Glavni / Tumor

Kakšna je razlika med zdravilom Prozac in fluoksetin??

Tumor

Ali obstaja razlika v delovanju, v stranskih učinkih *

Antidepresiv, lahek. To so analogi. Obstaja veliko načinov za pisanje navodil. Kot iz embalaže naredite lupino ali kapsulo iz drugih materialov.

A bistvo je enako, ker je snov enaka. Farmacevtski obrati delujejo na končnih snoveh in pogosto jih proizvajajo v istem podjetju v drugi državi.

Po mednarodnih pravnih standardih morajo proizvajalci dati različna trgovska imena. Navedeno je tudi mednarodno ime (pogosto ime snovi). Tako lahko zdravniki in farmacevti po vsem svetu krmarijo in sproščajo pravo zdravilo.

Cene se zato lahko razlikujejo..

A ne kakovostno. Tehnični pogoji za sprostitev niso neodvisne dejavnosti farmacevtske tovarne, potrdi jih ministrstvo za zdravje države proizvajalke.

Fluoksetin: analogi

Fluoksetin: analogi

Kaj je to?

Razvoj družbe prehaja v nov krog in z njo psihična patologija - depresija se širi vedno bolj.

Farmacevtska industrija je iskala način, kako se spoprijeti z depresijo, v poznih petdesetih letih so se pojavili antidepresivi: iproniazid in imipramin. Depresijo trenutno zdravimo doma. Zato so zahteve po antidepresivih postavljene v njihovi sposobnosti, da pozitivno vplivajo na osebno rast in življenjski standard bolnikov. Vsi antidepresivi imajo ugodne učinke na izboljšanje bolnikovega razpoloženja in duševnega stanja..

Najbolj priljubljen in pogosto uporabljen je fluoksetin, za njegovo uporabo potrebujete recept zdravnika.

Originalno zdravilo ima več kot ducat analogov fluoksetina:

  1. Apo-fluoksetin;
  2. Bioksetin - tablete;
  3. Deprex - kapsule;
  4. Deprenon - kapsule;
  5. Prozac - kapsule;
  6. Proflazak;
  7. Phloxet;
  8. Fluval;
  9. Fluksonil;
  10. Fluoksetin Hexal;
  11. - " - Lannacher;
  12. - " - Nycomed;
  13. - " - 20 mg ozona in 10 mg;
  14. Fludac;
  15. Okvirji.

Vsa ta zdravila imajo zdravilno učinkovino fluoksetin..

Analogi fluoksetina kot aktivne snovi so:

  • paroksetin;
  • sertralin;
  • escitalopram;
  • citalopram;
  • fluvoksamin;
  • milnacipram.

Brez receptov

Fluoksetin, ki ima številne lastnosti, ki pozitivno vplivajo na človeško psiho, ima številne stranske učinke. Mnogi iščejo droge s podobnim učinkom, manj škodljive. Ni skrivnost, da je mogoče antidepresive kupiti brez receptov in celo prek interneta..

Manj agresivni fluoksetinski nadomestki so Flunat in Deprex. Identična po sestavi in ​​skorajda brez recepta sta Profluzac in Fluval.

Ruski

Fluoksetin proizvajajo številna ruska podjetja..

Trgovsko ime zdravila z aktivno snovjo fluoksetin - Profluzac.

  • Escitalopram - farmacevtska naprava v Berezovskem;
  • Paroksetin - farmacevtska tovarna Berezovsky;
  • Citalopram - ALSI Pharma.

Glede na spletno stran RBC z dne 15. maja 2019 se je prodaja antidepresivov v Rusiji v zadnjih petih letih podvojila, kar je razloženo z delno zavrnitvijo spalnih tablet in seveda nezakonitimi izvlečki zdravnikov.

Za hujšanje

Recimo takoj, noben samospoštovalni zdravnik ne bo predpisal antidepresivov za hujšanje. Antidepresivi sami ne kurijo maščobe. Izguba teže pri debelih bolnikih se pojavi, ko se apetit zmanjša in ljudje uživajo manj kalorij.

Toda kljub vsem opozorilom zdravnikov za hujšanje jemljemo antidepresive:

  1. Na prvem mestu sta Fluoksetin in Prozac. Preveliko odmerjanje je polno posledic, pogosto smrtnih. Ko kupujete zdravilo v lekarni, se spomnite Michaela Jacksona. Imel je osebnega zdravnika.
  2. Sertralin - uporablja se za požrešnost (bulimijo), povezano s stresom ali depresijo. V Rusiji, znani kot Zoloft.

Tu je primerno reči o izvirnikih in generičnih izdelkih.

Izvirnik je fluoksetin, registriran leta 1974. Patentna zaščita se je končala leta 2001.

Po poteku patentne zaščite na trg vstopijo analogi - generični izdelki, ki imajo podobne učinkovine. Za njihovo registracijo ni potreben patent. Zbrani so dokumenti, ki dokazujejo podobnost kemijske formule z originalno molekulo. Zdravilna učinkovina mora biti podobna, vendar se lahko pomožne snovi razlikujejo. Fluoksetin Generic je Depress.

Analogi fluoksetina glede na indikacijo in način uporabe:

  • Sevpram;
  • Serenat;
  • Adepres;
  • Serlift;
  • Zalox;
  • Misol;
  • Sertraloft;
  • Actaparoksetin;
  • A-depresin;
  • Fevarin;
  • Zoloft;
  • Paxil;
  • Cippramil;
  • Tsipralex;
  • Ezopram;
  • Stimuloton;
  • Recitirajte;

Analogi fluoksetina glede na indikacije, vendar imajo drugačno sestavo:

Fenibut

Phenibut je nootropno zdravilo, sintetizirano na univerzi v Leningradu. Leta 1975 je bilo zdravilo vključeno v komplet za prvo pomoč astronavtov.

Zdravilo spodbuja spomin, izboljša učni proces, uspešnost. Deluje kot pomirjevalo, brez zmanjšanja psihomotornih reakcij, lajša stres (kot fluoksetin), utrujenost, ima antiepileptični učinek.

Uporablja se kot dodatek za delirij tremens

Povečuje učinek uspavalnih tablet. Kot zdravilo je registrirano samo v Rusiji. V Ameriki se prodaja kot prehransko dopolnilo.

Fevarin

Fevarin (Fevarine) - analog fluoksetina. Najmanj negativni učinek na spolno delovanje med podobnimi zdravili je njegova razlika. Po paroksetinu - 2. najbolj izrazit odtegnitveni sindrom.

Idealno zdravilo za ambulantno zdravljenje. Dobro prenašajo starejši ljudje.

Prozac

Prozac je najbolj škandalozno zdravilo od vseh antidepresivov z učinkovino fluoksetin. Prvotno je bil zasnovan kot zdravilo za povišan krvni tlak, kasneje pa je postal najbolj znan antidepresiv.

Sinonim Prozac - Fluoksetin, Fluval, Fluxen.

Daje energijo, spodbuja delovanje, lajša lakoto.

Ugotovljena nezakonita uporaba kot sredstvo za hujšanje. Z nenadzorovanim vnosom vodi do anoreksije.

Razlika med fluoksetinom (Prozac) in tradicionalnim antidepresivom je, da ima učinek, ki je bližje stimulansom kot sedativom.

Zoloft

Zoloft - trgovsko ime antidepresiva z aktivno snovjo sertralinijevim kloridom, analogom fluoksetina.

Če primerjamo s podobnimi zdravili, lahko rečemo, da je učinkovitost podobna paroksetinu in alprazolamu; kar je 1,4-krat boljše od fluoksetina in manj stranskih učinkov.

Zoloft - zdravilo s podaljšanim delovanjem - učinek se pojavi čez mesec.

Amitriptilin

Amitriptilin - glavni predstavnik tricikličnih antidepresivov, odprt leta 1960. Je analog droge Fluoksetin.

Zdravljenje z amitriptilinom je predpisano le v bolnišnici. Ob rahlem prevelikem odmerjanju obstaja velika nevarnost smrti.

Združljivost amitriptilina z zdravili proti bolečinam je dokazana, zato ga pogosto predpisujemo kot dodatek k njim.

Paroksetin

Paroksetin je sorazmerno nov antidepresiv, registriran leta 1992.

Ima močan antidepresiv, minimalne stranske učinke. Tako kot fluoksetin lahko tudi zmanjša lakoto.

Za razliko od drugih zdravil je predpisana za prezgodnji izliv. Pomanjkljivost je najvišji odtegnitveni sindrom.

Duloksetin

Duloksetin - delovanje, podobno drugim antidepresivom, v primerjavi s fluoksetinom - visoka cena. Če ima kontraindicirano analgetično aktivnost, nadomesti amitriptilin.

Blagovne znamke v Rusiji: Duloksetin, Duloksetin Canon, Simbalta.

Paxil

Paxil - učinkovina je paroksetin - analog fluoksetina. Vsebuje kalcij in magnezij, ne vpliva na kardiovaskularni sistem.

Je dober antidepresiv z blagim stimulativnim učinkom..

