi zdravljenja depresije. To je resnično?

Navodila za Prozac vsebujejo informacije o možnih stranskih učinkih, povezanih z vidom: nepravilnosti barvnega vida (4%) in spremembe vidnih polj (manj kot 1%).

Ali lahko Prozac povzroči izpadanje las?

Izpadanje las (alopecija) je redek, vendar možen stranski učinek fluoksetina.

Nenehno imam tremor, vendar ne vem, katero zdravilo jemljem, saj jemljem več naenkrat: Meloksikam, Trazodon, Fluoksetin, vitamini, brusnični ekstrakt. Ali lahko zaradi fluoksetina pride do tresenja?

Tremor je eden od neželenih učinkov zdravila Fluoxetine in Trazadone. Dolgotrajna uporaba teh zdravil skupaj v velikih odmerkih lahko povzroči serotoninski sindrom. Skupno dajanje Sibutramina, Tramadola, šentjanževke je podobno nevarno..

Če zaužijete 50 mg na dan vse življenje, lahko zdravilo povzroči raka, spremembe v sestavi krvi ali organske bolezni?

Fluoksetin je eden najstarejših antidepresivov na farmacevtskem trgu. Obstajajo primeri sprejema 20 ali več let. Dolgotrajni neželeni učinki zdravila niso znani (niso poročali).

Fluoksetin: pregledi bolnikov, ki jemljejo zdravilo za depresijo

Kdo ima resne stranske učinke? Je zdravilo škodljivo ali koristno? Svoje mnenje podajte s pregledi ljudi, ki imajo izkušnje s fluoksetinom.

Najboljši antidepresiv, ki ga jemljem že 10 let


Začetni podatkiZnačilnosti
DiagnozaKronična depresivna motnja, generalizirana anksiozna motnja, OCD, PTSP
Starost35 let
Odmerjanje zdravila20 mg, nato 10 mg / dan
Obdobje zdravljenja11 let
Stranski učinkiHiperaktivnost, obsesivno ponavljanje besed, povečana tesnoba

Mnenje pacienta

Sprva sem jemal Paxil 5 let, potem je prenehal pomagati. 2 meseca sta minila brez zdravljenja, nato sem se spet morala nujno posvetovati s psihiatrom. Zdravnik je predpisal fluoksetin s klonidinom, imenovanje je bilo uspešno. To je najboljše zdravilo, ki sem ga lahko poskusil. Pomagal si je pri depresiji in tesnobi, simptomi obsesivno-kompulzivne motnje so popolnoma izginili..

Na začetku so mi predpisali 20 mg / dan, vendar so se začeli neželeni učinki. Psihiater je svetoval, da odmerek zmanjšajo za 2-krat. Po enem tednu se mi je stanje izboljšalo. Vsak dan je postalo lažje živeti. Ne grem več iz hiše s strašnimi mislimi. Množica ljudi ne zatira. Na splošno sem z zdravilom zadovoljen, čeprav ga sprva nisem hotel jemati, bal sem se, da bi po branju o stranskih učinkih izgubil razum.

Zaradi tega zdravila ne bo mogoče v celoti uživati ​​življenja.


Začetni podatkiZnačilnosti
DiagnozaDepresija, tesnoba kot posledice stresa
Starost51 let
Odmerjanje zdravila40 mg / dan
Obdobje zdravljenja5 mesecev
Stranski učinkiSlabost, spolna disfunkcija

Mnenje pacienta

Težko obdobje v življenju me je prisililo, da sem preizkusil ta antidepresiv, saj je zdravnik rekel, da bo pomagal. Res je. Moja tesnoba in depresija pred zdravljenjem sta bili tako močni, da nisem mogel normalno spati, početi bolj ali manj zapletenih stvari, možgani so mi zavrnili delovanje.

Sprva so bili neželeni učinki blagi, a mesec dni kasneje se je poslabšal. Takoj, ko vzamem tabletko, moj spolni nagon poleg spolne funkcije popolnoma izgine. Poleg tega se v mesecih sprejema počutim šibko in preobremenjeno.

Fluoksetin mi je pomagal ohraniti poroko


Začetni podatkiZnačilnosti
DiagnozaDepresija zaradi težav v službi, tesnoba, napadi panike
Starost32 let
Odmerjanje zdravila20 mg / dan
Obdobje zdravljenjaVeč tečajev 6-18 mesecev
Stranski učinkiIzterjano za 3 kg

Mnenje pacienta

V službi so se mi zamenjali šefi, premestili so me na drug oddelek, naložili so me z delom. Vodja je nenehno izražal nezadovoljstvo, zdelo se je, da ga tudi moja prisotnost moti. Na koncu sem nehal. Medtem ko sem iskal novo službo, sem hodil na delovna mesta s krajšim delovnim časom, denarja ni bilo dovolj. Vse to je spremljal skrajni stres. Odnosi v družini so trpeli, skorajda sem se ločila od moža. Pomagali so običajni otroci in fluoksetin.

Na posvet s psihologom sem prišel kot v megli. Prijatelj je svetoval. Zdravnik se je izkazal za običajnega, svetoval mi je zdravilo za depresijo. Nikoli nisem verjel v "čarobne tablete" in da "kemija" lahko spremeni moje razpoloženje in življenje. Seveda sem začel jemati fluoksetin, ker je bilo treba nekaj storiti..

Sprva nisem opazil nobenih sprememb, toda pri približno 3 tednih se mi je zdelo, kot da mi je nekaj kliknilo v glavi. Nehala sem se vživljati v žalostno glasbo in jokati, z možem se več nisem prepirala. Zdelo se je, da sem postala bolj srečna, pojavila se je samozavest. Spomnil sem se svojih starih hobijev, ki so jih že dolgo uspešno opustili. Nisem pričakoval nič takega, vendar bom še naprej jemal tablete fluoksetina, medtem ko delujejo..

