Sumatriptan - navodila za uporabo za zdravljenje migrene, odmerjanje, stranske učinke, analoge in ceno
Pritisk
To zdravilo se tradicionalno uporablja pri zdravljenju migrene. Približno 63% bolnikov, ki so sodelovali v kliničnih preskušanjih, je bilo zadovoljnih z delovanjem zdravila, kar bistveno presega enak kazalnik za druge proti migrene. Zdravilo spada v kategorijo agonistov receptorjev 5-HE1, ki prispevajo k zmanjšanju sproščanja senzoričnih nevropeptidov. Učinek po zaužitju zdravila opazimo po pol ure. S subkutanim dajanjem se ta čas prepolovi.
Zdravilo Sumatriptan
Zdravilo je predstavnik serotonergične skupine, ki ima protimigranski učinek. Za zaustavitev napada se tablete jemljejo takoj po pojavu simptomov migrene. Prednost zdravila je, da že en sam odmerek pomaga zatreti simptome tega neprijetnega stanja. Sodeč po pregledih, pri 1/3 bolnikov čez dan nastane ponovitev migrene. Navodilo za uporabo Sumatriptana v tem primeru omogoča njegovo večkratno uporabo. Povprečni odmerek, ki pomaga pri soočanju z napadom, je 25-100 mg zdravila..
Struktura
Razpršilo s tem imenom ne obstaja. Ta oblika sproščanja z isto učinkovino je, vendar ime zdravila zveni kot Imigran. Uporablja se nazalno in pomaga tudi pri lajšanju napada migrene. Zdravilna učinkovina v vseh oblikah sproščanja zdravil je kemična spojina sumatriptan sukcinat. Nastanejo zaradi antimigranskega učinka zdravila. Zdravilo je na voljo v treh oblikah. Prva so filmsko obložene tablete, druga so običajne tablete, tretja je raztopina v ampulah. Sestava obrazcev za oralno dajanje je podrobneje prikazana v tabeli:
Ime obrazca za sprostitev
Koncentracija aktivnih sestavin
Filmsko obložene tablete
50 mg ali 100 mg
Kroskarmeloza natrij, magnezijev stearat, laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza. Lupina: polisorbat, hipromeloza, makrogol, titanov dioksid.
Okrogla, dvokonveksna, bela.
50 mg ali 100 mg
Magnezijev stearat, manitol, hiproloza, kalcijev hidrogenfosfat, mikrokristalna celuloza, polisorbat, natrijev bikarbonat, natrijeva karmeloza.
Dvokonveksna, bela ali skoraj bela, podolgovata, vgravirana na eni strani s "C" in "33" (50 mg) ali "34" (100 mg). Na voljo v kartonski škatli ali kozarcu..
Farmakodinamika in farmakokinetika
Aktivna sestavina zdravila je specifični selektivni agonist 5-HT1-serotoninskih receptorjev, ki so koncentrirani predvsem v možganskih posodah. Pod njenim vplivom spadajo nekateri podtipi serotoninskih receptorjev. Primer je 5-HT 2-7. Posledično pride do zožitve žil arterijskega ležišča. Njihova širitev je vzrok za edem in poznejši pojav migrene.
Zdravilo zmanjšuje sproščanje senzoričnih nevropeptidov z zaviranjem prekomerne aktivnosti trigeminalnih receptorjev. Glede na to ni pomembnega vpliva na pretok krvi v možganih. Rezultat sprejema je odprava slabosti, fotofobije in drugih simptomov migrene. Za to je potreben en odmerek 100 mg. Dejanje se manifestira pol ure po zaužitju tabletke v notranjosti. Značilnosti farmakokinetike zdravila:
- se hitro absorbira po peroralni uporabi in doseže 70% največje koncentracije po 45 minutah;
- biološka uporabnost je 14% zaradi nepopolne absorpcije in pressistemske presnove;
- največja koncentracija v krvni plazmi je 54 ng / ml;
- vezava na beljakovine v krvi je 14-21%;
- presnavlja se z oksidacijo z udeležbo monoamin oksidaze s tvorbo presnovkov - indol ocetni analog sumatriptana in njegovega glukuronida;
- izločajo ledvice v obliki presnovkov;
- razpolovna doba je 2 uri;
- pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter se vsebnost aktivne komponente v krvi v plazmi poveča.
Indikacije za uporabo
Glavna indikacija za uporabo je migrena. Zdravilo se uporablja za zaustavitev akutnih napadov bolezni in nadaljnjo stabilizacijo stanja. Zdravilo lahko zavira migrene z avro in brez nje. Enako velja za njeno menstrualno povezano obliko. Pogoj za jemanje zdravila je preverjena diagnoza, ki jo je postavil zdravnik.
Navodila za uporabo Sumatriptan
Prednost zdravila je, da je na voljo v več oblikah. Tako si lahko pacient sam izbere primernejšo možnost za lajšanje napadov migrene. Tablete se jemljejo izključno skozi usta, sprej - intranazalno, raztopina - s subkutano injekcijo. Če uporaba katere koli oblike sproščanja ni učinkovita, večkratni odmerek zdravila ni predpisan. V tem primeru mora bolnik vzeti paracetamol, acetilsalicilno kislino ali eno od nesteroidnih protivnetnih zdravil. Poznejši napadi lahko uporabljajo zdravilo Sumatriptan.
Tablete
Uporabljajo se za peroralno dajanje. Tableto je treba pogoltniti cele, z veliko vode. Zdravilo jemljite, ko se pojavijo prvi znaki migrenskega glavobola ali drugih simptomov migrene, kot so slabost, fotofobija in bruhanje. Opozoriti je treba, da jemanje tablet med migreno avre do pojava preostalih znakov morda ne bo preprečilo napada. Pravila za odmerjanje zdravila:
- priporočeni peroralni odmerek za odrasle je 50 mg;
- nekaterim bolnikom je za zaustavitev napada potrebno 100 mg zdravila, za druge pa nasprotno nižje odmerke zdravila;
- z drugim napadom je dovoljeno jemati tableto znova, vendar ne prej kot 2 uri po prvem postopku;
- dnevni odmerek ne sme presegati 300 mg;
- priporočeni odmerek za bolnike z okvarjenim delovanjem jeter - 50 mg.
Spray
Oblika sproščanja v obliki razpršila je zdravilo Imigran. Uporablja se intranazalno, tj. zdravilo se injicira v nosnice. Za vsak nosni prehod je naveden odmerek 20 mg. Zdravilo je treba injicirati na samem začetku razvoja migrenskega napada. Razpršila za ponovno uporabo je dovoljena največ 2 uri po predhodnem postopku. Največji dnevni odmerek za odraslo osebo je 40 mg.
Rešitev
Zdravilo v obliki raztopine je indicirano za subkutano dajanje, kar je v navodilih označeno kot s / c. Za postopek se uporabljajo posebni injektorji, ki jih pacient lahko uporablja sam. Odmerjanje za subkutano dajanje je 6 mg. Postopek se lahko ponovi šele po 1 uri. Dovoljeno je dajanje največ 12 mg zdravila na dan. V primeru Hortonovega sindroma se za vsak napad uporabi odmerek 6 mg. Največje na dan se lahko vnese največ 12 mg. Interval med upravami je najmanj 1 uro.