Zdravilo je priročno za uporabo: predpisano je 1-krat na dan, učinkovito z minimalnim odmerkom.

ugotovitve

Antidepresivi so dobra zdravila za zdravljenje sodobnih bolezni z živčnimi motnjami, vendar jih je treba jemati le po navodilih zdravnikov, pri čemer dosledno upoštevajo pravila.

Antidepresiv LANNACHER HEILMITTEL GmbH Fluoksetin - pregled

Miti in resnica + primerjava analogov

Zdravnik mi je predpisal fluoksetin za dolgotrajno depresijo med jemanjem hormonskega zdravila. Bil je čas, ko sem lahko tedne ležal ob steni: ničesar nisem hotel, nič ni prineslo užitka. Fluoksetin me je takoj opozoril: v opisu je veliko kontraindikacij, stranskih učinkov. Na splošno stvar ni za samostojno uporabo. Poleg tega med temi stranskimi učinki obstaja "stopnjevanje samomorilnih nagnjenj", pri čemer moramo biti previdni.

Te kapsule sem pil 5 tednov v dveh delih. na dan (tj. 20 mg). Počutila sem se veliko bolje (že od drugega tedna uporabe). Lažje je bilo komunicirati z ljudmi, apatija je postopoma minila. Stabilni učinek zdravila traja nekaj mesecev. Od neželenih učinkov je zmanjšanje libida in povečano znojenje (ves december je minil v lahkem plašču).

Mit št. 1: pomaga shujšati.

Pravzaprav: učinek res je. Po enem tednu jemanja fluoksetina mojega apetita skoraj ni več. Pogosto sem preprosto pozabila jesti. V dveh mesecih sem odvrgel 5 kg.

Mit # 2: zasvojenost.

Le z zelo dolgim ​​sprejemom. Priporočen tečaj 3-4 tedne mine mirno, ne čutim nobenega hrepenenja po drogu.

Mit 3: fluoksetin različnih proizvajalcev je v bistvu enak.

Pravzaprav: drugačno, zelo veliko.

Alsi Pharma: učinek je manj izrazit, odmerek manj kot 40 mg na dan je na splošno brez pomena. Na splošno manj učinkovita, vendar cenejša.

Ozon: učinek je nepomemben, vendar je najcenejši fluoksetin.

Apotex: eden najdražjih, a učinek je nekoliko manjši od Lannacherjevega. Proizvodnja - Kanada.

Lannacher: drago, a najučinkovitejše zdravilo. 20 mg na dan je že dovolj, da se telo postopoma znebi depresije.

Mit # 4: popolnoma varen.

Daleč od tega. Vredno je prebrati seznam neželenih učinkov, pa tudi statistiko, na kateri se ogromno število samomorov podvrže zdravljenju s fluoksetinom..

Ne uporabljajte sami in med jemanjem skrbno spremljajte svoje stanje.

Navodila za uporabo fluoksetinskih tablet - analogi - pregledi bolnikov

Fluoksetin je eden najpogostejših antidepresivov v tem trenutku. Uporablja se zelo pogosto, zlasti v ambulanti. Ta razširjenost je povezana z razpoložljivostjo zdravila, njegovo učinkovitostjo in sorazmerno majhnim številom stranskih učinkov. Fluoksetin je še posebej priljubljen v Rusiji in državah CIS, medtem ko so analogi tega zdravila vse pogostejši v ZDA..

Obrazec za sprostitev

Fluoksetin je na voljo v obliki kapsul in tablet. Oblika sproščanja zdravila je v veliki meri odvisna od podjetja, ki proizvaja zdravilo. Trenutno se najbolj uporablja droga Lannacher. Narejen je v kapsulah. Večina drugih farmacevtskih podjetij se drži tudi oblike kapsul sproščanja, le nekaj pa jih je oblike tablet. Ne glede na obliko sproščanja se fluoksetin prodaja v odmerku 20 mg v eni tableti ali kapsuli. Pretisni omot običajno vsebuje 10 do 20 tablet ali kapsul, vendar je število pretisnih omotov v pakiranju lahko drugačno.

Struktura

Sestava zdravila vključuje glavno aktivno snov - fluoksetin, pa tudi številne pomožne snovi. Koncentracija fluoksetina v vsaki tableti in kapsuli je 20 mg. Odmerjanje pomožnih snovi se ne izračuna, saj je delež vsake od njih zanemarljiv.

Pomožne snovi ne vplivajo na telo. Potrebni so za dostavo zdravila v telo in zagotovitev njegove popolne absorpcije v prebavilih.

Pomožne snovi fluoksetina v obliki tablet vključujejo: smuk, škrob, laktozo, sladkor, polietilenglikol, kalcijeve in titanove spojine. Kapsule fluoksetina vključujejo celulozo, laktozo, silicij in magnezij, talk. Lupina kapsule je sestavljena iz želatine, titanovega dioksida in barvila. Barvilo je lahko drugače, vsak proizvajalec ima praviloma kapsule s svojo barvo.

Farmakološka skupina

Fluoksetin spada v skupino selektivnih zaviralcev ponovnega privzema serotonina nevronov. To je skupina zdravil s seznama antidepresivov. Kot že ime pove, se v večini primerov fluoksetin dejansko uporablja za zdravljenje depresivnih stanj. Vendar ima v primerjavi z drugimi sredstvi svoje skupine številne značilnosti..

Fluoksetin ima povečano selektivnost za vnos serotonina. Praktično ne vpliva na izmenjavo drugih mediatorjev centralnega živčnega sistema. Za razliko od večine predstavnikov skupine SSRI fluoksetin združuje lastnosti antidepresiva in poživila. Nima anti-tesnobe in sedativ, ampak spodbuja duševne procese. S tem so povezane številne indikacije in kontraindikacije. Poleg tega je učinek zdravila na prehranjevalno vedenje poseben - fluoksetin bistveno zmanjša apetit, ki se uporablja tudi v medicinske namene.

Farmakološke lastnosti

Glavna točka uporabe fluoksetina, kot katerega koli drugega antidepresiva, so možgani. Fluoksetin deluje na nevrotransmiterske strukture osrednjega živčnega sistema. Najprej za presnovo serotonina. Serotonin je mediator centralnega živčnega sistema, odgovoren za razpoloženje. Več serotonina v centralnem živčnem sistemu je boljše razpoloženje.

Bolniki, ki trpijo za depresijo, imajo zmanjšano koncentracijo nekaterih monoaminov, predvsem serotonina, v manjši meri dopamina in norepinefrina. Fluoksetin poveča koncentracijo serotonina, tako da blokira njegov vstop v živčne celice in zmanjša uničenje. Poleg tega to zdravilo pomaga aktivirati serotoninske receptorje v možganskih celicah. Vse to prispeva k dvigu razpoloženja..

Fluoksetin praktično ne vpliva na izmenjavo dopamina in norepinefrina. To določa njen spodbudni učinek na centralni živčni sistem. Poleg tega bolj selektivno zdravilo deluje na določenega mediatorja, manj stranskih učinkov ima. Tudi fluoksetin ne vpliva na avtonomni živčni sistem, kar mu omogoča, da se predpiše ljudem z različnimi boleznimi.

To orodje deluje v središču hipotalamusa, odgovornega za občutek lakote in sitosti. Pri jemanju fluoksetina se apetit bistveno zmanjša, kar omogoča njegovo uporabo za zdravljenje motenj hranjenja. Tudi ta učinek pogosto uporabljajo ljudje, ki želijo zmanjšati svojo težo..

Fluoksetin ima eno negativno lastnost - ob dolgotrajni in pogosti uporabi povzroči nasprotni učinek. Zdravilo začne blokirati serotoninske receptorje, kar zmanjšuje učinkovitost tega mediatorja v centralnem živčnem sistemu. Ta učinek povzroča zasvojenost z drogo. Ob dolgotrajni uporabi je treba odmerek povečati, da dosežemo želeni učinek. Da bi se izognili tej lastnosti, fluoksetin ne jemljemo zelo dolgo..

Indikacije

Fluoksetin se uporablja v praksi psihiatrov in psihoterapevtov. V nekaterih primerih je njeno imenovanje sprejemljivo s strani nevrologov. Zdravilo se uporablja za zdravljenje naslednjih patoloških stanj:

  • Depresivna epizoda kakršne koli resnosti;
  • Ponavljajoča se depresivna motnja, trenutna epizoda kakršne koli resnosti;
  • Bipolarna afektivna motnja, trenutna depresivna epizoda;
  • Bulimija nervoza;
  • Shizoafektivna motnja depresivnega tipa;
  • Shizofrenija s simptomi depresije;
  • Obsesivno kompulzivna motnja;
  • Odvisnost od alkohola s simptomi depresije;
  • Organske afektivne motnje.

Naštete motnje se najpogosteje zdravijo s fluoksetinom v kombinaciji z drugimi psihotropnimi zdravili. Izjema je zmerna do blaga depresija, pa tudi bulimija. Te bolezni je mogoče zdraviti samo s fluoksetinom. Pomembno je, da klinika teh bolezni nima alarmantne komponente. To zdravilo lahko poveča tesnobo..

Obstajajo kombinacije zdravil s fluoksetinom. Na primer, Symbiax je kombinacija fluoksetina z atipičnim antipsihotičnim olanzapinom. Zdravilo se uporablja za zdravljenje shizofrenije, shizoafektivne in bipolarne afektivne motnje..