Zastrašujoče zdravilo, vendar brez posledic


Začetni podatkiZnačilnosti
DiagnozaDepresija, anksiozna motnja, OCD
Starost41 let
Odmerjanje zdravila20 mg, nato 40 mg / dan
Obdobje zdravljenja3 mesece
Stranski učinkiObčutek, kot da sem zombi in v praznini, šibkost

Mnenje pacienta

Fluoksetin je daleč najslabše zdravilo za depresijo, kar sem jih kdaj vzel, in imam veliko izkušenj. Ko je odmerjanje 20 mg, ni vse tako slabo, vendar je vredno povečati na 40 mg, takoj izgine energija in želja, da bi naredili vsaj nekaj. Težko je celo premakniti.

Lahko živite v najmanjšem odmerku, pa tudi ni vse gladko. Začne se tesnoba, slabost, glavobol in občutek ločenosti, kot da nimam čustev. Mesec dni kasneje je malo zapravil. Anksioznost se je zmanjšala in depresivne misli so se prenehale pojavljati, vendar sem se odločil, da bom izbral zdravilo brez takih slabosti.

Dober antidepresiv. Kakovostno - ne pomeni vedno dragega


Začetni podatkiZnačilnosti
DiagnozaDepresija po upokojitvi
Starost60 let
Odmerjanje zdravila20 mg / dan
Obdobje zdravljenja4 mesece, ponovljen tečaj čez pol leta
Stranski učinkiSuha usta, izgubila 5 kg

Mnenje pacienta

Fluoksetin mi je svetoval psihoterapevt, na katerega se je napotil nevrolog, ki me je dolgo in neuspešno zdravil zaradi drugih težav. Odločila sem se, da bom poskusila. Podkupljen z majhno ceno in dobrimi pregledi bolnikov. V mojem mestu paket fluoksetina stane približno 40 rubljev.

Prvi teden so bili vtisi mešani: nelagodje v ustih (zmanjšanje proizvodnje sline), stanje pa je bilo enako depresivno. Toda nenadoma me je zajelo pozitivno. Samo življenje ni bilo dovolj. Hotel sem iti v gledališče, se prijaviti na fitnes. Doma je začela delati s krajšim delovnim časom, utrujenosti ni bilo, um je bil svetel, nekaj časa je imela obarvane sanje (to je videla šele v otroštvu in zgodnji mladosti).

Ustavila se je, a se nato odločila, da nadaljuje s jemanjem tablet, saj depresija ni minila in med odmorom se je začela spet valjati. Močno hujšanje je bilo samo prvič, čeprav me je manj privlačil hladilnik. Spomnil sem se težav, vendar sem se nanje odzval drugače, verjetno lažje. Razumem, da je takšen pozitiven samo po zaslugi tablet, vendar sem vesel.

Fluoksetin (Prozac)

Farmakološka skupina: Antidepresivi
Farmakološko delovanje: Antidepresiv, derivat propilamina. Mehanizem delovanja je povezan s selektivno blokado povratnega nevronskega vnosa serotonina v centralni živčni sistem. Fluoksetin je šibek antagonist holinskih, adrenergičnih in histaminskih receptorjev. Za razliko od večine antidepresivov se zdi, da fluoksetin ne povzroči zmanjšanja funkcionalne aktivnosti postsinaptičnih β-adrenergičnih receptorjev. Pomaga izboljšati razpoloženje, zmanjšuje občutek strahu in napetosti, odpravlja disforijo. Ne povzroča sedativnega učinka. Če ga jemljemo v srednjih terapevtskih odmerkih, praktično ne vpliva na funkcije kardiovaskularnega in drugih sistemov.
Sistematično ime (IUPAC): (RS) -N-metil-3-fenil-3- [4 - (trifluorometil) fenoksi] propan-1-amin
Imena blagovnih znamk: Prozac, med drugim
Poraba: ustno
Biološka uporabnost: 72% (vrh - po 6-8 urah)
Vezava na beljakovine: 94,5%
Presnova: jetra
Razpolovna doba: 1-3 dni (hitro), 4-6 dni (počasno)
Izločanje: ledvično (80%), fekalno (15%)
Formula: C17HosemnajstF3NE
Všeč masa: 309,33 g • mol-1
Tališče: 179-182 ° C (354-360 ° F)
Vrelišče: 395 ° C (743 ° F)
Topnost v vodi: 14 mg / ml (20 ° C)

Fluoksetin (znan tudi pod trgovskimi imeni Prozac, Sarafem, Fontex itd.) Je antidepresiv v razredu selektivnih zaviralcev ponovnega privzema serotonina (SSRI). Fluoksetin so prvič registrirali leta 1974 znanstveniki iz Eli Lilly and Company. Februarja 1977 so zdravilo predstavili ameriški FDA, decembra 1987 pa je Eli Lilly prejela končno odobritev za lansiranje zdravila na trg. Avgust 2001 je patent za fluoksetin potekel. Fluoksetin je odobren za zdravljenje večjih depresivnih motenj (vključno z depresijo v otroštvu), obsesivno-kompulzivne motnje (tako pri odraslih kot otrocih), bulimije nervoze, panične motnje in disforične motnje. Poleg tega se fluoksetin uporablja za zdravljenje trihotillomanije v primeru nezadovoljivih rezultatov kognitivno-vedenjske terapije. V kombinaciji z olanzapinom je na voljo pod imenom Symbyax. Kljub razpoložljivosti novih zdravil se priljubljenost fluoksetina ne zmanjšuje. Leta 2010 so samo v ZDA predpisali več kot 24,4 milijona receptov za generična zdravila fluoksetin. Fluoksetin je tretji najpogosteje predpisani antidepresiv po sertralinu (SSRI; postal generičen v letu 2006) in Citalopramu (SSRI; postal generičen leta 2003). Leta 2011 je bilo v Veliki Britaniji napisanih 6 milijonov receptov za fluoksetin.