Posebna navodila
Med uporabo zdravila Sumatriptan morate biti previdni pri vožnji vozil. Enako velja za izvajanje drugih potencialno nevarnih dejavnosti, zaradi katerih človek intenzivno koncentrira pozornost in pokaže hitre psihomotorne reakcije. Druge značilnosti uporabe tega zdravila:
- ni mogoče uporabiti proti migrenam za preprečevanje;
- bolniki iz skupine tveganj za razvoj srčno-žilnih bolezni potrebujejo predhodni pregled (osebe, nagnjene k razvoju IHD, ženske v obdobju po menopavzi, moški, starejši od 40 let);
- bolniki z atipično ali na novo diagnosticirano migreno morajo predhodno izključiti druge potencialno nevarne nevrološke bolezni;
- po zaužitju tabletke so možni občutek tesnosti v prsih in bolečina, ki daje vratu;
- če ima bolnik v preteklosti alergijske reakcije na antibiotike iz skupine sulfonamidov, je možen njihov razvoj na sumatriptan;
- pri kombiniranju zdravila s selektivnimi zaviralci ponovnega privzema serotonina je treba biti še posebej previden zaradi možnega razvoja sindroma serotonina.
Sumatriptan med nosečnostjo
Obdobje nosečnosti in dojenja je absolutna kontraindikacija za uporabo katere koli oblike tega zdravila. To je posledica dejstva, da so klinične izkušnje z uporabo zdravila v takih primerih omejene. Po potrebi je treba dojenje med zdravljenjem prekiniti. Nadaljujte ga lahko šele po 24 urah po zaužitju tabletke ali subkutanem injiciranju raztopine.
V otroštvu
Učinkovitost in varnost zdravljenja s tem zdravilom pri otrocih ni bila ugotovljena. Zaradi tega osebe, mlajše od polnoletnosti, ne smejo uporabljati zdravila Sumatriptan. Starost do 18 let je absolutna kontraindikacija za njegovo uporabo. To je posledica nezadostnih podatkov, ki bi potrdili učinkovitost in varnost tega orodja.
Interakcija z zdravili
Zdravilo je odobreno za uporabo v kombinaciji z etanolom, Pisotifenom, Propranololom in Flunarizinom. Kot posledica sočasne uporabe z Ergotaminom opazimo krče žil. Zaradi tega je treba med uporabo drog upoštevati interval 24 ur. Prepovedano je jemati hkrati z zaviralci MAO. Zaradi možnega razvoja hiperrefleksije, šibkosti in oslabljene koordinacije gibanja priporočamo previdnost pri uporabi selektivnih zaviralcev ponovnega privzema serotonina..
Da se izognemo povečanju biološke uporabnosti moklobemida, serotoninskega sindroma, tveganju za aditivno hiperstimulacijo in neželenimi učinki, je treba izključiti hkratno jemanje z:
- risatriptan;
- litijeve soli;
- Hypericum;
- moklobemid.
Stranski učinki
Kot rezultat kliničnih študij so ugotovili več neželenih učinkov, ki se pojavijo po jemanju zdravila. Glavne negativne reakcije se odražajo na naslednjem seznamu:
- znižanje krvnega tlaka;
- bradikardija, tahikardija in druge motnje srčnega ritma;
- pekoč ali draženje v nosni votlini;
- dispneja;
- zmanjšana ostrina vida;
- diplopija;
- omotica;
- kri iz nosu;
- bruhanje
- občutek toplote ali mraza;
- šibkost;
- epileptični napadi;
- disgrafija in ishemični kolitis;
- hitro utrujenost;
- kožni izpuščaji s srbenjem in anafilaktičnimi reakcijami;
- plimovanje;
- občutek stiskanja, zategovanja in obteženosti v različnih delih telesa4
- včasih Raynaudov sindrom in mialgija.
Predoziranje
Če jemljete zdravilo v odmerku, ki je veliko večji od dovoljenih vrednosti, je treba bolnikovo stanje spremljati 10 ur. Posledično sta možna večja manifestacija neželenih učinkov in povečanje njihove pogostosti. Simptomatska terapija pomaga odpraviti znake prevelikega odmerjanja. Podatki o učinkovitosti peritonealne dialize in hemodialize niso zadostni.
Kontraindikacije
Če ste alergični na sestavo zdravila, jemanje kontraindicirano. Enako velja za posamezno preobčutljivost za sestavine sumatriptana. Med drugimi kontraindikacijami so:
- huda cerebrovaskularna nesreča in možganska kap v anamnezi bolnika;
- starost pred 18. in po 65. letu;
- miokardni infarkt;
- koronarna bolezen srca;
- Prinzmetalna angina pektoris;
- žilne bolezni na obrobju, ki so okluzivne narave;
- hude kršitve jeter;
- terapija z zaviralci MAO, agonisti receptorjev 5-HT1, ergotaminom in njegovimi derivati.
Pogoji prodaje in skladiščenja
Vsaka oblika sproščanja zdravila je na voljo na recept. Izdelek shranjujte pri temperaturi, ki ne presega 30 stopinj.
Analogi
Tablete iz migrene sumatriptan imajo več analogov. Razdeljeni so v 2 kategoriji. Prvo je po sestavi podobno temu zdravilu, drugo - po načelu delovanja. Med priljubljenimi analogi izstopajo:
- Sumatriptan Teva. Na voljo samo v odmerku 50 mg. Preostanek zdravila praktično nima razlik.
- Rapimed. Na osnovi iste snovi. Razlika med tem zdravilom je v tem, da se največja koncentracija zdravila pojavi v času po 2-2,5 ure po uporabi. Zdravilo se odstrani iz telesa dlje - v 2,5 urah.
- Amigrenin. Uporablja se za migrene z ali brez avre. Navodila za uporabo so podobna. S previdnostjo se to zdravilo uporablja za arterijsko hipertenzijo in epilepsijo..
- Sumamigraine. Na osnovi iste aktivne komponente kaže podobno načelo delovanja, zato je popoln analog tega zdravila.
Sumatriptan cena
Stroški zdravila so odvisni od koncentracije aktivne komponente in marže določene lekarne. Povprečna cena 2 tablet ne presega 150-200 rubljev. Primeri stroškov v različnih lekarnah so predstavljeni v tabeli:
Sumatriptan
Sumatriptan je "zlati standard" za zdravljenje migrene. Učinkovitost in varnost sumatriptana so preučevali v 300 tisoč napadih pri več kot 60 tisoč bolnikih v kliničnih preskušanjih in v 200 milijonih napadov v klinični praksi v 15 letih njegove uporabe..
Zadovoljstvo bolnikov s tem zdravilom je 63% in znatno presega zadovoljstvo z zdravili drugih razredov, ki se uporabljajo za lajšanje migrene.
V tem članku bomo razmislili, zakaj zdravniki predpisujejo zdravilo Sumatriptan, vključno z navodili za uporabo, analogi in cenami tega zdravila v lekarnah. NEVERJETNI PREGLEDI ljudi, ki so že uporabljali Sumatriptan, lahko preberete v komentarjih.
Sestava in oblika sproščanja
Zdravilo Sumatriptan je na voljo v obliki tablet, prevlečenih s posebno filmsko prevleko. Ena škatla običajno vsebuje en pretisni omot z dvema tabletama..