Kontraindikacije

Fluoksetin, tako kot katera koli snov zdravila, ima številne kontraindikacije. Lahko so absolutni in relativni. V prisotnosti vsaj ene absolutne kontraindikacije je zdravilo strogo prepovedano. Relativne kontraindikacije ne pomenijo stroge prepovedi uporabe zdravila, jemanje je dovoljeno z optimalnim počutjem bolnika in po lastni presoji zdravnika.

Absolutne kontraindikacije za fluoksetin vključujejo:

  1. Posamezna preobčutljivost za sestavine zdravila;
  2. Kronična odpoved ledvic, terminalna stopnja kronične ledvične bolezni;
  3. Adenoma prostate;
  4. Atonija mehurja;
  5. Zvišan intraokularni tlak;
  6. Zgodovina epilepsije ali napadov;
  7. Dekompenzirani diabetes mellitus;
  8. Manija in hipomanija;
  9. Bipolarna afektivna motnja, trenutna epizoda manije.

Poleg tega fluoksetin v nosečnosti in dojenju odsvetujemo, to je treba podrobneje ugotoviti..

Relativne kontraindikacije vključujejo naslednja stanja:

  • Ekstrapiramidne motnje, vključno s Parkinsonovo boleznijo;
  • Ledvična odpoved v fazi kompenzacije, začetne faze kronične ledvične bolezni;
  • Kompenzirano odpoved jeter;
  • Anoreksija;
  • Kaheksija.

Poleg tega fluoksetin ne priporočamo otrokom, mlajšim od 15 let. Preberite več o uporabi tega zdravila pri otrocih..

Stranski učinki

Ker je fluoksetin običajno predpisano zdravilo, so njegove stranske učinke preučili precej dobro. Skoraj vedno imajo bolniki, ki prejemajo fluoksetin, tresenje. Kakšno je lahko kot manjše trzanje prstov ali večje tresenje rok in nog.

Drugi pogosti neželeni učinek je zmanjšanje libida. Sploh se ne pojavi, vendar mladim pacientom povzroča nelagodje. V redkejših primerih se lahko nasprotno poveča libido. Tudi redek neželeni učinek je anorgazmija pri ženskah. Ta stanja se pojavijo na začetku zdravila in ob stalni uporabi izginejo.

Obstaja stranski učinek, ki ga tako zdravniki kot pacienti pogosto uporabljajo sami - to je zmanjšanje telesne teže. Fluoksetin v večini primerov vodi do zmanjšanja apetita, kar vodi do izgube teže. Preberite več o jemanju fluoksetina za zmanjšanje telesne teže..

Včasih se lahko pojavijo neželeni učinki živčnega sistema in duševnih funkcij. Kot zdravilo z vznemirljivim učinkom lahko fluoksetin povzroči nespečnost, tesnobo, vznemirjenost, razdražljivost, agresivnost in poveča paranoidne težnje. Pri bolnikih z bipolarno afektivno motnjo je možna inverzija afekta od depresije do manije, vendar se to zgodi manj pogosto kot pri drugih antidepresivih. Pri bolnikih, ki so nagnjeni k epileptičnim napadom, je možno povečanje konvulzivnih paroksizmov.

Najpogostejši neželeni učinki organov prebavil so suha usta ali, nasprotno, povečano slinjenje. Manj pogosto driska, bruhanje, sprememba okusa.

Možne kršitve endokrinega sistema v obliki zmanjšanja izločanja antidiuretičnega hormona. To vodi do povečanega izločanja natrija in vode v ledvicah. Ob kombinaciji fluoksetina z diuretiki v zanki lahko pride do hiponatremije. S sistematičnim dajanjem fluoksetina uriniranje postane pogostejše.

Kot katero koli drugo zdravilo lahko tudi fluoksetin povzroči alergijske reakcije. Če se pojavijo, morate takoj prenehati jemati zdravilo in se posvetovati z zdravnikom.

To zdravilo ima omejen učinek na avtonomni živčni sistem. To pojasnjuje majhno število stranskih učinkov notranjih organov. Fluoksetin za razliko od drugih antidepresivov katere koli skupine ne podaljša intervala QT na EKG. To pomeni, da pri jemanju tega zdravila ni tveganja za nastanek ventrikularne tahikardije in ventrikularne fibrilacije. Zato se fluoksetin priporoča starejšim za zdravljenje asteno-depresivnega sindroma..

Tega zdravila ni mogoče kombinirati z zaviralci monoaminooksidaze, pa tudi z alkoholnimi pijačami. Preberite več o združljivosti fluoksetina in alkohola..

Navodila za uporabo

Fluoksetin lahko pijete ne glede na vnos hrane. Dnevni odmerek zdravila je odvisen od bolezni, ki jo je treba zdraviti. Da se znebite depresije katere koli resnosti, je dnevni odmerek na začetku dajanja 20 mg. Izdelek bi morali piti zjutraj, saj ima spodbuden učinek..

V primeru, da v štirih tednih ni bil dosežen pomemben rezultat, se dnevni odmerek poveča za 20 mg. Zdaj pijejo drogo zjutraj in zvečer. Tako lahko enkrat na mesec odmerek povečate za 20 mg do največ 80 mg. Vredno je spomniti, da je za starejše in bolnike s kompenzirano odpovedjo ledvic največji odmerek 60 mg. Trajanje zdravljenja je en do dva meseca.

Pri zdravljenju bulimije nervoze je začetni odmerek 60 mg na dan. Razdeljen je na tri odmerke - dopoldanski, popoldanski in večerni. V tem načinu je nemogoče dolgo jemati zdravilo. Trajanje terapije je en do dva tedna.

Terapija obsesivno-kompulzivne motnje se začne tudi z odmerkom 20 mg na dan, prednost dajemo jutranjim zdravilom. Nato vsak teden odmerek postopoma povečujemo. Pri zdravljenju te bolezni je največji odmerek 60 mg. Trajanje terapije je 2-3 mesece.

Po potrebi se zdravljenje lahko podaljša, vendar preseganje odmerka 80 mg na dan ni priporočljivo. Po prenehanju glavnih simptomov bolezni preidejo na vzdrževalno terapijo. Hitro ne morete prenehati jemati fluoksetina, saj se lahko razvije odtegnitveni sindrom. Preberite več o tem kompleksu simptomov..

Analogi

Fluoksetin ima veliko število analogov. Mnoga podjetja proizvajajo zdravila z isto zdravilno učinkovino, vendar pod različnimi imeni. Najlažje je prepoznati zdravilo, ki ima poleg besede „fluoksetin“ v svojem imenu tudi ime podjetja. Na primer: fluoksetin lannacher, fluoksetin-kanon, alo-fluoksetin, fluoksetin-ak. Vendar pa obstajajo številne generične droge. Tej vključujejo:

Glavna učinkovina vseh teh zdravil je fluoksetin. Vendar se lahko razlikujejo v obliki sproščanja, pomožnih snovi, pa tudi neželenih učinkov in kontraindikacij. Alergijske reakcije se lahko pojavijo na enem generično, ne pa pri drugih. Preden zamenjate eno zdravilo z drugim, se morate posvetovati s svojim zdravnikom, kljub temu, da se večina proda brez recepta..

Ocene

Alice R.: »Dolgo sem trpela za ponavljajočo se depresivno motnjo. Skoraj vsa zdravila, ki sem jih jemala, so povzročila neželene učinke. Na koncu sem začel pridobivati ​​na teži in razpoloženje se je še bolj zmanjšalo. Zdravnik mi je predpisal fluoksetin. To zdravilo sem dobro prenašal. Razpoloženje se je izboljšalo, teža je začela upadati. Tri mesece sem ga jemal in je bilo vse v redu. "

Daniil P.: „Fluoksetin sem začel jemati med depresivno fazo bipolarne afektivne motnje. Sprva mi je prišla droga, a sem po enem tednu ugotovila, da imam zmanjšan spolni nagon. Sprva me je to dejstvo prestrašilo, potem pa mi je zdravnik razložil, da gre za stranski učinek zdravila. Sprejem se je ustavil, prosil mi je, naj mi napiše drugo zdravilo. "

Psihiatrinja: „Fluoksetin je dokaj blag antidepresiv iz skupine, ki se najpogosteje uporablja. Predpisan je tako ambulantnim kot bolnišničnim. Prednost fluoksetina je njegova učinkovitost in hkrati zadostna varnost. To zdravilo redko povzroči neželene učinke. Poleg tega je eden redkih antidepresivov, ki navdušuje, za nekatere paciente pa je to zelo zaželen učinek. "

Fluoksetin (Prozac) - zdravilo ali strup?

Fluoksetin spada v skupino antidepresivov. Proizvaja ga rusko farmacevtsko podjetje, za razliko od svojega tujega kolega Prozac. Slednji je domišljija britanske korporacije farmacevtske industrije. Zato stane za red veliko dražja, njegova učinkovitost pa je primerljiva z domačim zdravilom.

Kako deluje fluoksetin??