Uporaba

Zakon

Selektivni zaviralec ponovnega privzema serotonina (SSRI), antidepresiv. Kemična zgradba ni podobna klasičnim antidepresivom (triciklični, tetraciklični). Ne kaže afinitete do adrenergičnih receptorjev a1, a2 i β, serotonergičnih, muskarinskih, histaminskih H1, dopaminergičnih receptorjev in GABA. Po peroralni uporabi se dobro absorbira; prehranjevanje ne vpliva na biološko uporabnost zdravila; tmax je 6-8 ur, stanje dinamičnega ravnovesja dosežemo po nekaj tednih uporabe. Na plazemske beljakovine se veže za približno 95%. V jetrih se ga demetilira s sodelovanjem izoencima CYP2D6, eden izmed aktivnih presnovkov pa je norfluoksetin. t1 / 2 fluoksetina je približno 4-6 dni, norfluoksetina pa približno 4-16 dni. Zaznane plazemske koncentracije odkrijemo nekaj tednov po ukinitvi zdravila. Izloča se v obliki presnovkov - 60% z urinom, 16% z blatom.

Indikacije

Depresivne motnje pri odraslih. Depresija različnih resnosti pri otrocih in mladostnikih nad 8 let v primerih, ko psihoterapija ne prinese pričakovanega učinka. Obsesivno kompulzivna motnja. Bulimija.

Kontraindikacije

Preobčutljivost za katero koli sestavino zdravila, vzporedna uporaba zaviralcev MAO. Fluoksetin lahko začnete 14 dni po prenehanju jemanja ireverzibilnega zaviralca MAO in vsaj 24 ur po prenehanju jemanja reverzibilnega zaviralca MAO (na primer moklobemida). Terapijo z zaviralcem MAO lahko začnemo prej kot 5 tednov po prenehanju uporabe fluoksetina (če se fluoksetin uporablja dlje časa in / ali v velikih odmerkih, upoštevajte potrebo po daljšem intervalu). Z izredno previdnostjo je treba uporabljati pri bolnikih s farmakološko nadzorovano epilepsijo, pa tudi z napadi v anamnezi; se ne sme uporabljati pri bolnikih z nezdravljeno epilepsijo. Če se razvijejo napadi, je treba zdravilo ukiniti. Pri bolnikih z anamnezo manije ali hipomanije je potrebna previdnost; v primeru razvoja manične faze je treba zdravilo ukiniti. Pri bolnikih z diabetesom mellitusom bo morda treba prilagoditi odmerek antidiabetikov. Med terapijo (zlasti v prvem tednu) je treba stanje bolnikov, ki trpijo za depresijo, skrbno nadzorovati, da poslabša simptome depresije in pojav samomorilnih misli in / ali poskusov samomora. Zaradi možnosti razvoja nenormalnih kožnih krvavitev ga je treba uporabljati previdno pri bolnikih, ki jemljejo SSRI, zlasti v primeru vzporedne uporabe peroralnih antikoagulantov, zdravil, ki vplivajo na delovanje trombocitov, in pri bolnikih z anamnezo motenj strjevanja krvi. V prvih tednih jemanja zdravila se lahko razvije psihomotorna vznemirjenost (povečanje odmerka je v tem primeru lahko škodljivo). Pri uporabi elektrokonvulzivne terapije je potrebna previdnost - obstajajo dokazi o razvoju dolgotrajnih epileptičnih napadov v ozadju. Zabeleženi so primeri hiponatremije, običajno pri starejših ali pri ljudeh, ki jemljejo diuretike. Zaradi pomanjkanja zadostnih kliničnih podatkov je potrebna previdnost pri bolnikih s sočasnimi srčno-žilnimi boleznimi. Naglo prenehanje uporabe zdravila lahko privede do odtegnitvenega sindroma; Priporočljivo je, da odmerek zmanjšujete postopoma. Pripravkov, ki vsebujejo laktozo, ne smemo predpisovati bolnikom s prirojeno intoleranco za galaktozo, primarnim pomanjkanjem laktaze ali sindromom malabsorpcije absorpcije glukoze in galaktoze.

Interakcija z zdravili

Ko razmišljate o potrebi uporabe zdravila, ki je v interakciji s fluoksetinom, morate vedno upoštevati dolgo obdobje izločanja fluoksetina in njegovega farmakološko aktivnega presnovka iz telesa. Ne smemo ga uporabljati v kombinaciji z zaviralci MAO-A zaradi tveganja za nastanek serotoninskega sindroma. Med terapijo v kombinaciji z zaviralcem MAO-B (na primer selegilinom) ali serotonergičnimi zdravili (na primer tramadol, triptani) je treba biti pozoren v zvezi z možnostjo razvoja serotoninskega sindroma. Litijeve soli in triptofan lahko povečajo učinek zdravil iz skupine SSRI. Ob vzporedni uporabi zdravil, ki vplivajo na centralni živčni sistem, obstaja možnost spreminjanja koncentracije v krvi takih zdravil, kot so: karbamazepin, haloperidol, klozapin, diazepam, fenitoin, alprazolam, imipramin, desipramin; je treba biti previden, razmisliti o spremembi režima odmerjanja in opazovati bolnika zaradi stranskih učinkov. V primeru hkratne uporabe ali uporabe v 5 tednih po ukinitvi fluoksetina, zdravil, ki jih presnavlja CYP2D6 z ozkim terapevtskim indeksom (npr. Enkainid, flekainid, vinblastin, karbamazepin, triciklični antidepresivi), je treba uporabiti najmanjši učinkovit odmerek. Pripravki, ki vsebujejo travo šentjanževke, lahko poslabšajo neželene učinke. Obstaja možnost interakcije fluoksetina z zdravili, ki se močno vežejo na plazemske beljakovine; Treba je spremljati vzporedno uporabljeno koncentracijo digoksina. Pri bolnikih, ki jemljejo antikoagulante, je potrebno nadzorovati parametre koagulacije. Terapija v kombinaciji z ritonavirjem, sakvinavirjem ali efavirenzem je lahko povezana s povečanim tveganjem za razvoj serotoninskega sindroma. Medsebojnega delovanja fluoksetina s klortiazidom, sekobarbitalom in tolbutamidom ni bilo. Ni podatkov o primerih, ko je zdravilo vstopilo v interakcijo z alkoholom, vendar ga med jemanjem fluoksetina ni priporočljivo uporabljati. Fluoksetin in norfluoksetin zavirata številne izoencime citokromskega sistema P450, zaradi česar je možna presnova zdravila. Obe snovi sta močna zaviralca CYP2D6 (glavni encim, odgovoren za njuno presnovo) in blagi ali zmerni zaviralci CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9 / 2C19 in CYP3A4. Poleg tega zavirajo delovanje P-glikoproteina, vrste membranskega transportnega proteina, ki ima pomembno vlogo pri transportu in presnovi zdravila. Ta obsežen učinek na telesni metabolični poti daje velik potencial za interakcijo z mnogimi pogosto uporabljenimi zdravili. Sočasna uporaba fluoksetina s triptani, tramadolom ali drugimi serotonergičnimi zdravili lahko privede do razvoja redke, a potencialno nevarne neželene reakcije, imenovane "serotoninski sindrom". Pokazalo se je, da ima fluoksetin protimikrobno delovanje proti več skupinam mikroorganizmov, predvsem proti grampozitivnim mikroorganizmom. Zdravilo kaže tudi sinergističen učinek v kombinaciji z določenimi antibiotiki proti številnim bakterijam..