- Ena tableta zdravila Sumatriptan vsebuje 140 mg. aktivna spojina zdravila sumatriptan sukcinat.
Klinična in farmakološka skupina: agonist 5-HT1 receptorjev serotonina. Zdravilo z antimigranskim delovanjem.
Indikacije za uporabo
Zdravilo se priporoča za uporabo pri migrenah za lajšanje akutnih napadov bolezni in nadaljnjo stabilizacijo.
farmakološki učinek
Omenjeni pripravek je sredstvo proti migreni. Je selektiven in specifičen agonist 5-HT1-serotoninskih receptorjev, ki se nahajajo v krvnih žilah možganov. Treba je opozoriti, da zdravilo ne vpliva na druge podtipe receptorjev 5-HT-serotonina.
Po zaužitju zdravila povzroči zoženje žil, ki spadajo v karotidno arterijsko dno. Tako zdravilo "Sumatriptan" (tablete) dovaja kri v intrakranialna in ekstrakranialna tkiva. Treba je opozoriti, da so razširanje žil možganov, pa tudi njihov edem, vzrok za razvoj migrene pri ljudeh.
Navodila za uporabo
Po navodilih za uporabo je sumatriptan predpisan v notranjosti, tableto je treba pogoltniti cele, sprati z vodo. Začnite zdravljenje čim prej v primeru napada migrene.
- Priporočeni odmerek je 50 mg, po potrebi 100 mg.
- Najvišji dnevni odmerek je 300 mg..
Če simptomi migrene po prvem odmerku ne izginejo in se ne zmanjšajo, potem se zdravilo ne uporablja več za zaustavitev istega napada..
Za zaustavitev nadaljnjih napadov (z zmanjšanjem ali izginotjem simptomov in nato nadaljevanjem) lahko v naslednjih 24 urah vzamete drugi odmerek, pod pogojem, da je interval med odmerki najmanj 2 uri.
Kontraindikacije
Preobčutljivost, hemiplegična, bazilarna ali oftalmoplegična oblika migrene, miokardni infarkt (vključno z anamnezo), nenadzorovana arterijska hipertenzija, koronarna bolezen srca, angina pektoris, bolezni periferne vaskularne okluzije, prehodna cerebrovaskularna nesreča, kap (kap) okvarjeno delovanje jeter in / ali ledvic.
Omejitve uporabe zdravila Sumatriptan - epilepsija (vključno s kakršnim koli stanjem z znižanjem praga konvulzivne pripravljenosti), arterijska hipertenzija (nadzorovana), nosečnost, dojenje, stari 18 in več kot 65 let.
Neželeni učinki
Glede na uporabo tablet Sumatriptan je možen razvoj negativnih patoloških reakcij iz različnih organov in sistemov:
- Iz prebavnega trakta: pogosto - slabost, bruhanje.
- Alergijske reakcije - kožni izpuščaj, srbenje, hude sistemske reakcije, kot je anafilaktični šok (kritično znižanje sistemskega krvnega tlaka z odpovedjo več organov).
- Iz živčnega sistema: pogosto - omotica, zaspanost, motnje občutljivosti, vključno s parestezijo in zmanjšano občutljivostjo.
- Srčno-žilni sistem - prehodno zvišanje ravni sistemskega krvnega tlaka (arterijska hipertenzija), ki se po odpovedi zdravilu običajno normalizira, "vroči utripi" z občutkom toplote v obrazu, motnjo srčnega ritma (aritmija), povečanim srčnim utripom (tahikardija).
- Iz dihal in organov skupina celic: pogosto - dispneja, pljuča, prehodno draženje sluznice ali pekoč občutek v nosni votlini ali grlu, krvavitve iz nosu.
- Organi čuta - dvojni vid (diplopija), zmanjšana ostrina vida, pojav "muh" pred očmi.
- Iz mišično-skeletnega sistema in vezivnega tkiva: pogosto - občutek teže (običajno prehoden, lahko intenziven in se pojavi v katerem koli delu telesa, vključno s prsnim košem in grlom).
Če se med uporabo tega zdravila pojavijo negativne patološke reakcije, jih običajno prekličejo ali odmerjajo.
Analogi Sumatriptana
Strukturni analogi aktivne snovi:
- Amigrenin;
- Priseljenec;
- Migrepam;
- Rapimed;
- Sumamigraine;
- Sumarin
- Sumatriptan Adipharm;
- Sumatriptan Pfizer;
- Sumatriptan Teva;
- Sumatriptan sukcinat;
- Sumitran;
- Trimigraina.
Pozor: uporabo analogov je treba dogovoriti z zdravnikom.
Povprečna cena tablete SUMATRIPTAN v lekarnah (Moskva) je 120 rubljev.
Navodila za uporabo Sumatriptan Sumatriptan
Katero zdravilo velja za najboljše
Če primerjamo enake odmerke peroralnih triptanov, je njihova učinkovitost v razponu od 40 do 60%. Odlikuje jih hitrost nastanka in trajanje učinka, kar vodi v široko paleto možnosti zdravljenja različnih oblik migrene.
Podkožna oblika zdravila Imitrex je ultra hitro zdravilo in ima 70-odstotno učinkovitost, zaradi česar je "zlati standard" pri zdravljenju migrenskega napada, ki ga je treba čim prej ustaviti.
Eletriptan in Naratriptan sta najboljša pri zdravljenju daljših migren, kot so menstrualne migrene.
Pri klasičnih kliničnih oblikah migrene je izbira Sumatriptan zaradi razpoložljivosti glede na ceno, število analogov in različne oblike sproščanja.
Na primer, tablete lahko uporabljamo za počasi naraščajoče glavobole, z možnostjo prehoda na sprej za nos, če povečanje glavobola pospešimo s pojavom slabosti, ali za injiciranje v primeru izjemno hitrega napada napada in takojšnjega učinka.
Posebna navodila za uporabo zdravila Sumatriptan
Ne uporablja se za zdravljenje hemiplegičnih, bazilarnih in oftalmoplegičnih migren.
Pri bolnikih z predhodno neznano diagnozo migrene, pa tudi pri bolnikih z atipičnimi oblikami migrene je treba pred neznavanjem sumatriptana izključiti drugo nevrološko patologijo..
Po uporabi sumatriptana se lahko pojavijo prehodni simptomi, kot so bolečina in občutek stiskanja v predelu prsnega koša različnih intenzitet, ki sevajo v grk. Čeprav ti simptomi posnemajo manifestacije angine pektoris, jih le v izjemnih primerih lahko povzročijo krči koronarnih arterij. Ker lahko koronarni spazem povzroči razvoj aritmije, ishemije ali miokardnega infarkta, če ima bolnik akutne simptome, značilne za koronarno srčno bolezen (vključno z angino pektoris), je treba izvesti ustrezen pregled, da se izključi miokardna ishemija. Izredno redko se pojavijo motnje srčnega ritma, prehodne ishemične spremembe na EKG ali pa se razvije miokardni infarkt. Zato sumatriptana ne smemo predpisovati bolnikom pred predhodnim pregledom, da bi izključili patologijo kardiovaskularnega sistema. Sem spadajo ženske, starejše od 40 let, in bolniki z dejavniki tveganja za KVB
Pri bolnikih s hipertenzijo (hipertenzijo) je treba zdravilo Sumatriptan uporabljati previdno, saj lahko pri nekaterih od njih pride do prehodnega zvišanja krvnega tlaka in OPSS.