Fluoksetin (Prozac) blokira vrnitev serotonina v nevronske sinapse (stičišče živčnih celic med seboj). Posledično se vsebnost tega mediatorja (snovi, ki sodeluje pri prenosu živčnih impulzov) v povezovalnih elementih, znatno poveča, zato mu v daljšem časovnem obdobju uspe vplivati ​​na postsinaptične regije, kar povzroča značilne spremembe. To se kaže:

  • Stimulirajoči učinek na živčni sistem
  • Izboljšanje razpoloženja
  • Aktivacija mentalnih procesov
  • Zatiranje tesnobe in skrbi
  • Zmanjšan apetit, kar na koncu vodi do izgube teže.

Poleg tega, da zavira vnos serotonina v živčno tkivo, fluoksetin deluje podobno tudi na trombocite in tako zmanjša njihovo sposobnost združevanja (lepljenja). Ta pozitiven učinek pomaga preprečiti trombozo pri ogroženih bolnikih. Ker pa se ne uporablja glavni terapevtski učinek te lastnosti, je "prijeten" dodatek antipsihotičnim vplivom..

Pomembna prednost tega antidepresiva je pomanjkanje sedacije. Zato lahko fluoksetin (Prozac) uporabljajo osebe, ki se ukvarjajo s točno določenimi deli in jim je potrebna nega:

  • Vozniki
  • Draguljarji
  • Letalska industrija itd..

Posledice fluoksetina - obstoječe nevarnosti sprejema

Jemanje zdravila lahko privede do neželenih učinkov. So polsistemske, tj. lahko vpliva na kateri koli sistem telesa. Klinično izraženo z naslednjimi stanji:

  • Manična zasledovanja
  • Nagnjenost k samomoru
  • Omotičnost
  • Drhtaj
  • Krči
  • Slab apetit
  • Driska
  • Povečano slinjenje
  • Motenje srčnega ritma
  • Zadrževanje ali inkontinenca urina
  • Spolna disfunkcija
  • Alergijski izpuščaji.

Zato je vsako nelagodje in odstopanje v običajnem vedenju med zdravljenjem s fluoksetinom potrebno posvetovanje z zdravnikom. Takim bolnikom bo morda treba prilagoditi odmerek antidepresiva ali ga nadomestiti z drugim zdravilom..

Alergijski izpuščaji - pogost stranski učinek fluoksetina

Indikacije za uporabo

Indikacije za jemanje fluoksetina (Prozac) mora določiti le zdravnik. Samozdravljenje s temi antidepresivi je prepovedano, ker imajo številne kontraindikacije in neželene učinke. Potreba po uporabi fluoksetina in njegovih nadomestkov obstaja, ko človek trpi za določenimi duševnimi motnjami, in sicer:

  • Depresija (ne glede na njen izvor)
  • Nevroza, ki se kaže z močnim povečanjem apetita, kar vodi v debelost
  • Obsesivna stanja z nenehnim preverjanjem.

Simptomi prevelikega odmerjanja fluoksetina

Če prekorači priporočeni odmerek zdravila, ki ga priporoči zdravnik, in pogostost njegove uporabe, privede do številnih simptomov, ki kažejo na preveliko odmerjanje. V tem primeru je potrebna takojšnja pritožba k specialistu, kot verjetnost smrti zaradi zapletov je velika. Glavni znaki, ki kažejo na zastrupitev s fluoksetinom, so:

  • Duševna vznemirjenost
  • Povečana motorična aktivnost, ki nima osredotočenosti
  • Krči, ki spominjajo na epileptične napade
  • Aritmije drugačne narave
  • Kardiopalmus
  • Navzea, katere vrhunec je ponavljajoče bruhanje.

Navzea in bruhanje sta znaka prevelikega odmerjanja fluoksetina

Bolniki morajo vedeti, da je nemogoče preseči priporočenega odmerka, še bolj pa sami predpisovati zdravilo, ker učinkovitega antidota ne obstaja. V primeru prevelikega odmerjanja je mogoče izvajati le simptomatsko terapijo - to je boj proti kliničnim znakom zastrupitve in ne odpravljanje njegovega vzroka (vezava molekul fluoksetina). Obvezni sestavni deli so:

  • izpiranje želodca
  • imenovanje enterosorbentov (aktivno oglje, Enterosgel in drugi), antikonvulzivov in antiaritmičnih zdravil.

Škandal s fluoksetinom (Prozac)

Pred kratkim je tisk razpravljal o možnosti predpisovanja fluoksetinav psihiatrije. V Evropi je v zvezi s tem izbruhnil škandal, ki je povzročil prepoved zdravljenja s to drogo in umik iz lekarniške mreže. V Ruski federaciji niso sledili nobeni podobni ukrepi - ostal je v Registru zdravil, odobrenih za uporabo v medicini.

Da bi se izognili negativnim učinkom zdravljenja s fluoksetinom, ga je potrebno uporabljati le na priporočilo zdravnika.

Zato lahko v sodobnih razmerah v lekarniški mreži ta antidepresiv kupite le na recept. Vendar pa je kovanec obrnjen na stran - spletne lekarne so z zakonom prepovedane. V njih se droga prodaja nezakonito - brez recepta. Ne pozabite, da je pri nakupu zdravila brez posvetovanja z zdravnikom tveganje za razvoj odvisnosti od fluoksetina zelo veliko. Manifestira se z resnimi simptomi, s katerimi se človek ne more spopasti sam. Preveliko odmerjanje lahko privede do srčnega zastoja in smrti..

Učinkovitost zdravil

Glede na obstoječa tveganja zdravljenja s fluoksetinom so bile izvedene številne raziskave, ki so ocenile terapevtsko učinkovitost tega zdravila in veljavnost njegovega namena. Pokazali so, da kaže dobro sposobnost zaustavljanja tesnobe in depresije. Zato se fluoksetin široko uporablja pri kompleksnem zdravljenju številnih nevropsihiatričnih motenj. Vendar obstajajo nasprotujoči si podatki, ki kažejo na veliko nevarnost zdravila in majhno učinkovitost, primerljivo s placebom (drobtina). Zato je treba zdravilo jemati resno in ga ne smete jemati brez priporočila zdravnika.

Fluoksetin (Prozac)

Farmakološka skupina: Antidepresivi
Farmakološko delovanje: Antidepresiv, derivat propilamina. Mehanizem delovanja je povezan s selektivno blokado povratnega nevronskega vnosa serotonina v centralni živčni sistem. Fluoksetin je šibek antagonist holinskih, adrenergičnih in histaminskih receptorjev. Za razliko od večine antidepresivov se zdi, da fluoksetin ne povzroči zmanjšanja funkcionalne aktivnosti postsinaptičnih β-adrenergičnih receptorjev. Pomaga izboljšati razpoloženje, zmanjšuje občutek strahu in napetosti, odpravlja disforijo. Ne povzroča sedativnega učinka. Če ga jemljemo v srednjih terapevtskih odmerkih, praktično ne vpliva na funkcije kardiovaskularnega in drugih sistemov.
Sistematično ime (IUPAC): (RS) -N-metil-3-fenil-3- [4 - (trifluorometil) fenoksi] propan-1-amin
Imena blagovnih znamk: Prozac, med drugim
Poraba: ustno
Biološka uporabnost: 72% (vrh - po 6-8 urah)
Vezava na beljakovine: 94,5%
Presnova: jetra
Razpolovna doba: 1-3 dni (hitro), 4-6 dni (počasno)
Izločanje: ledvično (80%), fekalno (15%)
Formula: C17HosemnajstF3NE
Všeč masa: 309,33 g • mol-1
Tališče: 179-182 ° C (354-360 ° F)
Vrelišče: 395 ° C (743 ° F)
Topnost v vodi: 14 mg / ml (20 ° C)

Fluoksetin (znan tudi pod trgovskimi imeni Prozac, Sarafem, Fontex itd.) Je antidepresiv v razredu selektivnih zaviralcev ponovnega privzema serotonina (SSRI). Fluoksetin so prvič registrirali leta 1974 znanstveniki iz Eli Lilly and Company. Februarja 1977 so zdravilo predstavili ameriški FDA, decembra 1987 pa je Eli Lilly prejela končno odobritev za lansiranje zdravila na trg. Avgust 2001 je patent za fluoksetin potekel. Fluoksetin je odobren za zdravljenje večjih depresivnih motenj (vključno z depresijo v otroštvu), obsesivno-kompulzivne motnje (tako pri odraslih kot otrocih), bulimije nervoze, panične motnje in disforične motnje. Poleg tega se fluoksetin uporablja za zdravljenje trihotillomanije v primeru nezadovoljivih rezultatov kognitivno-vedenjske terapije. V kombinaciji z olanzapinom je na voljo pod imenom Symbyax. Kljub razpoložljivosti novih zdravil se priljubljenost fluoksetina ne zmanjšuje. Leta 2010 so samo v ZDA predpisali več kot 24,4 milijona receptov za generična zdravila fluoksetin. Fluoksetin je tretji najpogosteje predpisani antidepresiv po sertralinu (SSRI; postal generičen v letu 2006) in Citalopramu (SSRI; postal generičen leta 2003). Leta 2011 je bilo v Veliki Britaniji napisanih 6 milijonov receptov za fluoksetin.