Stranski učinki

Pogosto: glavobol, omotica, tesnoba, zaspanost ali nespečnost, nenormalne sanje, astenija, povečana utrujenost, vznemirjenost, evforija, slabost, bruhanje, dispepsija, driska, suha usta, motnje okusa, izpuščaji, srbenje, prekomerno potenje, zamegljen vid, hitro uriniranje, zastajanje urina, spolna disfunkcija, priapizem, galaktoreja. Ne zelo pogosto: težave z koncentracijo in razmišljanjem, manija, napadi panike, zmedenost, motnja samo-dojemanja, tresenje, ataksija, tiki, krči, psihomotorna vznemirjenost, zehanje, vazodilatacija, ortostatska hipotenzija, faringitis, zasoplost, urtikarija, alopecija, preobčutljivostne reakcije, mrzlica, preobčutljivost za svetlobo. Redkeje: krvavitve, hematomi, hiponatremija, nenormalno izločanje antidiuretičnega hormona, simptomi pljučnih bolezni (vključno z vnetji z različno histopatologijo in / ali fibrozo), jetrna disfunkcija, idiosinkratski hepatitis. Zelo redko: halucinacije, serotoninski sindrom, artralgija, mialgija, toksična epidermalna nekroliza. Po ukinitvi fluoksetina, odtegnitvenem sindromu (šibkost, parestezija, glavobol, tesnoba, slabost). V prvih tednih zdravljenja se poveča tveganje za samomor. Priporočljivo je simptomatsko in podporno zdravljenje; ni specifičnega protistrupa.

Spolna disfunkcija je pogost stranski učinek pri jemanju SSRI. Zlasti neželeni učinki vključujejo težave pri vzburjenju, erektilno disfunkcijo, pomanjkanje zanimanja za seks in anorgazmijo (nezmožnost doseganja orgazma). Drugi možni neželeni učinki so: genitalna anestezija, izguba ali zmanjšanje odziva na spolne dražljaje in ejakulatorna anhedonija. Čeprav so običajno ti spolni stranski učinki reverzibilni, lahko trajajo mesece, leta ali celo življenje, potem ko je zdravilo popolnoma odvzeto. Ta pojav je znan kot "spolna disfunkcija po SSRI". Po besedah ​​Eli Lilly, proizvajalca fluoksetina pod blagovno znamko Prozac, je jemanje zdravila kontraindicirano za ljudi, ki jemljejo zaviralce monoaminooksidaze, Pimozide (Orap) ali Thioridazine (Mellaril). Priporočila za uporabo zdravila kažejo, da je treba k zdravljenju bolnikov z odpovedjo jeter "pristopiti previdno". Pri teh bolnikih opazimo približno dvakrat hitrejšo izločanje fluoksetina in njegovega presnovka norfluoksetina iz telesa, kar vodi k sorazmernemu povečanju učinka zdravila. Uporaba ibuprofena v kombinaciji s fluoksetinom lahko povzroči resne črevesne krvavitve. Med pogostimi neželenimi učinki, povezanimi s fluoksetinom in navedenimi v pojasnilu k zdravilu, je največja razlika s placebom: slabost (22% v primerjavi z 9% v skupini s placebom), nespečnost (19% v primerjavi s 10% v skupini s placebom), zaspanost (12% proti 5% v skupini s placebom), anoreksija (10% v primerjavi s 3% v skupini s placebom), tesnoba (12% proti 6% v skupini, ki je prejemala placebo), živčnost (13% proti 8% v skupini s placebom), astenija (11% proti 6% v skupini s placebom) in tremor (9% v primerjavi z 2% v skupini s placebom). Neželeni učinki, ki najpogosteje vodijo do prekinitve zdravljenja, so tesnoba, nespečnost in živčnost (1-2% vsak), v preskušanjih pri otrocih pa manija (2%). Fluoksetin ima pogoste spolne stranske učinke z drugimi SSRI, vključno z anorgasmijo in zmanjšanim libidom. Poleg tega je imelo 7% bolnikov v kliničnih preskušanjih izpuščaje ali koprivnico, včasih resno, v tretjini teh primerov je zdravljenje prenehalo. Postmarketinška poročila poročajo o več primerih zapletov, ki so se razvili pri bolnikih z izpuščaji. Simptomi so bili vaskulitis in sindrom blizu lupusa. Poleg tega so bili v nekaterih primerih ti neželeni učinki usodni. Akathisia, to je notranja napetost, tesnoba in nezmožnost mirovanja, ki jo pogosto spremljajo "nepretrgani nepristranski premiki stopal in nog in huda tesnoba", je pogost stranski učinek jemanja fluoksetina. Akathisia se običajno začne pojavljati po začetku zdravljenja ali povečanju odmerka in izgine po prenehanju fluoksetina, zmanjšanju odmerka ali po zdravljenju s propranololom. Obstajajo poročila o neposredni povezavi med akatizijo in samomorilnimi poskusi, medtem ko so se bolniki po prenehanju fluoksetina počutili bolje; in ob večkratnem jemanju fluoksetina so ponovno razvili hudo akatizijo. Ti bolniki so poročali, da je "razvoj akatizije v njih izzval samomorilne misli in s tem povezani njihovi prejšnji poskusi samomora." Strokovnjaki ugotavljajo, da je zaradi povezanosti akatizije s samomori in težavami, ki jih povzroča bolniku, "ozaveščanje osebja in bolnikov o simptomih te bolezni ključnega pomena." Redkeje je fluoksetin povezan z motnjami gibanja, akutno distonijo in tardivno diskinezijo. Uporaba fluoksetina med nosečnostjo je povezana tudi s povečanjem števila novorojenčkov s slabim kompenzacijsko-prilagodljivim odzivom. Ker se fluoksetin izloča v materino mleko, uporaba zdravila med dojenjem ni priporočljiva. Pri preučevanju učinkov fluoksetina na novorojene miši so pokazali, da se z zgodnjim poporodnim dajanjem zdravila pri odraslih miših v prihodnosti razvije depresija in tesnoba, podobna inducirani depresiji, za zdravljenje pa se uporablja fluoksetin. Ameriško združenje za pediatrijo uvršča fluoksetin kot zdravilo, katerega učinek na dojenčka ni znan in ga lahko zaskrbi.