Opisani so redki primeri pojava šibkosti, hiperrefleksije in oslabljene koordinacije pri bolnikih po hkratnem jemanju sumatriptana in selektivnih zaviralcev ponovnega privzema serotonina. Če je kombinirana uporaba sumatriptana in teh zdravil klinično upravičena, je zaželen predhodni pregled bolnikov.
Zdravilo Sumatriptan je treba uporabljati previdno pri bolnikih z znatno oslabljeno absorpcijo, metabolizmom ali izločanjem zdravil, na primer z ledvično ali jetrno insuficienco, pa tudi pri bolnikih z epilepsijo ali organskimi motnjami možganov, ki znižujejo krvni prag
Pri bolnikih z ugotovljeno preobčutljivostjo za sulfonamide po uvedbi sumatriptana lahko pride do navzkrižnih alergijskih reakcij - od kožnih manifestacij do anafilaksije. Ne prekoračite priporočenih odmerkov sumatriptana.
V eksperimentalnih študijah niso ugotovili nobenih teratogenih učinkov sumatriptana in znakov motene plodnosti ali postnatalnega razvoja, povezanih z njegovo uporabo. Izkušnje z uporabo sumatriptana pri nosečnicah so omejene. Ker študija reproduktivne funkcije pri živalih ne omogoča vedno napovedovanja reakcije pri ljudeh, je treba sumatriptan predpisati le, če pričakovana korist za mater odtehta možno tveganje za plod.
Bolnike, ki vozijo vozila ali delajo s potencialno nevarnimi mehanizmi, je treba opozoriti na možen razvoj zaspanosti, tako manifestacije migrene kot zaradi uporabe sumatriptana.
Farmakološke lastnosti zdravila Sumatriptan
Sumatriptan je specifičen selektivni agonist receptorjev 5HT1 (podoben 5-hidroksitriptamin-1) in ne deluje na receptorje drugih podtipov. 5HT1 receptorji za serotonin so nameščeni pretežno v kraniocerebralnih žilah. Pri živalih sumatriptan selektivno zoži lumen žil v sistemu karotidnih arterij, vendar ne vpliva na možganski pretok krvi. Sistem karotidnih arterij oskrbuje s krvjo ekstrakranialna in intrakranialna tkiva, kot so meningi; menijo, da je širitev teh žil glavni patogenetski dejavnik razvoja migrenskega napada pri ljudeh. Eksperimentalno je bilo ugotovljeno tudi, da sumatriptan vpliva na zaključke trigeminalnih živcev. Oba učinka lahko pri ljudeh povzročijo protimigrainsko delovanje sumatriptana..
Po peroralni uporabi se sumatriptan hitro absorbira v prebavnem traktu, po 45 minutah njegova koncentracija v krvnem serumu doseže 70% največje vrednosti. Peroralna biološka uporabnost je približno 14% (zaradi presistemskega metabolizma in nepopolne absorpcije v črevesju). Vezava na beljakovine v plazmi je nizka - 14–21%.
Analogi
Tablete iz migrene sumatriptan imajo več analogov. Razdeljeni so v 2 kategoriji. Prvo je po sestavi podobno temu zdravilu, drugo - po načelu delovanja. Med priljubljenimi analogi izstopajo:
Sumatriptan Teva. Na voljo samo v odmerku 50 mg. Preostanek zdravila praktično nima razlik.
Rapimed. Na osnovi iste snovi. Razlika med tem zdravilom je v tem, da se največja koncentracija zdravila pojavi v času po 2-2,5 ure po uporabi. Zdravilo se odstrani iz telesa dlje - v 2,5 urah.
Amigrenin. Uporablja se za migrene z ali brez avre. Navodila za uporabo so podobna.
S previdnostjo se to zdravilo uporablja za arterijsko hipertenzijo in epilepsijo..
Sumamigraine. Na osnovi iste aktivne komponente kaže podobno načelo delovanja, zato je popoln analog tega zdravila.
Kontraindikacije za jemanje takšnih tablet
Čeprav so triptani na splošno varni in jih dobro prenašajo, imajo omejitve glede njihove uporabe. Eden od njihovih vmesnih učinkov je vazokonstrikcija, zato jih ljudje z določenimi stanji ne smejo jemati, vključno s:
- bolezen koronarnih arterij;
- periferna vaskularna bolezen;
- srčni napad ali kap;
- nenadzorovano zvišanje krvnega tlaka;
- klinične sorte migrene, ki jih spremlja šibkost ali ohromelost okončin, težave z govorjenjem (hemiplegična oblika); omotica, tinitus (bazilarna oblika).
Poleg tega jih je treba previdno predpisovati osebam z dejavniki tveganja za razvoj srčno-žilnih zapletov, kot so:
- moški nad 40 let / ženske nad 55 let;
- kajenje;
- visok holesterol;
- diabetes;
- debelost;
- družinska anamneza zgodnjih srčnih bolezni ali možganske kapi.
Druge kontraindikacije so:
preobčutljivost za triptane ali katero koli njihovo sestavino;
otroci, mlajši od 12 let;
odpoved jeter;
previdno med nosečnostjo.
Oblika in sestava sprostitve
Zdravilo Sumatriptan je na voljo v naslednjih dozirnih oblikah:
- 50 mg in 100 mg tablete: bikonveksna, podolgovata, bela ali skoraj bela, na eni strani je vgravirano "C", na drugi strani z graviranjem "33" (odmerek 50 mg) ali "34" (odmerek 100 mg) (v pretisnih omotih 2, 6 ali 10 kosov; v kartonskem paketu z 1, 2 ali 3 pretisnimi omoti z navodili za uporabo);
- 50 mg in 100 mg filmsko obložene tablete: bikonveksne, okrogle, bele ali skoraj bele, na eni strani s tveganjem (odmerek 100 mg); na prerezu sta vidni dve plasti (skoraj bela jedra in filmska membrana) (v pretisnih omotih 2, 5, 7 ali 10 kosov in v polimernih pločevinkah ali pločevinkah iz polietilen tereftalata v 2, 10, 50 ali 100 kosov; v kartonskem paketu 1, 2, 3, 4, 5 ali 10 pretisnih omotov ali 1 kozarec z navodili za uporabo; 2 ali 6 tablet v pretisnih omotih ali steklenih kozarcih, v kartonskem paketu 1 pretisni omot ali kozarec z navodili za uporabo zdravila Sumatriptan).
Sestava na 1 tableto:
- aktivna komponenta: sumatriptan (v obliki sumatriptan sukcinata) - 50 mg ali 100 mg;
- pomožne komponente: polisorbat-80, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat, natrijeva karmeloza, kalcijev hidrogenfosfat, natrijev bikarbonat.
Sestava na 1 tableto, filmsko obložena:
- aktivna komponenta: sumatriptan (v obliki sumatriptan sukcinata) - 50 mg ali 100 mg;
- pomožne komponente: mikrokristalna celuloza, mlečni sladkor, povidon-K25, natrijeva karmelomeloza, magnezijev stearat;
- filmska prevleka: makrogol-4000, titanov dioksid, hipromeloza.