Uporaba

Zakon

Selektivni zaviralec ponovnega privzema serotonina (SSRI), antidepresiv. Kemična zgradba ni podobna klasičnim antidepresivom (triciklični, tetraciklični). Ne kaže afinitete do adrenergičnih receptorjev a1, a2 i β, serotonergičnih, muskarinskih, histaminskih H1, dopaminergičnih receptorjev in GABA. Po peroralni uporabi se dobro absorbira; prehranjevanje ne vpliva na biološko uporabnost zdravila; tmax je 6-8 ur, stanje dinamičnega ravnovesja dosežemo po nekaj tednih uporabe. Na plazemske beljakovine se veže za približno 95%. V jetrih se ga demetilira s sodelovanjem izoencima CYP2D6, eden izmed aktivnih presnovkov pa je norfluoksetin. t1 / 2 fluoksetina je približno 4-6 dni, norfluoksetina pa približno 4-16 dni. Zaznane plazemske koncentracije odkrijemo nekaj tednov po ukinitvi zdravila. Izloča se v obliki presnovkov - 60% z urinom, 16% z blatom.

Indikacije

Depresivne motnje pri odraslih. Depresija različnih resnosti pri otrocih in mladostnikih nad 8 let v primerih, ko psihoterapija ne prinese pričakovanega učinka. Obsesivno kompulzivna motnja. Bulimija.

Kontraindikacije

Preobčutljivost za katero koli sestavino zdravila, vzporedna uporaba zaviralcev MAO. Fluoksetin lahko začnete 14 dni po prenehanju jemanja ireverzibilnega zaviralca MAO in vsaj 24 ur po prenehanju jemanja reverzibilnega zaviralca MAO (na primer moklobemida). Terapijo z zaviralcem MAO lahko začnemo prej kot 5 tednov po prenehanju uporabe fluoksetina (če se fluoksetin uporablja dlje časa in / ali v velikih odmerkih, upoštevajte potrebo po daljšem intervalu). Z izredno previdnostjo je treba uporabljati pri bolnikih s farmakološko nadzorovano epilepsijo, pa tudi z napadi v anamnezi; se ne sme uporabljati pri bolnikih z nezdravljeno epilepsijo. Če se razvijejo napadi, je treba zdravilo ukiniti. Pri bolnikih z anamnezo manije ali hipomanije je potrebna previdnost; v primeru razvoja manične faze je treba zdravilo ukiniti. Pri bolnikih z diabetesom mellitusom bo morda treba prilagoditi odmerek antidiabetikov. Med terapijo (zlasti v prvem tednu) je treba stanje bolnikov, ki trpijo za depresijo, skrbno nadzorovati, da poslabša simptome depresije in pojav samomorilnih misli in / ali poskusov samomora. Zaradi možnosti razvoja nenormalnih kožnih krvavitev ga je treba uporabljati previdno pri bolnikih, ki jemljejo SSRI, zlasti v primeru vzporedne uporabe peroralnih antikoagulantov, zdravil, ki vplivajo na delovanje trombocitov, in pri bolnikih z anamnezo motenj strjevanja krvi. V prvih tednih jemanja zdravila se lahko razvije psihomotorna vznemirjenost (povečanje odmerka je v tem primeru lahko škodljivo). Pri uporabi elektrokonvulzivne terapije je potrebna previdnost - obstajajo dokazi o razvoju dolgotrajnih epileptičnih napadov v ozadju. Zabeleženi so primeri hiponatremije, običajno pri starejših ali pri ljudeh, ki jemljejo diuretike. Zaradi pomanjkanja zadostnih kliničnih podatkov je potrebna previdnost pri bolnikih s sočasnimi srčno-žilnimi boleznimi. Naglo prenehanje uporabe zdravila lahko privede do odtegnitvenega sindroma; Priporočljivo je, da odmerek zmanjšujete postopoma. Pripravkov, ki vsebujejo laktozo, ne smemo predpisovati bolnikom s prirojeno intoleranco za galaktozo, primarnim pomanjkanjem laktaze ali sindromom malabsorpcije absorpcije glukoze in galaktoze.

Interakcija z zdravili

Ko razmišljate o potrebi uporabe zdravila, ki je v interakciji s fluoksetinom, morate vedno upoštevati dolgo obdobje izločanja fluoksetina in njegovega farmakološko aktivnega presnovka iz telesa. Ne smemo ga uporabljati v kombinaciji z zaviralci MAO-A zaradi tveganja za nastanek serotoninskega sindroma. Med terapijo v kombinaciji z zaviralcem MAO-B (na primer selegilinom) ali serotonergičnimi zdravili (na primer tramadol, triptani) je treba biti pozoren v zvezi z možnostjo razvoja serotoninskega sindroma. Litijeve soli in triptofan lahko povečajo učinek zdravil iz skupine SSRI. Ob vzporedni uporabi zdravil, ki vplivajo na centralni živčni sistem, obstaja možnost spreminjanja koncentracije v krvi takih zdravil, kot so: karbamazepin, haloperidol, klozapin, diazepam, fenitoin, alprazolam, imipramin, desipramin; je treba biti previden, razmisliti o spremembi režima odmerjanja in opazovati bolnika zaradi stranskih učinkov. V primeru hkratne uporabe ali uporabe v 5 tednih po ukinitvi fluoksetina, zdravil, ki jih presnavlja CYP2D6 z ozkim terapevtskim indeksom (npr. Enkainid, flekainid, vinblastin, karbamazepin, triciklični antidepresivi), je treba uporabiti najmanjši učinkovit odmerek. Pripravki, ki vsebujejo travo šentjanževke, lahko poslabšajo neželene učinke. Obstaja možnost interakcije fluoksetina z zdravili, ki se močno vežejo na plazemske beljakovine; Treba je spremljati vzporedno uporabljeno koncentracijo digoksina. Pri bolnikih, ki jemljejo antikoagulante, je potrebno nadzorovati parametre koagulacije. Terapija v kombinaciji z ritonavirjem, sakvinavirjem ali efavirenzem je lahko povezana s povečanim tveganjem za razvoj serotoninskega sindroma. Medsebojnega delovanja fluoksetina s klortiazidom, sekobarbitalom in tolbutamidom ni bilo. Ni podatkov o primerih, ko je zdravilo vstopilo v interakcijo z alkoholom, vendar ga med jemanjem fluoksetina ni priporočljivo uporabljati. Fluoksetin in norfluoksetin zavirata številne izoencime citokromskega sistema P450, zaradi česar je možna presnova zdravila. Obe snovi sta močna zaviralca CYP2D6 (glavni encim, odgovoren za njuno presnovo) in blagi ali zmerni zaviralci CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9 / 2C19 in CYP3A4. Poleg tega zavirajo delovanje P-glikoproteina, vrste membranskega transportnega proteina, ki ima pomembno vlogo pri transportu in presnovi zdravila. Ta obsežen učinek na telesni metabolični poti daje velik potencial za interakcijo z mnogimi pogosto uporabljenimi zdravili. Sočasna uporaba fluoksetina s triptani, tramadolom ali drugimi serotonergičnimi zdravili lahko privede do razvoja redke, a potencialno nevarne neželene reakcije, imenovane "serotoninski sindrom". Pokazalo se je, da ima fluoksetin protimikrobno delovanje proti več skupinam mikroorganizmov, predvsem proti grampozitivnim mikroorganizmom. Zdravilo kaže tudi sinergističen učinek v kombinaciji z določenimi antibiotiki proti številnim bakterijam..

Stranski učinki

Pogosto: glavobol, omotica, tesnoba, zaspanost ali nespečnost, nenormalne sanje, astenija, povečana utrujenost, vznemirjenost, evforija, slabost, bruhanje, dispepsija, driska, suha usta, motnje okusa, izpuščaji, srbenje, prekomerno potenje, zamegljen vid, hitro uriniranje, zastajanje urina, spolna disfunkcija, priapizem, galaktoreja. Ne zelo pogosto: težave z koncentracijo in razmišljanjem, manija, napadi panike, zmedenost, motnja samo-dojemanja, tresenje, ataksija, tiki, krči, psihomotorna vznemirjenost, zehanje, vazodilatacija, ortostatska hipotenzija, faringitis, zasoplost, urtikarija, alopecija, preobčutljivostne reakcije, mrzlica, preobčutljivost za svetlobo. Redkeje: krvavitve, hematomi, hiponatremija, nenormalno izločanje antidiuretičnega hormona, simptomi pljučnih bolezni (vključno z vnetji z različno histopatologijo in / ali fibrozo), jetrna disfunkcija, idiosinkratski hepatitis. Zelo redko: halucinacije, serotoninski sindrom, artralgija, mialgija, toksična epidermalna nekroliza. Po ukinitvi fluoksetina, odtegnitvenem sindromu (šibkost, parestezija, glavobol, tesnoba, slabost). V prvih tednih zdravljenja se poveča tveganje za samomor. Priporočljivo je simptomatsko in podporno zdravljenje; ni specifičnega protistrupa.