Nosečnost in dojenje

Previdnost je potrebna pri uporabi med nosečnostjo, zlasti v tretjem trimesečju in pred porodom zaradi serotonergičnega učinka zdravila ali možnosti razvoja simptomov odtegnitvenih simptomov pri novorojenčkih (razdražljivost, tremor, hipotenzija, stalen jok, težave s sesanjem, slabo spanje). Fluoksetin prehaja v materino mleko; je treba razmisliti o prenehanju dojenja; v primeru nadaljevanja dojenja je treba uporabiti nizko učinkovit odmerek.

Odmerjanje in uporaba

V notranjosti, ne glede na obrok. Odrasli Depresivne motnje. 20 mg na dan zjutraj. Klinično izboljšanje dosežemo po 1-4 tednih jemanja zdravila. Če se izboljšanje ne pojavi po 3-4 tednih, razmislite o povečanju odmerka na maks. 60 mg na dan. Potem ko simptomi izginejo, je treba zdravljenje nadaljevati vsaj 6 mesecev. Obsesivno-kompulzivne motnje. Začetni odmerek je 20 mg na dan zjutraj; če se izboljšanje ne pojavi po več tednih terapije, je treba odmerek povečati na max. 60 mg na dan. Bulimija 60 mg na dan. Odmerki> 20 mg na dan se uporabljajo v 2 deljenih odmerkih (zjutraj in popoldne). Največji odmerek za sindrome, ki jih je težko zdraviti, je 80 mg na dan. Epizode hude depresije z zmernim ali hudim potekom pri otrocih in mladostnikih, starejših od 8 let, če psihoterapija ne daje rezultatov. Začetni odmerek je 10 mg na dan. Po 1-2 tednih se lahko odmerek poveča na 20 mg na dan. Odmerek se izbere posamezno; uporabiti je treba najmanjši učinkovit odmerek. Zdravljenje mora potekati v kombinaciji s psihoterapijo. Pri starejših bolnikih je največji odmerek 60 mg na dan. Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter ali jemljejo druga zdravila, ki lahko vplivajo na fluoksetin, je treba odmerek zmanjšati ali pa povečati interval med odmerki. Zdravilo je treba postopno ukiniti (vsaj 1-2 tedna.).

Opombe

Fluoksetin ne vpliva na intelektualne ali psihomotorične funkcije, vendar lahko, tako kot druga psihotropna zdravila, povzroči izgubo pozornosti tako v povezavi s samo boleznijo kot v povezavi z jemanjem zdravila. Zaradi tega je treba bolnike obvestiti, da zdravilo negativno vpliva na sposobnost vožnje in vzdrževanja mehanske opreme..

Medicinska uporaba

Fluoksetin se pogosto uporablja za zdravljenje depresije, obsesivno-kompulzivne motnje, posttravmatske stresne motnje, bulimijske nervoze, panične motnje, dismorfobije (duševna motnja, za katero je značilno bolnikovo prepričanje, da ima telesno prizadetost, ki ne obstaja, ali ostro ponovno oceno obstoječega), disforična motnja in trihotilomanija. Pri jemanju SSRI za bipolarno motnjo je treba biti previden, saj lahko to poveča verjetnost manije; vendar se pri bipolarni motnji lahko fluoksetin uporablja skupaj z antipsihotiki (npr. kvetiapinom). Zdravilo se je uporabljalo tudi za zdravljenje katapleksije, debelosti in odvisnosti od alkohola, pa tudi kompulzivne požrešnosti..

Depresija

Šesttedensko, dvojno slepo, kontrolirano preskušanje je pokazalo učinkovitost fluoksetina pri zdravljenju depresije, pa tudi pri zmanjšanju tesnobe in izboljšanju spanja. Pokazalo se je, da je fluoksetin boljši od placeba pri preprečevanju ponovitve depresije, ko so bolniki, ki so sprva pokazali pozitiven odziv na fluoksetin, dobili še 38 tednov. S placebom nadzorovane študije so pokazale tudi učinkovitost fluoksetina pri zdravljenju depresije pri starejših in otrocih. Vendar dve metaanalizi randomiziranih, s placebom nadzorovanih študij kažeta, da klinična učinkovitost zdravila pri bolnikih z blagimi ali zmernimi simptomi ni zelo pomembna. Študije kažejo, da je pomemben del odpornosti na SSRIs, kot sta paroksetin (Paxil) in citalopram (Celexa), mogoče razložiti z genetsko variacijo prenašalca glikoproteina. Paroksetin in citalopram, glikoproteinski substrati, ta protein aktivno prenašajo iz možganov. Fluoksetin ni substrat glikoproteina, zato je lahko jemanje fluoksetina namesto paroksetina ali citaloprama koristno za bolnike, katerih telo ima odpornost na SSRI.