Navodila za uporabo pršila za nos
Trgovsko ime aktivne snovi sumatriptan je „Imigran“. To zdravilo ima naslednje dele:
- sponka za prst;
- nasvet;
- modri gumb.
Treba je opozoriti, da modri gumb deluje zelo hitro in le enkrat. V zvezi s tem ni priporočljivo pritiskati, dokler se konica ne vstavi v nosni prehod. V nasprotnem primeru se bo celoten odmerek zapravil.
Za uporabo pršila za nos mora bolnik v udobnem položaju ležati, stojati ali sedeti. Mimogrede, prej je priporočljivo čiščenje nosne votline pacienta z bombažnimi brsti.
Po odstranitvi pretisnega omota in odvzemu zdravila za nosno uporabo je treba zdravilo vnesti v eno nosnico. Kar zadeva drugi nosni prehod, ga je treba s prstom pritisniti na nosni septum. V tem primeru mora bolnik mirno dihati skozi usta.
Konico nosnega pripravka vstavite v nosnico, naj bo 1 centimeter. Pacientovo glavo je treba držati naravnost in je ne smete vreči nazaj. Po tem naj bolnik zapre usta in z umirjenim in počasnim vdihom skozi nos z istim naporom pritisne na modri gumb s palcem. V tem primeru lahko oseba misli, da je gumb zelo tesen. Vendar to ni tako. Med injiciranjem zdravila v nosno votlino mora bolnik slišati rahlo klik. To pomeni, da je gumb deloval uspešno..
Po opisanih dejanjih mora bolnik odpreti usta in počasi dihati skozi njega. Glavo imejte naravnost. Nato mora pacient umirjeno vdihniti skozi nosno votlino in nato izdihniti skozi usta (10-20 sekund). Ni priporočljivo dihati pregloboko..
Po končanem postopku injiciranja lahko oseba čuti prisotnost vlage v nosu, pa tudi rahlo pookus. Ti občutki niso nevarni za zdravje in zelo hitro spontano prehajajo. Po enkratni uporabi lahko razpršilnik zavržemo..
Sestava in oblika sproščanja
Zdravilo je v lekarni predstavljeno v obliki tablet, katerih aktivna komponenta je sumatriptan sukcinat. Njegova vsebnost v 1 tableti je 70 mg (ustreza 50 mg sumatriptana) ali 140 mg (100 mg sumatriptana).
Antimigrainski učinek Sumatriptana je posledica zoženja žil karotidnega arterijskega ležišča in zaviranja aktivnosti receptorjev koncev aferentnih trigeminalnih vlaken v trdi membrani možganov. Kot rezultat, se mehanizem nastanka napada, ki temelji na razširitvi žil membran možganov ali njihovega edema, zatre. Zdravilo učinkovito odpravlja simptome, povezane z migreno: fotofobija, slabost in tako naprej..
Zdravilo Sumatriptan
Zdravilo je predstavnik serotonergične skupine, ki ima protimigranski učinek. Za zaustavitev napada se tablete jemljejo takoj po pojavu simptomov migrene. Prednost zdravila je, da že en sam odmerek pomaga zatreti simptome tega neprijetnega stanja. Sodeč po pregledih, pri 1/3 bolnikov čez dan nastane ponovitev migrene. Navodilo za uporabo Sumatriptana v tem primeru omogoča njegovo večkratno uporabo. Povprečni odmerek, ki pomaga pri soočanju z napadom, je 25-100 mg zdravila..
Struktura
Razpršilo s tem imenom ne obstaja. Ta oblika sproščanja z isto učinkovino je, vendar ime zdravila zveni kot Imigran. Uporablja se nazalno in pomaga tudi pri lajšanju napada migrene. Zdravilna učinkovina v vseh oblikah sproščanja zdravil je kemična spojina sumatriptan sukcinat. Nastanejo zaradi antimigranskega učinka zdravila. Zdravilo je na voljo v treh oblikah. Prva so filmsko obložene tablete, druga so običajne tablete, tretja je raztopina v ampulah. Sestava obrazcev za oralno dajanje je podrobneje prikazana v tabeli:
Sumatriptan-Teva - navodila za uporabo
Registrska številka:
Blagovna znamka: Sumatriptan-Teva
Mednarodno nelastniško ime (INN): sumatriptan
Odmerna oblika:
Struktura
Ena tableta 50 mg vsebuje:
učinkovina sumatriptan (sumatriptan sukcinat) 50,00 mg (70,00 mg); pomožne snovi: laktoza monohidrat 70,00 mg, natrijeva kroskarmeloza 1,50 mg, mikrokristalna celuloza 6,75 mg, koloidni silicijev dioksid 0,25 mg, magnezijev stearat 1,50 mg; Lupina breskve Opadry II 33G23092 (hipromeloza (E 464) 2.0000 mg, titanov dioksid (E 171) 1.1725 mg, laktoza monohidrat 1.1000 mg, makrogol-3000 0.4000 mg, triacetin 0,3000 mg, barvilo z železom rdeči oksid (E 172) 0,0180 mg, železov barvilo oksid rumeno (E 172) 0,0090 mg, železno barvilo črni oksid (E 172) 0,0005 mg).
Ena tableta v odmerku 100 mg vsebuje:
učinkovina: sumatriptan (sumatriptan sukcinat) 100,00 mg (140,00 mg); pomožne snovi: laktoza monohidrat 140,00 mg, natrijeva kroskarmeloza 3,00 mg, mikrokristalna celuloza 13,50 mg, koloidni silicijev dioksid 0,50 mg, magnezijev stearat 3,00 mg; ohišje Opadry II 33G28707 belo (hipromeloza (E 464) 4.0000 mg, titanov dioksid (E 171) 2.4000 mg, laktoza monohidrat 2.2000 mg, makrogol-3000 0.8000 mg, triacetin 0.6000 mg).
Opis
Tablete 50 mg: tablete, filmsko obložene, od rožnate barve z rumenkastim odtenkom do roza, ovalne z ločnico na obeh straneh. Na eni strani je graviranje "5" in "0". Na preseku - jedro bele ali skoraj bele barve.
Tablete 100 mg: tablete, filmsko obložene bele ali skoraj bele, ovalne oblike. Na eni strani je gravura "100". Na preseku - jedro bele ali skoraj bele barve.
Farmakoterapevtska skupina:
Farmakološke lastnosti
Farmakodinamika
Sumatriptan je specifičen selektivni agonist 5HT1D-serotoninskih receptorjev (5-hidroksitriptamin-1 podoben), ki se nahajajo predvsem v krvnih žilah možganov. Stimulacija 5HT1D-serotoninskih receptorjev vodi do vazokonstrikcije. Zdravilo ne vpliva na druge podvrste 5HT-serotoninskih receptorjev (5HT2-5HT7).
V eksperimentalnih raziskavah so pokazali, da sumatriptan povzroči selektivno zoženje karotidnih arterij, ki oskrbujejo ekstrakranialna in intrakranialna tkiva s krvjo, vključno z meninge (razširitev teh posod in / ali njihovih
edem je glavni mehanizem za razvoj migrene pri ljudeh), ne da bi pomembno vplival na možganski pretok krvi. Prav tako je bilo eksperimentalno ugotovljeno, da sumatriptan zavira delovanje terminalnih receptorjev aferentnih trigeminalnih vlaken. Odpravlja slabost in fotofobijo, povezano z napadom migrene.