Spolna disfunkcija je pogost stranski učinek pri jemanju SSRI. Zlasti neželeni učinki vključujejo težave pri vzburjenju, erektilno disfunkcijo, pomanjkanje zanimanja za seks in anorgazmijo (nezmožnost doseganja orgazma). Drugi možni neželeni učinki so: genitalna anestezija, izguba ali zmanjšanje odziva na spolne dražljaje in ejakulatorna anhedonija. Čeprav so običajno ti spolni stranski učinki reverzibilni, lahko trajajo mesece, leta ali celo življenje, potem ko je zdravilo popolnoma odvzeto. Ta pojav je znan kot "spolna disfunkcija po SSRI". Po besedah ​​Eli Lilly, proizvajalca fluoksetina pod blagovno znamko Prozac, je jemanje zdravila kontraindicirano za ljudi, ki jemljejo zaviralce monoaminooksidaze, Pimozide (Orap) ali Thioridazine (Mellaril). Priporočila za uporabo zdravila kažejo, da je treba k zdravljenju bolnikov z odpovedjo jeter "pristopiti previdno". Pri teh bolnikih opazimo približno dvakrat hitrejšo izločanje fluoksetina in njegovega presnovka norfluoksetina iz telesa, kar vodi k sorazmernemu povečanju učinka zdravila. Uporaba ibuprofena v kombinaciji s fluoksetinom lahko povzroči resne črevesne krvavitve. Med pogostimi neželenimi učinki, povezanimi s fluoksetinom in navedenimi v pojasnilu k zdravilu, je največja razlika s placebom: slabost (22% v primerjavi z 9% v skupini s placebom), nespečnost (19% v primerjavi s 10% v skupini s placebom), zaspanost (12% proti 5% v skupini s placebom), anoreksija (10% v primerjavi s 3% v skupini s placebom), tesnoba (12% proti 6% v skupini, ki je prejemala placebo), živčnost (13% proti 8% v skupini s placebom), astenija (11% proti 6% v skupini s placebom) in tremor (9% v primerjavi z 2% v skupini s placebom). Neželeni učinki, ki najpogosteje vodijo do prekinitve zdravljenja, so tesnoba, nespečnost in živčnost (1-2% vsak), v preskušanjih pri otrocih pa manija (2%). Fluoksetin ima pogoste spolne stranske učinke z drugimi SSRI, vključno z anorgasmijo in zmanjšanim libidom. Poleg tega je imelo 7% bolnikov v kliničnih preskušanjih izpuščaje ali koprivnico, včasih resno, v tretjini teh primerov je zdravljenje prenehalo. Postmarketinška poročila poročajo o več primerih zapletov, ki so se razvili pri bolnikih z izpuščaji. Simptomi so bili vaskulitis in sindrom blizu lupusa. Poleg tega so bili v nekaterih primerih ti neželeni učinki usodni. Akathisia, to je notranja napetost, tesnoba in nezmožnost mirovanja, ki jo pogosto spremljajo "nepretrgani nepristranski premiki stopal in nog in huda tesnoba", je pogost stranski učinek jemanja fluoksetina. Akathisia se običajno začne pojavljati po začetku zdravljenja ali povečanju odmerka in izgine po prenehanju fluoksetina, zmanjšanju odmerka ali po zdravljenju s propranololom. Obstajajo poročila o neposredni povezavi med akatizijo in samomorilnimi poskusi, medtem ko so se bolniki po prenehanju fluoksetina počutili bolje; in ob večkratnem jemanju fluoksetina so ponovno razvili hudo akatizijo. Ti bolniki so poročali, da je "razvoj akatizije v njih izzval samomorilne misli in s tem povezani njihovi prejšnji poskusi samomora." Strokovnjaki ugotavljajo, da je zaradi povezanosti akatizije s samomori in težavami, ki jih povzroča bolniku, "ozaveščanje osebja in bolnikov o simptomih te bolezni ključnega pomena." Redkeje je fluoksetin povezan z motnjami gibanja, akutno distonijo in tardivno diskinezijo. Uporaba fluoksetina med nosečnostjo je povezana tudi s povečanjem števila novorojenčkov s slabim kompenzacijsko-prilagodljivim odzivom. Ker se fluoksetin izloča v materino mleko, uporaba zdravila med dojenjem ni priporočljiva. Pri preučevanju učinkov fluoksetina na novorojene miši so pokazali, da se z zgodnjim poporodnim dajanjem zdravila pri odraslih miših v prihodnosti razvije depresija in tesnoba, podobna inducirani depresiji, za zdravljenje pa se uporablja fluoksetin. Ameriško združenje za pediatrijo uvršča fluoksetin kot zdravilo, katerega učinek na dojenčka ni znan in ga lahko zaskrbi.

Nosečnost in dojenje

Previdnost je potrebna pri uporabi med nosečnostjo, zlasti v tretjem trimesečju in pred porodom zaradi serotonergičnega učinka zdravila ali možnosti razvoja simptomov odtegnitvenih simptomov pri novorojenčkih (razdražljivost, tremor, hipotenzija, stalen jok, težave s sesanjem, slabo spanje). Fluoksetin prehaja v materino mleko; je treba razmisliti o prenehanju dojenja; v primeru nadaljevanja dojenja je treba uporabiti nizko učinkovit odmerek.

Odmerjanje in uporaba

V notranjosti, ne glede na obrok. Odrasli Depresivne motnje. 20 mg na dan zjutraj. Klinično izboljšanje dosežemo po 1-4 tednih jemanja zdravila. Če se izboljšanje ne pojavi po 3-4 tednih, razmislite o povečanju odmerka na maks. 60 mg na dan. Potem ko simptomi izginejo, je treba zdravljenje nadaljevati vsaj 6 mesecev. Obsesivno-kompulzivne motnje. Začetni odmerek je 20 mg na dan zjutraj; če se izboljšanje ne pojavi po več tednih terapije, je treba odmerek povečati na max. 60 mg na dan. Bulimija 60 mg na dan. Odmerki> 20 mg na dan se uporabljajo v 2 deljenih odmerkih (zjutraj in popoldne). Največji odmerek za sindrome, ki jih je težko zdraviti, je 80 mg na dan. Epizode hude depresije z zmernim ali hudim potekom pri otrocih in mladostnikih, starejših od 8 let, če psihoterapija ne daje rezultatov. Začetni odmerek je 10 mg na dan. Po 1-2 tednih se lahko odmerek poveča na 20 mg na dan. Odmerek se izbere posamezno; uporabiti je treba najmanjši učinkovit odmerek. Zdravljenje mora potekati v kombinaciji s psihoterapijo. Pri starejših bolnikih je največji odmerek 60 mg na dan. Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter ali jemljejo druga zdravila, ki lahko vplivajo na fluoksetin, je treba odmerek zmanjšati ali pa povečati interval med odmerki. Zdravilo je treba postopno ukiniti (vsaj 1-2 tedna.).

Opombe

Fluoksetin ne vpliva na intelektualne ali psihomotorične funkcije, vendar lahko, tako kot druga psihotropna zdravila, povzroči izgubo pozornosti tako v povezavi s samo boleznijo kot v povezavi z jemanjem zdravila. Zaradi tega je treba bolnike obvestiti, da zdravilo negativno vpliva na sposobnost vožnje in vzdrževanja mehanske opreme..

Medicinska uporaba

Fluoksetin se pogosto uporablja za zdravljenje depresije, obsesivno-kompulzivne motnje, posttravmatske stresne motnje, bulimijske nervoze, panične motnje, dismorfobije (duševna motnja, za katero je značilno bolnikovo prepričanje, da ima telesno prizadetost, ki ne obstaja, ali ostro ponovno oceno obstoječega), disforična motnja in trihotilomanija. Pri jemanju SSRI za bipolarno motnjo je treba biti previden, saj lahko to poveča verjetnost manije; vendar se pri bipolarni motnji lahko fluoksetin uporablja skupaj z antipsihotiki (npr. kvetiapinom). Zdravilo se je uporabljalo tudi za zdravljenje katapleksije, debelosti in odvisnosti od alkohola, pa tudi kompulzivne požrešnosti..

Depresija

Šesttedensko, dvojno slepo, kontrolirano preskušanje je pokazalo učinkovitost fluoksetina pri zdravljenju depresije, pa tudi pri zmanjšanju tesnobe in izboljšanju spanja. Pokazalo se je, da je fluoksetin boljši od placeba pri preprečevanju ponovitve depresije, ko so bolniki, ki so sprva pokazali pozitiven odziv na fluoksetin, dobili še 38 tednov. S placebom nadzorovane študije so pokazale tudi učinkovitost fluoksetina pri zdravljenju depresije pri starejših in otrocih. Vendar dve metaanalizi randomiziranih, s placebom nadzorovanih študij kažeta, da klinična učinkovitost zdravila pri bolnikih z blagimi ali zmernimi simptomi ni zelo pomembna. Študije kažejo, da je pomemben del odpornosti na SSRIs, kot sta paroksetin (Paxil) in citalopram (Celexa), mogoče razložiti z genetsko variacijo prenašalca glikoproteina. Paroksetin in citalopram, glikoproteinski substrati, ta protein aktivno prenašajo iz možganov. Fluoksetin ni substrat glikoproteina, zato je lahko jemanje fluoksetina namesto paroksetina ali citaloprama koristno za bolnike, katerih telo ima odpornost na SSRI.