Obsesivno kompulzivna motnja

Dve odrasli osebi in ena pediatrična 13-tedenska študija s placebom je dokazala učinkovitost fluoksetina pri zdravljenju OCD. Pri jemanju višjih odmerkov fluoksetina so opazili izboljšanje odziva, pri zdravljenju depresije pa opazili obratno razmerje. V dveh nadzorovanih preskušanjih bolnikov s panično motnjo so pokazali, da fluoksetin povzroči močno, 40-50%, zmanjšanje pogostosti napadov panike. Tri dvojno slepe študije so pokazale, da fluoksetin povzroči znatno zmanjšanje prejedanja in epizod bulimije. Z dolgoročnim letnim zdravljenjem bolnikov, ki so pokazali začetni odziv na fluoksetin, je bilo dokazano, da ima zdravilo prednost pred placebom pri preprečevanju epizod bulimije.

Protivirusno sredstvo

Leta 2012 so raziskovalci z univerze v Kaliforniji v Los Angelesu odkrili, da lahko fluoksetin in različni drugi SSRI delujejo kot protivirusna zdravila pri zdravljenju enterovirusov, kot je polio. Ameriško združenje za mikrobiologijo je to odkritje označilo za "velik preboj", saj trenutno ni nobenih zdravil, ki bi se uporabljale proti enterovirusom..

Sindrom umika

V literaturi je opisano več primerov hudih odtegnitvenih simptomov po nenadnem prenehanju dajanja fluoksetina. Vendar pa različne študije kažejo, da so neželeni učinki ob ukinitvi fluoksetina redki in ponavadi blagi, še posebej v primerjavi s paroksetinom, venlafaksinom in fluvoksaminom, kar je verjetno povezano s sorazmerno dolgim ​​farmakološkim razpolovnim časom fluoksetina. Ena od priporočenih strategij za nadzor odvzema drugih SSRI, v primerih, ko zmanjšanje odmerka originalnih SSRI ni učinkovita, je nadomeščanje originalnega zdravila s fluoksetinom. Učinkovitost takšne strategije potrjujejo podatki dvojno slepih nadzorovanih študij. Več študij ni dokazalo, da zdravilo povzroča povečanje stranskih učinkov v primerih, ko je bilo zdravljenje s fluoksetinom za kratek čas (4-8 dni) prekinjeno in nato nadaljevano, zato ta rezultat ni skladen s počasnim umikom zdravila iz organizem. Z prekinitvijo zdravljenja z zdravilom Sertraline (Zoloft) so opazili več neželenih učinkov, s prekinitvijo zdravljenja s paroksetinom pa bistveno več. V daljši 6-tedenski slepi študiji prekinitve jemanja je bilo v skupini, katere člani so prenehali jemati fluoksetin, v celotni ravni novih ali poslabšanih obstoječih neželenih učinkov manjši (32% v primerjavi s 27%) v primerjavi s skupino, katere člani so nadaljevali zdravljenje. Vendar je pri bolnikih, ki so prekinli zdravljenje, pri dveh tednih opazno povečali (za 4,2%) zaspanost in povečali število omotičnosti za 5-7% v 4-6 tednih. To dolgo obdobje odtegnitvenih simptomov in omotičnosti, ki traja do samega konca študije, je prav tako skladno z dolgo razpolovno dobo fluoksetina v telesu. Po povzetku poročila iz leta 2007 je pokazalo, da je fluoksetin med testiranimi antidepresivi najnižjo pogostost odtegnitvenega sindroma, vključno s paroksetinom in Venlafaksinom..

Samomor

FDA je zdaj vse proizvajalce antidepresivov zavezala, da na svoje izdelke postavijo črno polje, da lahko antidepresivi povečajo tveganje za samomor pri osebah, mlajših od 25 let. To opozorilo temelji na statističnih analizah, ki sta jih opravili dve neodvisni strokovni skupini FDA, med katerimi se je število samomorilnih misli in z njimi povezanih dejanj pri otrocih in mladostnikih dvakrat povečalo, kot tudi za 1,5-kratno povečanje nagnjenosti k samomorilnosti pri posameznikih starost 18-24 let. Te stopnje so bile v skupini nad 24 let nekoliko nižje in precej nižje v skupini ljudi, starejših od 65 let. Donald Klein je to analizo kritiziral in ugotovil, da samomorilske težnje, torej samomorilne misli in vedenje, ne vodijo nujno k samomoru in da možnosti, da antidepresivi preprečijo možnost dejanskega samomora, kljub povečanju samomorilnih misli, ni mogoče zanikati. Na voljo je relativno malo podatkov o fluoksetinu v primerjavi z antidepresivi na splošno. Za izvedbo zgornje analize antidepresivov je FDA združil rezultate 295 preskušanj 11 antidepresivov. Ob ločenem pregledu je uporaba fluoksetina pri otrocih povzročila 50-odstotno povečanje tveganja za samomor, pri odraslih pa se je to tveganje zmanjšalo za približno 30%. Poleg tega je analiza britanske agencije za nadzor zdravil in zdravstvenih izdelkov (MHRA) pokazala 50-odstotno povečanje samomorilnih misli in dejanj pri otrocih in mladostnikih ob jemanju fluoksetina v primerjavi s placebom. Po mnenju MHRA pri odraslih fluoksetin ne spremeni količine samopoškodovanja in statistično pomembno zmanjša število samomorilnih misli za 50%.

Nasilje

Psihiatr David Healy in nekatere aktivne skupine bolnikov poročajo o primerih nasilja, ki so jih zagrešili posamezniki, ki so jemali fluoksetin ali druge SSRI. Poročilo navaja, da lahko jemanje teh drog spodbudi dovzetne posameznike, da storijo nasilna dejanja. Serijski pregledi te vrste so bili kritizirani, ker pogosto učinke bolezni zmotijo ​​učinki zdravljenja. Druge študije, vključno z naključnimi kliničnimi preskušanji in opazovanji, so pokazale, da lahko fluoksetin in drugi SSRI zmanjšajo nagnjenost k zlorabam. Naključna klinična študija Ameriškega nacionalnega inštituta za duševno zdravje je pokazala, da fluoksetin povzroča upad nasilja v družini med alkoholiki, ki imajo v preteklosti to vedenje. Drugo klinično preskušanje na univerzi v Chicagu je pokazalo, da fluoksetin povzroča zmanjšanje agresivnega vedenja pri bolnikih s prekinitvijo agresivne motnje. V kliničnem preskušanju so ugotovili, da fluoksetin zmanjšuje agresivno vedenje pri bolnikih z mejno osebnostno motnjo. Te rezultate posredno podpirajo študije, ki kažejo, da lahko jemanje drugih SSRI zmanjša tveganje za nasilje in agresivno vedenje. Študija NBER, ki je proučevala mednarodne trende glede koristi antidepresivov in stopnje kriminala v devetdesetih letih prejšnjega stoletja, je pokazala, da je povečanje receptov antidepresivov povezano z zmanjšanjem nasilnega kriminala.