Farmakokinetika
Sesanje. Po peroralni uporabi se sumatriptan hitro absorbira, po 45 minutah njegova koncentracija v krvni plazmi doseže 70% največje vrednosti. Po peroralni uporabi sumatriptana v odmerku 100 mg je največja koncentracija v krvni plazmi dosežena po 2-2,5 ure in povprečno znaša 54 ng / ml. Absolutna peroralna biološka uporabnost znaša 14% zaradi presistemskega metabolizma in nepopolne absorpcije.
Distribucija. Vezava na plazemske beljakovine je 14-21%, skupna porazdelitev v povprečju je 170 l (2,4 l / kg).
Presnova. Sumatriptan se presnavlja z oksidacijo z udeležbo monoamin oksidaze (MAO) (predvsem izoencima A) z tvorbo presnovkov, katerega glavni je indol ocetni analog sumatriptana, ki nima farmakološke aktivnosti proti receptorjem za serotonin 5HT1 in 5HT2 in njegov glukuronid.
Reja. Razpolovni čas izločanja je 2–2,5 ure, plazemski očistek je v povprečju 1160 ml / min, ledvični očistek pa 260 ml / min. Zunanji ledvični očistek je po peroralni uporabi 40%. Izločajo ga ledvice, večinoma v obliki presnovkov (97% po zaužitju) proste kisline ali glukuronida, ostalo izločajo črevesje.
Indikacije za uporabo
Migrena (za lajšanje napadov z auro ali brez).
Kontraindikacije
Preobčutljivost za sumatriptan ali druge sestavine zdravila; hemiplegične, bazilarne in oftalmoplegične oblike migrene; koronarna bolezen srca (CHD) (vključno z miokardnim infarktom, postinfarktno kardiosklerozo, Prinzmetalno angino); bolniki z dejavniki tveganja za nastanek koronarne bolezni srca; možganska kap ali prehodna cerebrovaskularna nesreča (vključno z anamnezo); bolezni periferne vaskularne okluzije; nenadzorovana arterijska hipertenzija; huda jetrna in / ali odpoved ledvic; hkratna uporaba z ergot alkaloidi in njihovimi derivati (vključno z metisergidom) ali drugimi triptani / agonisti 5HT1-serotoninskih receptorjev (glejte poglavje "Interakcija z drugimi zdravili"); hkratna uporaba zaviralcev MAO in obdobje do 14 dni po njihovem umiku (glejte poglavje "Interakcija z drugimi zdravili"); starost do 18 let, bolniki, starejši od 65 let; laktozna intoleranca, pomanjkanje laktaze, malabsorpcija glukoze in galaktoze.
Previdno
Epilepsija (vključno s kakršnim koli stanjem, ki ga spremlja znižanje mejnih vrednosti epileptičnega napada), organsko poškodbo možganov, nadzorovana hipertenzija, oslabljeno delovanje ledvic in / ali okvarjeno delovanje jeter blage do zmerne resnosti, nosečnost.
Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
Kljub dejstvu, da podatki o varnosti, pridobljeni z uporabo sumatriptana pri 1000 ženskah v prvem trimesečju nosečnosti, ne vsebujejo dovolj informacij, ni razloga za sklepanje končnih zaključkov o tveganju za nastanek prirojenih napak pri plodu. Izkušnje s sumatriptanom v drugem in tretjem trimesečju nosečnosti so omejene. Uporaba sumatriptana med nosečnostjo je mogoča le, če predvidena korist za mater odtehta potencialno tveganje za plod. Med uporabo sumatriptana in v 24 urah po koncu uporabe je treba dojenje prekiniti..
Odmerjanje in uporaba
Znotraj (tableto pogoltnemo cele, speremo z vodo). Začetni enkratni odmerek 50 mg se po potrebi lahko odmerek poveča na 100 mg. Če simptomi migrene po prvem odmerku ne izginejo in se ne zmanjšajo, potem jemanje drugega odmerka za zaustavitev trenutnega napada ni predpisano. Če želite zaustaviti naslednje napade (če se simptomi zmanjšajo ali izginejo in se nato nadaljujejo), lahko v naslednjih 24 urah vzamete drugi odmerek, pod pogojem, da je interval med odmerki najmanj 2 uri. Najvišji dnevni odmerek za peroralno dajanje je 300 mg.
Stranski učinek
Pojavnost neželenih učinkov je razvrščena po priporočilih Svetovne zdravstvene organizacije: zelo pogosto - vsaj 10%; pogosto - vsaj 1%, vendar manj kot 10%; redko - ne manj kot 0,1%, vendar manj kot 1%; redko - ne manj kot 0,01%, vendar manj kot 0,1%; zelo redko - manj kot 0,01% (vključno z izoliranimi primeri). S srčno-žilnega sistema: zelo redko - bradikardija, tahikardija, aritmija, prehodno zvišanje krvnega tlaka (BP) (takoj po začetku zdravljenja), prehodni znaki miokardne ishemije na elektrokardiogramu, koronarni spazem, miokardni infarkt, Raynaudov sindrom, znižani krvni tlak, "Rdečica" krvi v obraz.
Iz dihal: pogosto - zasoplost, prehodno draženje sluznice ali pekoč občutek v nosni votlini ali grlu.
Iz prebavnega sistema: pogosto - slabost, bruhanje; rahlo povečanje aktivnosti "jetrnih" encimov; zelo redko - ishemični kolitis, driska, občutek nelagodja v trebuhu.
Iz živčnega sistema: pogosto - omotica, zaspanost, oslabljena občutljivost, vključno s parestezijo, hipestezijo; zelo redko - krči (ponavadi z anamnezo napadov); neznana pogostost - tremor, distonija, tesnoba.
S strani organa vida: redko - diplopija, utripanje "muh" pred očmi, nistagmus, skotom, zmanjšana ostrina vida; zelo redko - delna prehodna izguba vida (upoštevati je treba, da je okvara vida lahko povezana z napadom same migrene).
Iz mišično-skeletnega sistema: pogosto - mialgija; neznana frekvenca - otrdeli vrat, artralgija.
Alergijske reakcije: zelo redke - kožni izpuščaj, urtikarija, pruritus, eritem, anafilaksa.
Drugo: pogosto - bolečina, mravljinčenje, občutek vročine, občutek šibkosti in / ali utrujenosti, krvavitve iz nosu, občutek zožitve ali težnosti (ti simptomi so običajno prehodni, vendar so lahko intenzivni in se pojavijo na katerem koli delu telesa, vključno s prsnim košem in vratom); neznana pogostost - prekomerno potenje.
Predoziranje
Z enkratno subkutano injekcijo v odmerku 12 mg sumatriptan ni povzročil stranskih učinkov. Pri subkutanem odmerku nad 16 mg ali pri zaužitju več kot 400 mg sumatriptan ni povzročil nepredvidenih neželenih učinkov, razen zgoraj navedenih.
Zdravljenje: izpiranje želodca, vnos aktivnega oglja, spremljanje stanja pacientov vsaj 10 ur, po potrebi simptomatska terapija. Podatkov o učinku hemodialize in peritonialne dialize na koncentracijo sumatriptana v plazmi ni..