Obsesivno kompulzivna motnja

Dve odrasli osebi in ena pediatrična 13-tedenska študija s placebom je dokazala učinkovitost fluoksetina pri zdravljenju OCD. Pri jemanju višjih odmerkov fluoksetina so opazili izboljšanje odziva, pri zdravljenju depresije pa opazili obratno razmerje. V dveh nadzorovanih preskušanjih bolnikov s panično motnjo so pokazali, da fluoksetin povzroči močno, 40-50%, zmanjšanje pogostosti napadov panike. Tri dvojno slepe študije so pokazale, da fluoksetin povzroči znatno zmanjšanje prejedanja in epizod bulimije. Z dolgoročnim letnim zdravljenjem bolnikov, ki so pokazali začetni odziv na fluoksetin, je bilo dokazano, da ima zdravilo prednost pred placebom pri preprečevanju epizod bulimije.

Protivirusno sredstvo

Leta 2012 so raziskovalci z univerze v Kaliforniji v Los Angelesu odkrili, da lahko fluoksetin in različni drugi SSRI delujejo kot protivirusna zdravila pri zdravljenju enterovirusov, kot je polio. Ameriško združenje za mikrobiologijo je to odkritje označilo za "velik preboj", saj trenutno ni nobenih zdravil, ki bi se uporabljale proti enterovirusom..

Sindrom umika

V literaturi je opisano več primerov hudih odtegnitvenih simptomov po nenadnem prenehanju dajanja fluoksetina. Vendar pa različne študije kažejo, da so neželeni učinki ob ukinitvi fluoksetina redki in ponavadi blagi, še posebej v primerjavi s paroksetinom, venlafaksinom in fluvoksaminom, kar je verjetno povezano s sorazmerno dolgim ​​farmakološkim razpolovnim časom fluoksetina. Ena od priporočenih strategij za nadzor odvzema drugih SSRI, v primerih, ko zmanjšanje odmerka originalnih SSRI ni učinkovita, je nadomeščanje originalnega zdravila s fluoksetinom. Učinkovitost takšne strategije potrjujejo podatki dvojno slepih nadzorovanih študij. Več študij ni dokazalo, da zdravilo povzroča povečanje stranskih učinkov v primerih, ko je bilo zdravljenje s fluoksetinom za kratek čas (4-8 dni) prekinjeno in nato nadaljevano, zato ta rezultat ni skladen s počasnim umikom zdravila iz organizem. Z prekinitvijo zdravljenja z zdravilom Sertraline (Zoloft) so opazili več neželenih učinkov, s prekinitvijo zdravljenja s paroksetinom pa bistveno več. V daljši 6-tedenski slepi študiji prekinitve jemanja je bilo v skupini, katere člani so prenehali jemati fluoksetin, v celotni ravni novih ali poslabšanih obstoječih neželenih učinkov manjši (32% v primerjavi s 27%) v primerjavi s skupino, katere člani so nadaljevali zdravljenje. Vendar je pri bolnikih, ki so prekinli zdravljenje, pri dveh tednih opazno povečali (za 4,2%) zaspanost in povečali število omotičnosti za 5-7% v 4-6 tednih. To dolgo obdobje odtegnitvenih simptomov in omotičnosti, ki traja do samega konca študije, je prav tako skladno z dolgo razpolovno dobo fluoksetina v telesu. Po povzetku poročila iz leta 2007 je pokazalo, da je fluoksetin med testiranimi antidepresivi najnižjo pogostost odtegnitvenega sindroma, vključno s paroksetinom in Venlafaksinom..

Samomor

FDA je zdaj vse proizvajalce antidepresivov zavezala, da na svoje izdelke postavijo črno polje, da lahko antidepresivi povečajo tveganje za samomor pri osebah, mlajših od 25 let. To opozorilo temelji na statističnih analizah, ki sta jih opravili dve neodvisni strokovni skupini FDA, med katerimi se je število samomorilnih misli in z njimi povezanih dejanj pri otrocih in mladostnikih dvakrat povečalo, kot tudi za 1,5-kratno povečanje nagnjenosti k samomorilnosti pri posameznikih starost 18-24 let. Te stopnje so bile v skupini nad 24 let nekoliko nižje in precej nižje v skupini ljudi, starejših od 65 let. Donald Klein je to analizo kritiziral in ugotovil, da samomorilske težnje, torej samomorilne misli in vedenje, ne vodijo nujno k samomoru in da možnosti, da antidepresivi preprečijo možnost dejanskega samomora, kljub povečanju samomorilnih misli, ni mogoče zanikati. Na voljo je relativno malo podatkov o fluoksetinu v primerjavi z antidepresivi na splošno. Za izvedbo zgornje analize antidepresivov je FDA združil rezultate 295 preskušanj 11 antidepresivov. Ob ločenem pregledu je uporaba fluoksetina pri otrocih povzročila 50-odstotno povečanje tveganja za samomor, pri odraslih pa se je to tveganje zmanjšalo za približno 30%. Poleg tega je analiza britanske agencije za nadzor zdravil in zdravstvenih izdelkov (MHRA) pokazala 50-odstotno povečanje samomorilnih misli in dejanj pri otrocih in mladostnikih ob jemanju fluoksetina v primerjavi s placebom. Po mnenju MHRA pri odraslih fluoksetin ne spremeni količine samopoškodovanja in statistično pomembno zmanjša število samomorilnih misli za 50%.

Nasilje

Psihiatr David Healy in nekatere aktivne skupine bolnikov poročajo o primerih nasilja, ki so jih zagrešili posamezniki, ki so jemali fluoksetin ali druge SSRI. Poročilo navaja, da lahko jemanje teh drog spodbudi dovzetne posameznike, da storijo nasilna dejanja. Serijski pregledi te vrste so bili kritizirani, ker pogosto učinke bolezni zmotijo ​​učinki zdravljenja. Druge študije, vključno z naključnimi kliničnimi preskušanji in opazovanji, so pokazale, da lahko fluoksetin in drugi SSRI zmanjšajo nagnjenost k zlorabam. Naključna klinična študija Ameriškega nacionalnega inštituta za duševno zdravje je pokazala, da fluoksetin povzroča upad nasilja v družini med alkoholiki, ki imajo v preteklosti to vedenje. Drugo klinično preskušanje na univerzi v Chicagu je pokazalo, da fluoksetin povzroča zmanjšanje agresivnega vedenja pri bolnikih s prekinitvijo agresivne motnje. V kliničnem preskušanju so ugotovili, da fluoksetin zmanjšuje agresivno vedenje pri bolnikih z mejno osebnostno motnjo. Te rezultate posredno podpirajo študije, ki kažejo, da lahko jemanje drugih SSRI zmanjša tveganje za nasilje in agresivno vedenje. Študija NBER, ki je proučevala mednarodne trende glede koristi antidepresivov in stopnje kriminala v devetdesetih letih prejšnjega stoletja, je pokazala, da je povečanje receptov antidepresivov povezano z zmanjšanjem nasilnega kriminala.