Farmakokinetika

Fluoksetin ima sorazmerno visoko biološko uporabnost (72%), najvišje plazemske koncentracije po zaužitju pa so dosežene v obdobju od 6 do 8 ur. Dobro se veže na beljakovine v plazmi, predvsem z albuminom. Fluoksetin se v jetrih presnavlja z izoencimi v sistemu citokroma P450, vključno s CYP2D6. Vloga CYP2D6 pri presnovi fluoksetina je lahko klinično pomembna, saj obstajajo velike genetske razlike v delovanju tega encima pri ljudeh. Samo en presnovek fluoksetina, norfluoksetin (N-demetilirani fluoksetin), je biološko aktiven. Od drugih antidepresivov se fluoksetin in njegov aktivni presnovek norfluoksetin razlikujeta po izredno počasnem izločanju iz telesa. Sčasoma fluoksetin in norfluoksetin zavirata lastno presnovo, tako da se razpolovni čas fluoksetina namesto 1 dneva začne po treh dneh po enem odmerku in od 4 do 6 dni po daljši uporabi. Po daljšem uživanju se razpolovni čas norfluoksetina poveča (16 dni). Tako se v prvih nekaj tednih zdravljenja koncentracija zdravila in njegovega aktivnega presnovka v krvi še naprej povečuje. Stalna koncentracija v krvi se doseže po štirih tednih uporabe. Poleg tega se koncentracija fluoksetina in njegovih presnovkov v možganih vsaj v prvih petih tednih zdravljenja še naprej povečuje. To pomeni, da bo zdravilo po uporabi trenutnega odmerka imelo učinek v vsaj mesecu dni. Na primer, v eni 6-tedenski študiji je bil povprečni čas, da dosežemo dosleden odziv, 29 dni. Poleg tega lahko popolno izločanje zdravila iz telesa traja več tednov. V prvem tednu po prekinitvi zdravljenja se koncentracija fluoksetina v možganih zmanjša le za 50%, raven norfluoksetina v krvi 4 tedne po prekinitvi zdravljenja je približno 80% ravni ob koncu prvega tedna zdravljenja in 7 tednov po prekinitvi zdravljenja ga lahko najdemo v krvi. Študija PET je primerjala učinke posameznega odmerka fluoksetina na izključno heteroseksualne in izključno homoseksualne moške in trdila, da so njihovo preteklo in sedanje spolno vedenje, želje in fantazije usmerili izključno na ženske oziroma moške. Študija je pokazala, da se je na nekaterih področjih možganov metabolična reakcija v teh dveh skupinah odvijala drugače. "Obe skupini pa kažeta podobnost v široko lateraliziranih presnovnih odzivih na fluoksetin (v primerjavi s placebom), pri čemer se večina možganskih regij odziva na enak način." Te skupine se "niso razlikovale v vedenjskih značilnostih ali nivoju fluoksetina v krvi." Fluoksetin je selektivni zaviralec ponovnega privzema serotonina in do neke mere zavira ponovni vnos norepinefrina in dopamina. Vendar pa so raziskovalci Eli Lilly ugotovili, da so enkrat, ko so podganom dajali velik odmerek fluoksetina, opazili tudi znatno povečanje koncentracije norepinefrina in dopamina v možganih. Ta učinek lahko posredujejo receptorji 5HT2a in zlasti 5HT2 receptorji, ki jih inhibirajo večje koncentracije fluoksetina. Raziskovalci Eli Lilly so tudi predlagali, da lahko izpostavljenost receptorjem dopamina in norepinefrina poveča antidepresivne učinke fluoksetina. Po mnenju drugih raziskovalcev pa moč tega učinka še vedno ni določena. Pri jemanju fluoksetina v manjših, klinično pomembnejših odmerkih ni bilo povečanja ravni dopamina in norepinefrina. Poleg tega so v elektrofizioloških raziskavah pokazali, da so le pri jemanju velikih odmerkov fluoksetina opazili spremembe v aktivnosti norepinefrinergičnih nevronov pri podganah. Nekateri avtorji pa trdijo, da imajo lahko ti podatki še vedno klinični pomen za zdravljenje resnih bolezni, kadar jemljemo fluoksetin v odmerkih, ki presegajo terapevtske (60-80 mg). V primerjavi z drugimi SSRI je "fluoksetin najmanj selektiven" in kaže 10-kratno razliko v sposobnosti vezave med prvo in drugo nevronsko tarčo (na primer s črpalkami serotonina in norepinefrina). Vse vrednosti, večje od 10-kratne razlike, vodijo do rahle aktivacije sekundarnih nevronskih tarč. Poleg znanih učinkov na serotonin fluoksetin povečuje tudi gostoto endogenih opioidnih receptorjev v možganih pri podganah. Zaenkrat še ni jasno, ali se pri ljudeh dogaja isto, toda če je tako, lahko to razloži nekatere antidepresive ali neželene učinke fluoksetina..

Meritve telesne tekočine

Za spremljanje med zdravljenjem, potrditev diagnoze zastrupitve pri hospitaliziranih bolnikih ali pomoč pri forenzičnem pregledu lahko količino fluoksetina in norfluoksetina količinsko določimo v krvi, plazmi ali serumu. Koncentracije fluoksetina v krvi ali plazmi so običajno med 50-500 µg / L pri posameznikih, ki jemljejo zdravilo kot antidepresiv, 900-3000 µg / L pri preživelih v primeru akutnega prevelikega odmerjanja in 1000-7000 µg / L pri žrtev smrtnega prevelikega odmerjanja. Koncentracije norfluoksetina so približno enake koncentracijam matičnega zdravila med dolgotrajno terapijo, vendar so lahko pri akutnem prevelikem odmerjanju bistveno nižje, saj traja vsaj 1-2 tedna, da dosežemo ravnotežje presnovka.