Interakcija z drugimi zdravili
Zdravilo Sumatriptan ne sodeluje s propranololom, flunarizinom, pisotifenom in etanolom. Hkratna uporaba sumatriptana z ergot alkaloidi in njihovimi derivati (vključno z metisergidom) ali drugimi triptani / agonisti 5HT1-serotoninskih receptorjev je povezana s povečanim tveganjem za nastanek dolgotrajnega krčnega krča in ishemije. Sumatriptan je mogoče uporabiti ne prej kot 24 ur po jemanju ergot alkaloidov in njihovih derivatov ali drugih triptanov / agonistov 5HT1-serotoninskih receptorjev, zato lahko pripravke, ki vsebujejo ergot alkaloide, jemljete ne prej kot 6 ur po jemanju sumatriptana, druge triptane / agoniste 5HT1-serotoninskih receptorjev lahko jemljete ne prej kot 24 ur po jemanju sumatriptana.
Mogoče je medsebojno delovanje med sumatriptanom in zaviralci MAO, njihova sočasna uporaba kontraindicirana.
Po trženju je zelo redkih poročil o razvoju serotoninskega sindroma (vključno z duševnimi motnjami, avtonomno labilnostjo in živčno-mišičnimi motnjami) ob sočasni uporabi sumatriptana s selektivnimi zaviralci ponovnega prevzema serotonina (SSRI). Poročali so tudi o razvoju serotoninskega sindroma ob hkratni uporabi triptanov s selektivnimi zaviralci ponovnega privzema serotonina in norepinefrina (SSRI).
Prejeta so bila izolirana poročila o izrazitejši manifestaciji neželenih učinkov sumatriptana, medtem ko ga uporabljamo z zeliščnimi pripravki, ki vsebujejo perforirano šentjanževko.
Posebna navodila
Zdravilo Sumatriptan ni namenjeno profilaksi migrene..
Sumatriptan je treba jemati le, če diagnoza migrene ni dvoma..
Zdravilo Sumatriptan je treba uporabiti čim prej po začetku migrenskega napada, vendar je zdravilo enako učinkovito v kateri koli fazi napada. Če od prvega odmerka ni učinka, je treba razjasniti diagnozo. Pri uporabi sumatriptana za lajšanje glavobola pri bolnikih s predhodno nediagnosticirano migreno ali migreno z atipičnimi simptomi je treba izključiti druge potencialno nevarne nevrološke bolezni. Upoštevati je treba, da imajo bolniki z migreno tveganje za razvoj cerebrovaskularnih zapletov (vključno z možgansko kapjo ali prehodno možganskožilno boleznijo).
Sumatriptan je treba uporabljati previdno v primeru epilepsije in drugih pogojev, ki jih spremlja znižanje praga napadov. V primeru hkratne uporabe s SSRI / SSRIs je treba bolnikovo stanje skrbno nadzorovati (glejte poglavje "Interakcija z drugimi zdravili").
Pred uporabo sumatriptana pri bolnikih je treba izključiti prisotnost srčno-žilnih bolezni, zlasti pri bolnikih v nevarnosti. Ti pacienti vključujejo ženske v menopavzi, moške, starejše od 40 let, in bolnike z dejavniki tveganja za razvoj SPD.
Raziskava ne kaže vedno bolezni srca in ožilja pri nekaterih bolnikih. V zelo redkih primerih se po jemanju sumatriptana lahko pojavijo prehodni neželeni učinki, kot so bolečina in tesnost v prsih. Bolečina je lahko intenzivna in seva v vrat (žrelo). Če obstaja razlog za domnevo, da so ti simptomi lahko manifestacija koronarne bolezni srca, morate prenehati jemati zdravilo in opraviti diagnostični pregled. Pri zdravljenju s sumatriptanom pri bolnikih z nadzorovano hipertenzijo svetujemo previdnost, saj lahko v nekaterih primerih pride do zvišanja krvnega tlaka in perifernega žilnega upora. Sumatriptan je treba uporabljati previdno pri bolnikih z boleznimi, pri katerih je možna pomembna sprememba absorpcije, presnove ali izločanja sumatriptana, na primer z okvarjenim delovanjem ledvic ali jeter. Pri bolnikih s preobčutljivostjo za sulfonamide lahko uporaba sumatriptana razvije alergijske reakcije, ki segajo od kožnih manifestacij do anafilaktičnega šoka. Podatki o navzkrižni občutljivosti so omejeni, vendar je pri uporabi sumatriptana pri teh bolnikih potrebna previdnost..
Prekomerna uporaba zdravil, namenjenih lajšanju napadov migrene, je povezana s povečanim glavobolom pri občutljivih bolnikih (glavobol, povezan z zlorabo drog).
V tem primeru razmislite o ukinitvi zdravila..
Vpliv na sposobnost vožnje vozil in nadzorne opreme
Z migreno, pa tudi med terapijo s sumatriptanom je možna zaspanost. Zato morate med uporabo sumatriptana biti previdni pri vožnji vozil in drugih potencialno nevarnih dejavnostih, ki zahtevajo povečano koncentracijo pozornosti in hitrost psihomotornih reakcij..
Obrazec za sprostitev
50 mg filmsko obložene tablete, 100 mg.
2, 6, 12, 30 tablet v pretisnem omotu iz polivinilklorida in aluminijaste folije.
1 pretisni omot skupaj z navodili za uporabo v kartonski škatli.
Pogoji skladiščenja
Pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C.
Hraniti izven dosega otrok.
Rok uporabnosti
3 leta.
Ne uporabljajte po datumu izteka roka uporabnosti!
Pogoji za dopust v lekarnah
Na recept.
Pravna oseba, v imenu katere se izda RU:
Teva Pharmaceutical Enterprises Ltd., Izrael
Proizvajalec:
Naslov zahtevkov: 119049, Moskva, ul. Šabolovka, 10, stavba 1
Sumatriptan: navodila za uporabo
splošne značilnosti
Mednarodna in kemična imena: sumatriptan;
[3- [2- (dimetilamino) etil] -1H-indol-5-il] -N-metilmetansulfonamid hidrogen butandioat;
Osnovne fizikalno-kemijske lastnosti
Tablete so prevlečene z belo lupino, ovalno, s poševno, z zarezo na eni strani in na drugi strani z vtisnjenim napisom "KMP";
Struktura
1 tableta vsebuje sumatriptan sukcinat v smislu 100% sumatriptana 0,1 g
Pomožne snovi: granulak-70, mikrokristalna celuloza, polivinilpirolidon, natrijeva kroskarmeloza, smukec, kalcijev stearat, mešanica prevleke "Opadry II White".
Obrazec za sprostitev
Obložene tablete.
Farmakološka skupina
Sredstva, ki se uporabljajo pri migreni. Selektivni 5HT 1 agonisti serotoninskih receptorjev. Sumatriptan. Koda PBX N02C C01.
Farmakološke lastnosti
Farmakološka. Sumatriptan je specifičen selektivni agonist receptorjev serotonina 5HT 1, ki se nahajajo predvsem v krvnih žilah možganov. Njihova stimulacija vodi do zoženja krvnih žil. Zdravilo ne vpliva na druge podtipe 5HT receptorjev za serotonin (5HT 2 -5HT 7).
Klinični učinek opazimo 30 minut po jemanju zdravila v odmerku 100 mg.