Farmakokinetika

Fluoksetin ima sorazmerno visoko biološko uporabnost (72%), najvišje plazemske koncentracije po zaužitju pa so dosežene v obdobju od 6 do 8 ur. Dobro se veže na beljakovine v plazmi, predvsem z albuminom. Fluoksetin se v jetrih presnavlja z izoencimi v sistemu citokroma P450, vključno s CYP2D6. Vloga CYP2D6 pri presnovi fluoksetina je lahko klinično pomembna, saj obstajajo velike genetske razlike v delovanju tega encima pri ljudeh. Samo en presnovek fluoksetina, norfluoksetin (N-demetilirani fluoksetin), je biološko aktiven. Od drugih antidepresivov se fluoksetin in njegov aktivni presnovek norfluoksetin razlikujeta po izredno počasnem izločanju iz telesa. Sčasoma fluoksetin in norfluoksetin zavirata lastno presnovo, tako da se razpolovni čas fluoksetina namesto 1 dneva začne po treh dneh po enem odmerku in od 4 do 6 dni po daljši uporabi. Po daljšem uživanju se razpolovni čas norfluoksetina poveča (16 dni). Tako se v prvih nekaj tednih zdravljenja koncentracija zdravila in njegovega aktivnega presnovka v krvi še naprej povečuje. Stalna koncentracija v krvi se doseže po štirih tednih uporabe. Poleg tega se koncentracija fluoksetina in njegovih presnovkov v možganih vsaj v prvih petih tednih zdravljenja še naprej povečuje. To pomeni, da bo zdravilo po uporabi trenutnega odmerka imelo učinek v vsaj mesecu dni. Na primer, v eni 6-tedenski študiji je bil povprečni čas, da dosežemo dosleden odziv, 29 dni. Poleg tega lahko popolno izločanje zdravila iz telesa traja več tednov. V prvem tednu po prekinitvi zdravljenja se koncentracija fluoksetina v možganih zmanjša le za 50%, raven norfluoksetina v krvi 4 tedne po prekinitvi zdravljenja je približno 80% ravni ob koncu prvega tedna zdravljenja in 7 tednov po prekinitvi zdravljenja ga lahko najdemo v krvi. Študija PET je primerjala učinke posameznega odmerka fluoksetina na izključno heteroseksualne in izključno homoseksualne moške in trdila, da so njihovo preteklo in sedanje spolno vedenje, želje in fantazije usmerili izključno na ženske oziroma moške. Študija je pokazala, da se je na nekaterih področjih možganov metabolična reakcija v teh dveh skupinah odvijala drugače. "Obe skupini pa kažeta podobnost v široko lateraliziranih presnovnih odzivih na fluoksetin (v primerjavi s placebom), pri čemer se večina možganskih regij odziva na enak način." Te skupine se "niso razlikovale v vedenjskih značilnostih ali nivoju fluoksetina v krvi." Fluoksetin je selektivni zaviralec ponovnega privzema serotonina in do neke mere zavira ponovni vnos norepinefrina in dopamina. Vendar pa so raziskovalci Eli Lilly ugotovili, da so enkrat, ko so podganom dajali velik odmerek fluoksetina, opazili tudi znatno povečanje koncentracije norepinefrina in dopamina v možganih. Ta učinek lahko posredujejo receptorji 5HT2a in zlasti 5HT2 receptorji, ki jih inhibirajo večje koncentracije fluoksetina. Raziskovalci Eli Lilly so tudi predlagali, da lahko izpostavljenost receptorjem dopamina in norepinefrina poveča antidepresivne učinke fluoksetina. Po mnenju drugih raziskovalcev pa moč tega učinka še vedno ni določena. Pri jemanju fluoksetina v manjših, klinično pomembnejših odmerkih ni bilo povečanja ravni dopamina in norepinefrina. Poleg tega so v elektrofizioloških raziskavah pokazali, da so le pri jemanju velikih odmerkov fluoksetina opazili spremembe v aktivnosti norepinefrinergičnih nevronov pri podganah. Nekateri avtorji pa trdijo, da imajo lahko ti podatki še vedno klinični pomen za zdravljenje resnih bolezni, kadar jemljemo fluoksetin v odmerkih, ki presegajo terapevtske (60-80 mg). V primerjavi z drugimi SSRI je "fluoksetin najmanj selektiven" in kaže 10-kratno razliko v sposobnosti vezave med prvo in drugo nevronsko tarčo (na primer s črpalkami serotonina in norepinefrina). Vse vrednosti, večje od 10-kratne razlike, vodijo do rahle aktivacije sekundarnih nevronskih tarč. Poleg znanih učinkov na serotonin fluoksetin povečuje tudi gostoto endogenih opioidnih receptorjev v možganih pri podganah. Zaenkrat še ni jasno, ali se pri ljudeh dogaja isto, toda če je tako, lahko to razloži nekatere antidepresive ali neželene učinke fluoksetina..

Meritve telesne tekočine

Za spremljanje med zdravljenjem, potrditev diagnoze zastrupitve pri hospitaliziranih bolnikih ali pomoč pri forenzičnem pregledu lahko količino fluoksetina in norfluoksetina količinsko določimo v krvi, plazmi ali serumu. Koncentracije fluoksetina v krvi ali plazmi so običajno med 50-500 µg / L pri posameznikih, ki jemljejo zdravilo kot antidepresiv, 900-3000 µg / L pri preživelih v primeru akutnega prevelikega odmerjanja in 1000-7000 µg / L pri žrtev smrtnega prevelikega odmerjanja. Koncentracije norfluoksetina so približno enake koncentracijam matičnega zdravila med dolgotrajno terapijo, vendar so lahko pri akutnem prevelikem odmerjanju bistveno nižje, saj traja vsaj 1-2 tedna, da dosežemo ravnotežje presnovka.

Mehanizem delovanja

Fluoksetin deluje predvsem kot zaviralec ponovnega privzema serotonina. Fluoksetin zavira ponovno zajemanje serotonina, zaradi česar se sproščanje serotonina zadrži daljše obdobje. Nekateri učinki fluoksetina so odvisni tudi od njegovega šibkega antagonizma receptorjev 5-HT2C. Poleg tega fluoksetin deluje kot agonist receptorjev sigma-1, močnejši od citaloprama, vendar šibkejši od fluvoksamina. Vendar vrednost te lastnosti ni povsem jasna..

Zgodba

Leta 1970 sta Eli Lilly in Company začela delati, kar je na koncu pripeljalo do odkritja Fluoksetina, v okviru sodelovanja med Brianom Mollo in Robertom Rathboonom. Takrat je bilo znano, da ima antihistaminik difenhidramin nekatere antidepresivne lastnosti. Za osnovo je bila vzeta spojina 3-fenoksi-3-fenilpropilamin, strukturno podobna difenhidraminu. Molloy je sintetiziral več deset derivatov te spojine. Testiranje fizioloških učinkov teh spojin na miših je vodilo do odkritja nikseksetina, selektivnega zaviralca ponovnega privzema noradrenalina, ki se trenutno pogosto uporablja v biokemijskih poskusih. Kasneje je v upanju, da bo našel derivat, ki zavira samo ponovni vnos serotonina, drugi znanstvenik Eli Lilly David T. Wong predlagal ponovno testiranje spojin v laboratorijskih pogojih za ponovni zajem serotonina, norepinefrina in dopamina. Ta test, ki ga je maja 1972 izvedel Jong-Sir Horng, je pokazal, da je spojina, kasneje imenovana fluoksetin, najmočnejši in selektivnejši zaviralec ponovnega zajemanja serotonina med vsemi testiranimi spojinami. Leta 1974 je Wong objavil svoj prvi članek o fluoksetinu. Leto pozneje je spojina dobila uradno kemijsko ime Fluoksetin, Eli Lilly in Company pa sta začeli proizvodnjo pod trgovskim imenom Prozac. Februarja 1977 je družba Dista Products Company, divizija Eli Lilly in Co, vložila novo zahtevo FDA za fluoksetin. Maja 1984 je nemška regulatorna agencija (BGA) Prozac zavrnila kot "zdravilo, povsem neprimerno za zdravljenje depresije." Maja 1985 je takratni glavni raziskovalec za varnost FDA, doktor Richard Karit, zapisal: "Za razliko od profila tradicionalnega tricikličnega antidepresiva so stranski učinki fluoksetina bližje stimulansom kot sedativom." Po njegovem mnenju "lahko poseben profil neželenih stranskih učinkov fluoksetina vodi v večje klinične ovire pri uporabi tega zdravila za zdravljenje depresije v prihodnosti." Fluoksetin se je na belgijskem trgu pojavil leta 1986. Po več kot desetih letih, decembra 1987, je FDA končno odobril Fluoksetin, mesec kasneje pa je Eli Lilly začel prodajati Prozac, katerega letna prodaja v ZDA je v enem letu dosegla 350 milijonov dolarjev, kmalu po objavi Razpravljali so raziskovalci Lillyjevega dokumenta, imenovanega Prozac (Fluoksetin, Lilly 110140), prvi selektivni zaviralec ponovnega privzema serotonina in antidepresiv, ki je trdil, da je fluoksetin prvi selektivni zaviralec ponovnega privzema serotonina (SSRI). Dve leti pozneje so bili avtorji prisiljeni objaviti amandma in priznati, da je prvi SSRI z imenom Zimelidin razvil Arvid Karlsson in njegovi sodelavci. Avgust 2001 je potekel patent ZDA Eli Lilly Patent Prozac (Fluoksetin), ki je sprožil priliv generičnih izdelkov na trg. V poskusu zaustavitve upada prodaje Fluoksetina, Eli Lilly po poteku patenta, se je Prozac zaradi zdravljenja PMS preimenoval v zdravilo Sarafem. Metaanaliza, objavljena februarja 2008, je zbrala podatke iz 35 kliničnih preskušanj štirih novih antidepresivov (Fluoksetin, Paroksetin (Paxil), Nefazodon (Serzone) in Venlafaxine (Effexor)). Ti antidepresivi, ki spadajo v tri različne farmakološke skupine, so bili obravnavani skupaj, torej avtorji jih niso analizirali posamično. Avtorji so zaključili, da "čeprav razlika [med placebom in antidepresivi] zlahka doseže statistični pomen", ne ustreza merilom za klinični pomen, ki jih uporablja britanski Nacionalni inštitut za zdravje in klinične standarde, "pri vseh bolnikih, ki niso najbolj depresivni". V tisku so se začeli pojavljati članki pod naslovoma "Ustvarjanje mita o Prozacu" in "Prozac ne pomaga večini depresivnih bolnikov", v katerih so avtorji ugotovili, da fluoksetin ni bil učinkovit od splošnih sklepov o relativni učinkovitosti antidepresivov in placeba. V naslednjem članku so avtorji metaanalize zapisali, da "na žalost mediji pogosto prikazujejo rezultate našega dela v obliki naslovov, kot so" antidepresivi ne delujejo "in podobno, kar bistveno izkrivlja bolj subtilne strukturne zaključke našega poročila." Od 2. aprila 2010 je Fluoksetin eden od štirih antidepresivov, ki jih FAA (ameriška zvezna letalska uprava) dovoljuje pilotom, da se pripeljejo na krov. Trije drugi vključujejo sertralin (Zoloft), citalopram (celeksa) in escitalopram (leksapro).