Mehanizem delovanja

Fluoksetin deluje predvsem kot zaviralec ponovnega privzema serotonina. Fluoksetin zavira ponovno zajemanje serotonina, zaradi česar se sproščanje serotonina zadrži daljše obdobje. Nekateri učinki fluoksetina so odvisni tudi od njegovega šibkega antagonizma receptorjev 5-HT2C. Poleg tega fluoksetin deluje kot agonist receptorjev sigma-1, močnejši od citaloprama, vendar šibkejši od fluvoksamina. Vendar vrednost te lastnosti ni povsem jasna..

Zgodba

Leta 1970 sta Eli Lilly in Company začela delati, kar je na koncu pripeljalo do odkritja Fluoksetina, v okviru sodelovanja med Brianom Mollo in Robertom Rathboonom. Takrat je bilo znano, da ima antihistaminik difenhidramin nekatere antidepresivne lastnosti. Za osnovo je bila vzeta spojina 3-fenoksi-3-fenilpropilamin, strukturno podobna difenhidraminu. Molloy je sintetiziral več deset derivatov te spojine. Testiranje fizioloških učinkov teh spojin na miših je vodilo do odkritja nikseksetina, selektivnega zaviralca ponovnega privzema noradrenalina, ki se trenutno pogosto uporablja v biokemijskih poskusih. Kasneje je v upanju, da bo našel derivat, ki zavira samo ponovni vnos serotonina, drugi znanstvenik Eli Lilly David T. Wong predlagal ponovno testiranje spojin v laboratorijskih pogojih za ponovni zajem serotonina, norepinefrina in dopamina. Ta test, ki ga je maja 1972 izvedel Jong-Sir Horng, je pokazal, da je spojina, kasneje imenovana fluoksetin, najmočnejši in selektivnejši zaviralec ponovnega zajemanja serotonina med vsemi testiranimi spojinami. Leta 1974 je Wong objavil svoj prvi članek o fluoksetinu. Leto pozneje je spojina dobila uradno kemijsko ime Fluoksetin, Eli Lilly in Company pa sta začeli proizvodnjo pod trgovskim imenom Prozac. Februarja 1977 je družba Dista Products Company, divizija Eli Lilly in Co, vložila novo zahtevo FDA za fluoksetin. Maja 1984 je nemška regulatorna agencija (BGA) Prozac zavrnila kot "zdravilo, povsem neprimerno za zdravljenje depresije." Maja 1985 je takratni glavni raziskovalec za varnost FDA, doktor Richard Karit, zapisal: "Za razliko od profila tradicionalnega tricikličnega antidepresiva so stranski učinki fluoksetina bližje stimulansom kot sedativom." Po njegovem mnenju "lahko poseben profil neželenih stranskih učinkov fluoksetina vodi v večje klinične ovire pri uporabi tega zdravila za zdravljenje depresije v prihodnosti." Fluoksetin se je na belgijskem trgu pojavil leta 1986. Po več kot desetih letih, decembra 1987, je FDA končno odobril Fluoksetin, mesec kasneje pa je Eli Lilly začel prodajati Prozac, katerega letna prodaja v ZDA je v enem letu dosegla 350 milijonov dolarjev, kmalu po objavi Razpravljali so raziskovalci Lillyjevega dokumenta, imenovanega Prozac (Fluoksetin, Lilly 110140), prvi selektivni zaviralec ponovnega privzema serotonina in antidepresiv, ki je trdil, da je fluoksetin prvi selektivni zaviralec ponovnega privzema serotonina (SSRI). Dve leti pozneje so bili avtorji prisiljeni objaviti amandma in priznati, da je prvi SSRI z imenom Zimelidin razvil Arvid Karlsson in njegovi sodelavci. Avgust 2001 je potekel patent ZDA Eli Lilly Patent Prozac (Fluoksetin), ki je sprožil priliv generičnih izdelkov na trg. V poskusu zaustavitve upada prodaje Fluoksetina, Eli Lilly po poteku patenta, se je Prozac zaradi zdravljenja PMS preimenoval v zdravilo Sarafem. Metaanaliza, objavljena februarja 2008, je zbrala podatke iz 35 kliničnih preskušanj štirih novih antidepresivov (Fluoksetin, Paroksetin (Paxil), Nefazodon (Serzone) in Venlafaxine (Effexor)). Ti antidepresivi, ki spadajo v tri različne farmakološke skupine, so bili obravnavani skupaj, torej avtorji jih niso analizirali posamično. Avtorji so zaključili, da "čeprav razlika [med placebom in antidepresivi] zlahka doseže statistični pomen", ne ustreza merilom za klinični pomen, ki jih uporablja britanski Nacionalni inštitut za zdravje in klinične standarde, "pri vseh bolnikih, ki niso najbolj depresivni". V tisku so se začeli pojavljati članki pod naslovoma "Ustvarjanje mita o Prozacu" in "Prozac ne pomaga večini depresivnih bolnikov", v katerih so avtorji ugotovili, da fluoksetin ni bil učinkovit od splošnih sklepov o relativni učinkovitosti antidepresivov in placeba. V naslednjem članku so avtorji metaanalize zapisali, da "na žalost mediji pogosto prikazujejo rezultate našega dela v obliki naslovov, kot so" antidepresivi ne delujejo "in podobno, kar bistveno izkrivlja bolj subtilne strukturne zaključke našega poročila." Od 2. aprila 2010 je Fluoksetin eden od štirih antidepresivov, ki jih FAA (ameriška zvezna letalska uprava) dovoljuje pilotom, da se pripeljejo na krov. Trije drugi vključujejo sertralin (Zoloft), citalopram (celeksa) in escitalopram (leksapro).