Farmakokinetika Po peroralni uporabi se sumatriptan hitro absorbira v prebavnem traktu, po 45 minutah njegova koncentracija v krvnem serumu doseže 70% največje vrednosti. Absolutna biološka uporabnost pri dajanju zaradi presistemskega metabolizma in nepopolne absorpcije v povprečju 14%. Vezava na beljakovine v krvni plazmi je nizka - 14-21%. Razpolovni čas je 2:00. Izloča se pretežno z urinom.
Indikacije
Olajšanje akutnih napadov migrene, z avro ali brez nje.
Odmerjanje in uporaba
V notranjosti čim prej po napadu migrene. Ne žvečite tablet z veliko vode.
Za odrasle je 1 tableta (100 mg), za nekatere bolnike je lahko terapevtski odmerek 50 mg (1/2 tablete). Če simptomi migrene ne izginejo in se ne zmanjšajo, potem zdravila ne bi smeli več predpisovati, da bi zaustavili napad, nadaljuje.
Če so se simptomi zmanjšali ali izginili in se nato nadaljevali, lahko v naslednjih 24 urah vzamete drugi odmerek, pod pogojem, da mora biti interval med odmerki najmanj 2:00.
Največji odmerek zdravila med katerim koli 24-urnim odmerkom ne sme presegati 300 mg.
Stranski učinek
S strani srčno-žilnega sistema: arterijska hipotenzija, bradikardija, palpitacije, prehodno zvišanje krvnega tlaka takoj po uporabi zdravila v nekaterih primerih - motnje srčnega ritma, prehodne spremembe na EKG ishemičnega tipa, miokardni infarkt, možni so krči koronarnih arterij - razvoj Raynaudovega sindroma.
Iz prebavnega sistema: slabost, bruhanje v nekaterih primerih - rahlo povečanje aktivnosti jetrnih encimov, disfagija, občutek nelagodja v trebuhu, ishemični kolitis.
Iz živčnega sistema: rdečica, omotica, šibkost (blaga ali zmerna in prehodna) redko - zaspanost, občutek utrujenosti; pri bolnikih z epilepsijo ali organsko poškodbo možganov so v nekaterih primerih možni napadi.
Včasih so možne oftalmološke manifestacije v obliki diplopije, utripanja pred očmi, nistagmusa, skotomov, zmanjšane ostrine vida; zelo redko - prehodna delna izguba vida (ki je morda povezana s samim napadom migrene).
Alergijske reakcije: izpuščaj, srbenje, eritem, anafilaktični šok.
Drugi: bolečina, mravljinčenje, pekoč občutek, občutek teže, pritiska ali zožitve. Ti simptomi so prehodni in se lahko pojavijo na katerem koli delu telesa, vključno s prsnim košem in grlom..
Kontraindikacije
Hemiplegična, bazilarna in oftalmična oblika migrene, koronarna srčna bolezen (vključno z miokardnim infarktom, postinfarktno kardiosklerozo, Prinzmetalna angina) ali prisotnost simptomov, ki kažejo na prisotnost srčne bolezni; bolezni periferne vaskularne okluzije; možganska kap ali prehodne motnje možganskega krvnega pretoka (vključno z anamnezo) hudo oslabljeno delovanje jeter in / ali ledvic; sočasno dajanje pripravkov, ki vsebujejo ergotamin ali njegove derivate (vključno z metisergidom); istočasno jemanje zaviralcev MAO in obdobje do 14 dni po njihovem umiku; nosečnost; bolniki, mlajši od 18 in več kot 60 let, preobčutljivost za zdravilo.
Predoziranje
Pri zaužitju več kot 400 mg zdravila niso opazili neželenih učinkov, razen tistih, navedenih v odstavku "Neželeni učinki".
Zdravljenje: v primeru prevelikega odmerka je potrebno bolnika v 10:00 opazovati, po potrebi izvesti simptomatsko terapijo. Podatkov o učinku hemodialize ali peritonealne dialize na koncentracijo sumatriptana v plazmi ni..
Funkcije aplikacije
Zdravilo ni namenjeno uporabi za preprečevanje migrene.
Sumatriptan je treba previdno predpisovati bolnikom z epilepsijo, v kakršnih koli pogojih z znižanjem praga konvulzivne pripravljenosti, bolnikom z nadzorovano arterijsko hipertenzijo, saj lahko zdravilo povzroči prehodno zvišanje krvnega tlaka in skupni periferni žilni upor.
Pri predpisovanju sumatriptana bolnikom s predhodno neodkrito migreno ali z migreno, ki jo spremljajo netipični simptomi, je treba izključiti druge potencialno nevarne nevrološke bolezni. Upoštevati je treba, da imajo bolniki z migreno tveganje za razvoj cerebrovaskularnih zapletov (vključno z možgansko kapjo ali prehodnimi motnjami možganskega krvnega pretoka).
Zdravila ne smemo predpisovati bolnikom, pri katerih obstaja tveganje za razvoj patologije srčno-žilnega sistema (ženske v obdobju po menopavzi, moški nad starostjo
40 let, bolniki z dejavniki tveganja za KVB), brez predhodnega pregleda. Ko se pojavijo neželeni učinki, kot so bolečina in občutek tesnosti v prsih, je treba izvesti ustrezen diagnostični pregled, saj lahko ti simptomi kažejo na koronarno srčno bolezen.
Zdravilo je treba predpisati previdno v primeru okvarjenega delovanja ledvic ali jeter v povezavi z možnimi pomembnimi spremembami absorpcije, presnove ali odvzema sumatriptana.
Pri bolnikih s preobčutljivostjo za sulfonamide se lahko razvijejo alergijske reakcije (od kožnih manifestacij do anafilaktičnega šoka).
Sumatriptan je treba predpisati le, če diagnoza migrene ni dvoma..
V primeru sočasne uporabe sumatriptana in zaviralcev ponovnega privzema serotonina je treba skrbno spremljati bolnikovo stanje.
Z migreno, pa tudi med terapijo s sumatriptanom je možna zaspanost. Zato bolniki med jemanjem sumatriptana ne smejo voziti avtomobila in se ukvarjati z drugimi potencialno nevarnimi dejavnostmi, ki zahtevajo veliko duševnih reakcij.
Med dojenjem je treba zdravilo uporabljati previdno. Dojenja otroka ni priporočljivo v 24 urah po jemanju sumatriptana.
Interakcija z drugimi zdravili
Ob sočasni uporabi z ergotaminom opazimo dolgotrajen vazospazem..
Sumatriptan lahko jemljete ne prej kot 24 ur po jemanju zdravil, ki vsebujejo ergotamin. Pripravke, ki vsebujejo ergotamin, lahko jemljete ne prej kot 24 ur po jemanju sumatriptana.
Sočasna uporaba sumatriptana in zaviralcev MAO je kontraindicirana (možna interakcija).
Ob sočasni uporabi zaviralcev ponovnega privzema sumatriptana in serotonina so možne šibkost, hiperrefleksija in oslabljena koordinacija gibanja.
Niso opazili medsebojnega delovanja sumatriptana s propranololom, flunarizinom, pisotifenom in etanolom.
Pogoji skladiščenja
Shranjujte na suhem, zaščitenem pred svetlobo, v prostoru, nedosegljivemu otrokom, pri temperaturi od 15 ° C do 25 ° C.